Fredag den 24. oktober 2014.- En supertynd film, der ligner en kontaktlinse, der klæber til øjet uden at irritere eller hindre synet, og som gradvist frigiver et lægemiddel for at bremse udviklingen af blindhed forårsaget af glaukom. Udtrykket beskriver syntetisk det terapeutiske udstyr, der er oprettet og for nylig patenteret af et team af videnskabsmænd fra Institut for Apotek ved Fakultet for kemiske videnskaber ved National University of Córdoba (UNC), i Argentina.
Udviklingen innoverer i måden at administrere Acetazolamid (AZM), et lægemiddel, der bruges til behandling af denne kroniske okulære patologi, som i Argentina har en høj forekomst hos mennesker over 61 år. Globalt vurderes det, at denne sygdom vil ramme 80 millioner mennesker inden 2020.
Glaukom er kendetegnet ved en stigning i det intraokulære tryk, der genererer irreversibel skade på synsnerven og gradvist nedsætter synet. Det kan påvises i tide med periodiske oftalmologiske undersøgelser, men det kan ikke vendes, når det allerede har forårsaget synstab. Lægemidler såsom AZM holder det intraokulære tryk lavt og forhindrer sygdomsfremskridt.
I øjeblikket er den eneste måde at administrere dette medikament oralt på, da det er en dårligt opløselig forbindelse, der skal anvendes i traditionelle dråber. For at sikre dens virkning bruges høje doser i dag, hvilket genererer uheldige virkninger såsom diurese eller blodsygdomme (alvorlige dyscrasier).
Den okulære film, der er oprettet af UNC-forskere, er på den anden side et ark af biokompatible polymerer, der anbringes i konjunktivalsækken, hvor det klæber og er forankret. Dette forhindrer, at "scanningsmekanismer", såsom flimring og tårer, bevæger sig eller udvises, mens den aktive forbindelse gradvis frigives.
Ifølge Santiago Palma, et medlem af forskerteamet, sikrer dette system ankomsten af lægemidlet inde i øjet effektivt og undgår de negative virkninger af dets indtag. Og i den forstand skiller det sig ud, at enheden kan forblive i øjet i lang tid uden at forårsage irritation eller ubehag. "Dette er grundlæggende, fordi den terapeutiske virkning ligger i at holde øjetrykket lavt, en tilstand, der kun opnås med lægemidlets virkning, " præciserer han.
Øjenpladerne blev skabt med polymerer anvendt i den farmaceutiske industri til fremstilling af tabletter, injektionsmidler eller kosmetik. Idéens originalitet var baseret på kombinationen af forskellige typer materialer. "Fordelen er, at de allerede er autoriseret af sundhedsenheder, det vides, at de ikke er giftige. På arbejdet tog vi højde for muligheden for at indlæse disse film med andre lægemidler: det vil sige, de er en platform, der kan have andre terapeutiske anvendelser, " Palma fortsætter.
70% af de medicin, der bruges i oftalmologi, anvendes som dråber. Men de er kun effektive, hvis de administreres ofte, da de fysiologiske barrierer i øjet eliminerer de fleste af dem og kun indgår mellem 1% og 3% af lægemidlet. Det var en af grundene til, at forskerne overvejede polymerfilmen. Derudover har dette materiale fordelen ved at være formbart, selv i tynde størrelser og er bioadherent, det vil sige, at det klæber fast til slimhinderne med en vis grad af permanens og effektivitet.
Under dyreforsøg (kaniner) testede forfatterne ark fremstillet med forskellige kombinationer af polymerer og målte hastigheden for lægemiddelfrigivelse, graden af vedhæftning af filmen og den forårsagede irritation. "For at lægemidlet skal frigives langsomt og støt, skal vi udsætte filmen for en belægningsproces. Filmen klæber til øjet i mindst to dage uden at generere irritation, modstår naturlige fejende bevægelser og på samme tid er muligt at fjerne det uden at forårsage skade eller ubehag, ”præciserer Palma.
