Salazopyrin ™ EN

1 tablet enterisk formulering indeholder 500 mg sulfasalazin.

Handling

Sulfasalazin har antiinflammatoriske, immunsuppressive og antibakterielle virkninger. Det bruges til at hæmme betændelse, især i tarmslimhinden, og til behandling af aktiv reumatoid arthritis. Virkningsmekanisme ved inflammatoriske tarmsygdomme: Den antiinflammatoriske virkning af topisk dannet mesalazin anses for at være den vigtigste virkning af sulfasalazin.Derudover blev immunsuppressiv aktivitet påvist som et resultat af inhibering af lymfocyt- og granulocytmetabolisme og inhibering af forskellige enzymatiske systemer af alle tre forbindelser (sulfasalazin, sulfapyridin, mesalazin). Den bakteriostatiske virkning af sulfapyridin produceret lokalt i tyktarmen kan også være af klinisk betydning. Lægemidlet påvirker både den aerobe og den anaerobe bakterieflora. Virkningsmekanismen ved reumatoid arthritis er ikke blevet fastslået. Efter oral administration absorberes lægemidlet delvist (i ca. 20% af den administrerede dosis) i tyndtarmen og gennemgår derefter enterohepatisk cirkulation. Den maksimale plasmakoncentration nås efter 3-6 timer, og proteinbindingen er ca. 99%. Der er signifikante interindividuelle forskelle i serumlægemiddelkoncentration. Der er en moderat tendens til, at sulfasalazin akkumuleres i kroppen. En lille procentdel af dosis udskilles i urinen. Sulfasalazin nedbrydes af bakterier i tyktarmens lumen i to hovedmetabolitter: sulfapyridin og mesalazin (5-aminosalicylsyre). Sulfapyridin absorberes hurtigt, metaboliseres delvist i leveren til det inaktive acetylsulfapyridin og udskilles hovedsageligt uændret i urinen. Ikke-acetyleret sulfapyridin er delvist bundet til serumproteiner, og den maksimale serumkoncentration nås efter 12 timer. Sulfapyridin viser en vis tendens til at ophobes; det kan ikke længere påvises i serum før 3 dage efter seponering af lægemidlet. Graden af ​​acetylering af sulfapyridin bestemmes genetisk. Patienter med langsom acetylering viser højere serumniveauer af frit sulfapyridin og har derfor en større tendens til at opleve bivirkninger. Mesalazin absorberes i mindre grad. 15% af dosis udskilles i urinen. Hovedparten af ​​den indgivne dosis, 75%, forbliver i tyktarmen og udskilles i fæces som 5-aminosalicylsyre.

Dosering

Mundtligt. Rheumatoid arthritis. Voksne: Doseringen skal justeres individuelt. Den anbefalede dosis er 1-3 g pr. Dag. Den mest anvendte dosis er 2 tabletter. To gange om dagen. Det anbefales at starte behandling med lavere doser og gradvist øge dem i henhold til ordningen: dag 1-4: 1 tablet. om morgenen, 2 tabletter om aftenen; dag 5-8: 1 tablet om morgenen, 2 tabletter om aftenen; dag 9 og næste: 2 tabletter om morgenen, 2 tabletter om aftenen. Hvis patientens respons på behandlingen er utilfredsstillende i 2-3 måneder, kan den daglige dosis af sulfasalazin øges til maksimalt 3 g. Hos patienter, der oplever bivirkninger, kan dosis reduceres midlertidigt. Inflammatoriske tarmsygdomme - den akutte form af sygdommen. Voksne: alvorlige sygdomsforværringer: 2-4 tabletter 3-4 gange om dagen. Mildt og moderat tilbagefald: 2 borde 3-4 gange om dagen. Børn: 40-60 mg / kg legemsvægt / dag i 3-6 opdelte doser. Inflammatorisk tarmsygdom - understøttende behandling. Voksne: 2 tabletter 2-3 gange om dagen. Behandling med denne dosis bør ikke afbrydes og bør fortsættes i lang tid i fravær af bivirkninger. I tilfælde af en forværring af sygdommen øges dosis til 2-4 tabletter. 3-4 gange om dagen. Børn: 20-30 mg / kg / dag i 3-6 opdelte doser. Doseringen skal justeres individuelt i henhold til den kliniske tilstand, patienttolerance og respons på behandlingen. Det anbefales, at patienter, der aldrig har været behandlet med sulfasalazin før, gradvist øger deres dosis over flere uger. Tabletterne skal tages sammen med måltiderne, sluges hele og må ikke knuses eller knækkes. Den daglige dosis skal opdeles jævnt i opdelte doser.

Indikationer

Reumatoid arthritis ildfast til NSAID-behandling. Inflammatorisk tarmsygdom (f.eks. Colitis ulcerosa, Crohns sygdom).

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for sulfonamider eller salicylater, deres derivater og et eller flere af hjælpestofferne. Akut intermitterende porfyri, blandet porfyri. Obstruktion af urinvejene eller tarmene. Må ikke anvendes til børn under 2 år.

