Cephalosporiner - anvendelse og virkningsmekanisme

Cephalosporiner er β-lactam-antibiotika. Deres virkningsmekanisme og struktur svarer til penicilliner. Ligheden er, at penicilliner og cephalosporiner deler den samme "kerne" - β-lactamringen, hvor cephalosporinerne har et yderligere atom i sidringen.

Indholdsfortegnelse:

1. Cefalosporiner - hvordan fungerer de?
2. Cephalosporiner - klassificering
3. Cephalosporiner - kan de gives til gravide kvinder?
4. Cephalosporiner og prævention
5. Cephalosporiner - bivirkninger
6. Resistens over for β-lactam-antibiotika

Cephalosporiner, et β-lactam-antibiotikum, blev isoleret fra svampekulturerCephalosporium acremonium. Det skete i 1948 - de blev isoleret af den italienske videnskabsmand Giuseppe Brotzu. Tidligere blev det bemærket, at svampeekstrakterne er aktive mod de bakterier, der forårsager salmonellose, brucellose, pest, kolera og mod bakterierne i Staphylococcus aureus. Forskningen sluttede dog der.

I september 1953 isolerede et team ledet af Edward Abraham og Guy Newton cephalosporin C, som var resistent over for beta-lactamaser (dvs. bakterieenzymer, der forstyrrede β-lactambindingen). Det var først i 1961, at det første cephalosporin blev produceret i industriel skala, og det blev introduceret i 1964 til det amerikanske marked.

Cefalosporiner - hvordan fungerer de?

Cephalosporiner hæmmer opbygningen af ​​bakteriecellevæggen, dvs. kort sagt har de en bakteriedræbende virkning. De binder til bakterieenzymer og hæmmer deres vækst gennem syntesen af ​​bakteriecellevæggen. I øjeblikket anvendes 1., 2., 3., 4. og 5. generation cephalosporiner. Hvad er forskellen mellem antibiotika? Jo højere produktionsniveau, jo stærkere er handlingen mod gramnegative bakterier.

Cephalosporiner - klassificering

• Første generation cephalosporiner har en stærkere effekt på gram-positiv end på gram-negativ. Det bruges til behandling af cocci og baciller, fx E.colieller baciller af lungebetændelse. De er ikke egnede til behandling af infektioner forårsaget af salmonella og Proteus-bakterier. De arbejder ikke mod enterokokker, MRSA eller Listeria-arten. Hvad der kan være vigtigt er, at de er et alternativ til penicilliner til vanskelige at behandle urinvejsinfektioner. De er ikke de stoffer, der er førstevalg for infektioner hos børn!

• Anden generation cephalosporiner er mere aktive mod gramnegative bakterier end mod gram-positive bakterier. De viser bakteriedræbende aktivitet i tilfælde af Sterptococcus cocci, Haemophilus influenzae, E-coli og Gram-positive anaerobe bakterier. De anvendes bl.a. til behandling af nosokomiale infektioner, behandling af penicillinresistent gonoré eller infektioner i urinvejene og nyrerne forårsaget af gramnegative bakterier og i svær knoglebetændelse. De bruges som andenlinjemedicin til hud, blødt væv og luftvejsinfektioner, herunder otitis media, lungebetændelse og akut bakteriel bihulebetændelse.

• Tredjegenerations cephalosporiner er effektive til behandling af infektioner, der er resistente over for andre antibiotika. Tredje generation cephalosporiner krydser blod-hjerne-barrieren og bruges derfor til behandling af bakteriel meningitis. De påvirker gram-positive og gram-negative bakterier, de er især aktive mod blå oliestænger.

• Den fjerde generation af cephalosporiner har det bredeste virkningsspektrum af alle cephalosporiner. De når cerebrospinalvæsken, men kan kun administreres parenteralt. I Polen er cefepime tilgængelig fra denne gruppe stoffer. Det er aktivt mod både gramnegative og gram-positive bakterier.

• Femte generation cephalosporiner administreres også kun intravenøst. De hæmmer udviklingen af ​​methicillin-resistent stafylokokker og andre mikroorganismer, der er resistente over for antibiotikabehandling.