De udførte også test for at måle varigheden af lægemidlets terapeutiske virkning. "Hvis et fald - som vaskes på en time - kan påføres hver otte time, kan en film, der konstant frigiver medikament i otte timer, sættes en gang om dagen, " beskriver videnskabsmanden.
Indtil nu har forskere været i stand til at opretholde den konstante frigivelse af medikamentet i otte timer, men antager, at denne tid kan forlænges og tilsvarende til at rumme anvendelsen af filmene.
At forbedre hyppigheden af placering er ikke et mindre problem. På den ene side er den eneste måde at forhindre udviklingen af sygdommen at holde øjet trykket lavt, hvilket betyder at holde den terapeutiske virkning af lægemidlet konstant. På den anden side sikrer flere undersøgelser, at 25% af patienter med kroniske sygdomme ikke overholder behandlingen korrekt. Hertil kommer, at glaukom hovedsageligt rammer patienter over 60 år, patienter, der generelt er polymedicinske. Af denne grund ville det at have en nem at anvende enhed, der kan placeres en gang dagligt eller hver anden eller tredje dag, have en positiv indflydelse på overholdelsen af terapi og disse menneskers livskvalitet.
Hvad angår placeringen af lagene, foreslår forskerne, at de bør indarbejdes i et apparat, der ligner insulininjektioner, der kan genoplades med filmpatroner. På den måde ville patienten trykke let på øjet, stikke en af skiverne, og resten ville forblive steril.
Selvom der endnu ikke er udført nogen tests på mennesker, er eksperimenterne, der understøtter effektiviteten af denne opfindelse, overvældende: I fire timer formåede de at reducere det intraokulære tryk i 40% af de dyr, der deltog i oplevelsen, hvilket gør dette system til Topisk administration af AZM i en af de mest effektive behandlingsformer til at begrænse blindheden forårsaget af glaukom.
Forskerne satser på, at snart private investorer vil være interesseret i denne udvikling og gennemføre de nødvendige handlinger, der tager denne opfindelse fra laboratoriet til apoteker.
Kilde:
Tags:
Kost-Og-Ernæring Check-Out Cut-And-Barn
Udviklingen innoverer i måden at administrere Acetazolamid (AZM), et lægemiddel, der bruges til behandling af denne kroniske okulære patologi, som i Argentina har en høj forekomst hos mennesker over 61 år. Globalt vurderes det, at denne sygdom vil ramme 80 millioner mennesker inden 2020.
Glaukom er kendetegnet ved en stigning i det intraokulære tryk, der genererer irreversibel skade på synsnerven og gradvist nedsætter synet. Det kan påvises i tide med periodiske oftalmologiske undersøgelser, men det kan ikke vendes, når det allerede har forårsaget synstab. Lægemidler såsom AZM holder det intraokulære tryk lavt og forhindrer sygdomsfremskridt.
I øjeblikket er den eneste måde at administrere dette medikament oralt på, da det er en dårligt opløselig forbindelse, der skal anvendes i traditionelle dråber. For at sikre dens virkning bruges høje doser i dag, hvilket genererer uheldige virkninger såsom diurese eller blodsygdomme (alvorlige dyscrasier).
Den okulære film, der er oprettet af UNC-forskere, er på den anden side et ark af biokompatible polymerer, der anbringes i konjunktivalsækken, hvor det klæber og er forankret. Dette forhindrer, at "scanningsmekanismer", såsom flimring og tårer, bevæger sig eller udvises, mens den aktive forbindelse gradvis frigives.
Ifølge Santiago Palma, et medlem af forskerteamet, sikrer dette system ankomsten af lægemidlet inde i øjet effektivt og undgår de negative virkninger af dets indtag. Og i den forstand skiller det sig ud, at enheden kan forblive i øjet i lang tid uden at forårsage irritation eller ubehag. "Dette er grundlæggende, fordi den terapeutiske virkning ligger i at holde øjetrykket lavt, en tilstand, der kun opnås med lægemidlets virkning, " præciserer han.