Forholdsregler

Anvendes med forsigtighed til patienter: med svær allergi og bronkialastma med G-6-PD-mangel (risiko for hæmolytisk anæmi). Sulfasalazin bør ikke anvendes til patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion eller abnormiteter i blodsammensætningen, medmindre de potentielle fordele opvejer risiciene. Når der anvendes en dosis på 70 mg / kg lgv / dag, kan blodniveauer nå det niveau, der anses for at være toksicitetstærsklen (50 µg / ml). Desensibilisering bør overvejes hos patienter med mild overfølsomhed. I tilfælde af alvorlige overfølsomhedsreaktioner skal lægemidlet seponeres. Patienter, der udvikler en infektion under behandlingen, bør overvåges nøje. Der er rapporteret om tilfælde af alvorlige infektioner forbundet med knoglemarvsundertrykkelse, herunder sepsis og lungebetændelse. Behandlingen bør afbrydes, hvis en patient udvikler en alvorlig infektion, og behovet for behandling bør overvejes nøje hos patienter med en tilbagevendende eller kronisk infektion i anamnesen. Hvis der er tegn eller symptomer på eksfoliativ dermatitis, Stevens-Johnsons syndrom eller toksisk epidermal nekrolyse (f.eks. Hududslæt, slimhindelæsioner eller tegn på overfølsomhed), bør sulfasalazin seponeres og aldrig genstartes. Livstruende systemiske overfølsomhedsreaktioner såsom lægemiddeludslæt med eosinofili og systemiske symptomer er også rapporteret. De tidlige tegn på overfølsomhed (feber, lymfadenopati, med eller uden udslæt) bør overvejes, og behandlingen skal afbrydes, hvis det er nødvendigt.

Uønsket aktivitet

Meget almindelig: mavebesvær, kvalme. Almindelig: leukopeni, appetitløshed, hovedpine og svimmelhed, dysgeusi, tinnitus, hoste, mavesmerter, flatulens, diarré, opkastning, blødningsdiatese, pruritus, artralgi, proteinuri, feber. Ikke almindelig: trombocytopeni, depression, dyspnø, gulsot, alopeci, urticaria, ansigtsødem, øgede leverenzymer. Sjælden: negleændringer. Meget sjælden: toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom. Ikke kendt: aseptisk meningitis, pseudomembranøs colitis, pancytopeni, agranulocytose, aplastisk, hæmolytisk og megaloblastisk anæmi, makrocytose, anafylaktisk chok, serumsygdom, folatmangel, encefalopati, perikarditis, perikarditis, perikarditis, perikarditis hjertesygdom, bleghed, fibroserende alveolitis, interstitiel lungesygdom, eosinofil infiltration, orofaryngeal smerte, forværring af colitis ulcerosa, pancreatitis, leversvigt, fulminant hepatitis, hepatitis, kolestatisk hepatitis, kolestase, udslæt lægemiddelinduceret eosinofili og systemiske symptomer, angioødem, toksisk pustulær dermatitis, erytem, ​​udslæt, eksfoliativ dermatitis, lichen planus, lysfølsomhed, systemisk lupus erythematosus, Sjogrens syndrom, nefrotisk syndrom, interstitiel stasis nyreblødning, krystaller i urinen, hæmaturi, nefrolithiasis, forbigående oligospermi, gul misfarvning af huden og kropsvæsker, induktion af autoantistoffer.

Graviditet og amning

Lægemidlet kan kun bruges under graviditet, hvis det er absolut nødvendigt. Risikoen for fosterskader, når sulfasalazin anvendes under graviditet, anses for at være lav. Oralt administreret sulfasalazin hæmmer absorptionen og metabolismen af ​​folsyre, hvilket kan resultere i dens mangel. Sulfasalazin overføres til modermælk, men mængderne af lægemidlet i modermælk bør ikke udgøre en risiko for en sund baby. Forsigtighed er indikeret hos for tidlige og nyfødte med fysiologisk gulsot. Lægemidlet reducerer antallet og bevægeligheden af ​​sædceller, hvilket kan påvirke fertiliteten. Denne effekt er normalt reversibel efter behandlingens ophør.

Kommentarer

Der skal tages tilstrækkeligt væskeindtag, mens du bruger dette lægemiddel, da sulfasalazin kan forårsage krystaller i urinen og dannelse af nyresten. Under behandlingen skal blodtal og leverfunktion overvåges inden behandlingsstart og hver anden uge i de første 3 måneder af behandlingen. Periodiske kontroller skal udføres hver 4. uge i de næste 3 måneder. Derefter skal blodtal og leverfunktion kontrolleres hver 3. måned. Nyrefunktionen skal overvåges før behandling og med regelmæssige intervaller under behandlingen. Ændringer i blodbilledet (f.eks. Makrocytose og pancytopeni), der kan tilskrives folatmangel, kan normaliseres ved administration af folinsyre (leucovorin). Under brugen af ​​lægemidlet kan der opnås fejlagtigt højere end den faktiske koncentration af normetanephrin i urinen målt ved væskekromatografimetode.

Interaktioner

Nedsat digoxinabsorption kan forekomme ved samtidig anvendelse af sulfasalazin. Folsyremangel kan forekomme, fordi sulfasalazin hæmmer dets absorption. Rifampicin reducerer plasmakoncentrationen af ​​sulfapyridin (en af ​​sulfasalazinmetabolitterne) - muligvis relateret til rifampicins leverenzyminducerende virkning. Samtidig oral administration af sulfasalazin og mercaptopurin eller azathiopurin kan resultere i knoglemarvsundertrykkelse og leukopeni. Sulfasalazin hæmmer thiopurinmethyltransferase, som er involveret i metabolismen af ​​mercaptopurin.

Pris

Salazopyrin ™ EN, pris 100% PLN 56,94

Præparatet indeholder stoffet: Sulfasalazin