Cephalosporiner - kan de gives til gravide kvinder?

De antibiotika, der er sikre i alle faser af graviditeten, inkluderer penicilliner, cephalosporiner og erythromycin. De valgte lægemidler til gravide er anden- eller tredjegenerations cephalosporiner eller halvsyntetisk penicillin med en beta-lactamasehæmmer. Cefalosporiner hører ifølge FDA-klassificering (Food and Drug Administration) til kategori B, dvs. "lægemidler, hvor eksperimenter med dyr ikke viste nogen skadelige virkninger for fosteret, men der blev ikke udført kontrolundersøgelser hos gravide kvinder eller medikamenter med skadelige virkninger på fosteret er fundet hos dyr, men er ikke bekræftet hos gravide kvinder ".1

Cephalosporiner og prævention

Cephalosporiner kan reducere effektiviteten af ​​oral hormonel prævention. Det anbefales at bruge yderligere, ikke-hormonelle præventionsmetoder under brugen af ​​denne gruppe af antibiotika såvel som 7 dage efter afslutningen af ​​behandlingen.

Cephalosporiner - bivirkninger

Cephalosporiner, især de nyere (2., 3., 4. generation), er relativt ikke-toksiske. De kan dog forårsage:

• allergiske reaktioner (især hos personer, der er allergiske)
• forstyrrelser i bakteriefloraen (diarré), derfor anbefales det at bruge probiotiske præparater samtidigt
• nyreskade (især når det administreres sammen med andre nefrotoksiske antibiotika såsom aminoglykosider)
• blodpropper (i dette tilfælde skal du huske at informere lægen, hvis patienten desuden tager blodfortyndere)
• disulfiram-reaktion (i kombination med alkohol)

Uanset om de givne virkninger opstår, og med hvilken intensitet afhænger af patientens generelle tilstand, andre præparater, der anvendes parallelt, og om patienten bruger stoffet i overensstemmelse med lægens anbefalinger.

En af bivirkningerne ved brug af cephalosporiner kan være anafylaktiske reaktioner. De er dog relativt sjældne. Det er fra 0,1% til 0,0001% af alle tilfælde, og de behøver ikke at påvirke hele kroppen, men kun individuelle organer - for eksempel:

• hud: så er der urtikariaændringer af varierende sværhedsgrad, erytem, ​​kløe, hævelse af læberne,
• øjne: rødme, lakrimation og kløe er synlige
• mave-tarmkanalen: disse kan omfatte mavesmerter, diarré, kvalme, opkastning
• hjerte-kar-system: her kan der være blodtryksfald, hjerterytmeforstyrrelser og i ekstreme tilfælde endda kollaps
• i luftvejene: i dette tilfælde kan patienten klage over kløende næse, løbende næse, vanskelig at kontrollere nysen, hæshed, åndedrætsbesvær, paroxysmal "tør" hoste og endda hvæsen
• andre systemiske symptomer inkluderer hovedpine, angst, brystsmerter og stikkende anfald

Alvorlige anafylaktiske reaktioner kan indledes med symptomer såsom: kløe i ganen, ansigt, hænder, fødder; metallisk smag i munden, hæshed, rastløshed, angst, erytem.

Resistens over for β-lactam-antibiotika

I øjeblikket er der et stigende misbrug af antibiotika og deres misbrug. Dette forårsager spredning af mikrobiel resistens over hele verden. Faren øges, når bakterierne, der hidtil er følsomme over for en given gruppe antibiotika, bliver resistente over for den, og dette skyldes udvekslingen af ​​genetisk materiale mellem stammer af en given art og endda mellem bakteriearter.

Derfor er det så vigtigt ikke at tage antibiotika "bare i tilfælde", og kun når det virkelig er nødvendigt, og for det andet at følge lægens anvisninger og tage antibiotika på den rigtige måde.

Kilde:

1.Optimering af antibiotikabehandling under graviditet - kliniske implikationer: Ginekol Pol. 2012, 83, 462-468.

2. Christopher J. Harrison, Denise Bratcher, Cephalosporins