Øjenpladerne blev skabt med polymerer anvendt i den farmaceutiske industri til fremstilling af tabletter, injektionsmidler eller kosmetik. Idéens originalitet var baseret på kombinationen af forskellige typer materialer. "Fordelen er, at de allerede er autoriseret af sundhedsenheder, det vides, at de ikke er giftige. På arbejdet tog vi højde for muligheden for at indlæse disse film med andre lægemidler: det vil sige, de er en platform, der kan have andre terapeutiske anvendelser, " Palma fortsætter.
70% af de medicin, der bruges i oftalmologi, anvendes som dråber. Men de er kun effektive, hvis de administreres ofte, da de fysiologiske barrierer i øjet eliminerer de fleste af dem og kun indgår mellem 1% og 3% af lægemidlet. Det var en af grundene til, at forskerne overvejede polymerfilmen. Derudover har dette materiale fordelen ved at være formbart, selv i tynde størrelser og er bioadherent, det vil sige, at det klæber fast til slimhinderne med en vis grad af permanens og effektivitet.
Under dyreforsøg (kaniner) testede forfatterne ark fremstillet med forskellige kombinationer af polymerer og målte hastigheden for lægemiddelfrigivelse, graden af vedhæftning af filmen og den forårsagede irritation. "For at lægemidlet skal frigives langsomt og støt, skal vi udsætte filmen for en belægningsproces. Filmen klæber til øjet i mindst to dage uden at generere irritation, modstår naturlige fejende bevægelser og på samme tid er muligt at fjerne det uden at forårsage skade eller ubehag, ”præciserer Palma.
De udførte også test for at måle varigheden af lægemidlets terapeutiske virkning. "Hvis et fald - som vaskes på en time - kan påføres hver otte time, kan en film, der konstant frigiver medikament i otte timer, sættes en gang om dagen, " beskriver videnskabsmanden.
Indtil nu har forskere været i stand til at opretholde den konstante frigivelse af medikamentet i otte timer, men antager, at denne tid kan forlænges og tilsvarende til at rumme anvendelsen af filmene.
At forbedre hyppigheden af placering er ikke et mindre problem. På den ene side er den eneste måde at forhindre udviklingen af sygdommen at holde øjet trykket lavt, hvilket betyder at holde den terapeutiske virkning af lægemidlet konstant. På den anden side sikrer flere undersøgelser, at 25% af patienter med kroniske sygdomme ikke overholder behandlingen korrekt. Hertil kommer, at glaukom hovedsageligt rammer patienter over 60 år, patienter, der generelt er polymedicinske. Af denne grund ville det at have en nem at anvende enhed, der kan placeres en gang dagligt eller hver anden eller tredje dag, have en positiv indflydelse på overholdelsen af terapi og disse menneskers livskvalitet.
Hvad angår placeringen af lagene, foreslår forskerne, at de bør indarbejdes i et apparat, der ligner insulininjektioner, der kan genoplades med filmpatroner. På den måde ville patienten trykke let på øjet, stikke en af skiverne, og resten ville forblive steril.
Selvom der endnu ikke er udført nogen tests på mennesker, er eksperimenterne, der understøtter effektiviteten af denne opfindelse, overvældende: I fire timer formåede de at reducere det intraokulære tryk i 40% af de dyr, der deltog i oplevelsen, hvilket gør dette system til Topisk administration af AZM i en af de mest effektive behandlingsformer til at begrænse blindheden forårsaget af glaukom.
Forskerne satser på, at snart private investorer vil være interesseret i denne udvikling og gennemføre de nødvendige handlinger, der tager denne opfindelse fra laboratoriet til apoteker.
Kilde:
---normy-i-wyniki-badania.jpg)
