Abilify Maintena

1 hætteglas indeholder 400 mg aripiprazol.

Handling

Antipsykotisk lægemiddel. Det viser en stærk affinitet for dopamin D2 og D3 receptorer, serotonin 5HT1a og 5HT2a receptorer og moderat affinitet for dopamin D4, serotonin 5HT2c og 5HT7 receptorer samt α1 adrenerge og histamin H1 receptorer. Aripiprazol udviser også moderat affinitet for serotoninoptagelsessteder, men ingen signifikant affinitet for muscarinreceptorer. Klinisk virkning af lægemidlet på grund af dets kombinerede virkning, delvist agonist ved dopamin D2 og serotonin 5HT1a-receptoren, og antagonist ved serotonin 5HT2a-receptoren. Absorptionen af ​​aripiprazol i den systemiske cirkulation efter depotadministration er langsom og forsinket på grund af den lave opløselighed af aripiprazolpartiklerne. Den gennemsnitlige absorptionshalveringstid er ca. 28 dage. Efter flere intramuskulære doser stiger blodkoncentrationerne af aripiprazol gradvist til en maksimal koncentration efter en median Tmax på henholdsvis 7 dage for glutealmuskel og 4 dage for deltoidmuskel. Steady-state-koncentrationer opnås efter 4. dosis på begge injektionssteder. Mere end 99% af lægemidlet er bundet til proteiner, hovedsageligt albumin. Det metaboliseres i vid udstrækning i leveren (dehydrogenering, hydroxylering og N-dealkylering); enzymerne CYP3A4 og CYP2D6 er involveret i stofskiftet. Det vigtigste aktive molekyle i den systemiske cirkulation er selve aripiprazol. Den aktive metabolit, dehydro-aripiprazol, tegner sig for cirka 3% af aripiprazols AUC efter flere doser. Efter flere doser på 400 mg eller 300 mg depotlægemiddel er den gennemsnitlige terminale eliminationshalveringstid for aripiprazol henholdsvis 46,5 og 29,9 dage, sandsynligvis på grund af absorptionshastighedens begrænsede kinetiske parametre. Aripiprazol udskilles i urinen (27%) og fæces (60%), hovedsageligt som metabolitter. Den totale legemsclearance af aripiprazol i CYP2D6-dårlige metaboliserere er ca. 50% lavere end hos CYP2D6-omfattende metaboliserere.

Dosering

Intramuskulært. Voksne: 400 mg (startdosis og vedligeholdelsesdosis) en gang om måneden som en enkelt injektion (tidligst 26 dage efter den foregående injektion). Efter den første injektion i 14 på hinanden følgende dage skal 10-20 mg oral aripiprazol fortsættes for at opretholde terapeutiske niveauer af aripiprazol under initiering af behandlingen. Hvis bivirkninger opstår efter en dosis på 400 mg, skal du overveje at reducere dosis til 300 mg en gang om måneden. Ubesvarede doser. Ubesvaret anden eller tredje dosis:> Der er forløbet 4 til 5 uger siden sidste injektion - samtidig administration af oral aripiprazol skal genstartes i 14 dage med den næste injektion, og genoptag derefter den månedlige injektionsplan. Ubesvaret fjerde eller efterfølgende dosis (dvs. steady state):> Der er forløbet 4 til 6 uger siden sidste injektion - oral administration af aripiprazol bør genstartes i 14 dage med den næste injektion, og genoptag derefter den månedlige plan injektioner. Særlige patientgrupper. Sikkerheden og effekten af ​​lægemidlet hos børn og unge op til 17 år er ikke fastlagt. Sikkerhed og virkning hos patienter ≥65 år er ikke klarlagt. Dosisjustering er ikke nødvendig hos patienter med nedsat nyrefunktion. Dosisjustering er ikke påkrævet hos patienter med let eller moderat nedsat leverfunktion; der er utilstrækkelige data til doseringsanbefalinger til patienter med svært nedsat leverfunktion, dosering til disse patienter kræver forsigtighed, den orale form anbefales. Hos patienter, der vides dårligt metaboliseret af CYP2D6, skal startdosis og vedligeholdelsesdosis være 300 mg; i tilfælde af samtidig brug med stærke CYP3A4-hæmmere, bør dosis reduceres til 200 mg. Dosisjusteringer på grund af interaktioner. For patienter, der tager samtidig stærke CYP3A4-hæmmere og / eller stærke CYP2D6-hæmmere i mere end 14 dage, bør aripiprazoldosis reduceres i henhold til nedenstående skema. Patienter, der i øjeblikket tager aripiprazol-depot i en dosis på 400 mg og: stærke hæmmere af CYP2D6 eller stærke hæmmere af CYP3A4 - reducer aripiprazoldosis til 300 mg; stærke hæmmere af CYP2D6 og stærke hæmmere af CYP3A4 - reducer aripiprazoldosis til 200 mg. Patienter, der i øjeblikket tager aripiprazol-depot i en dosis på 300 mg og: stærke CYP2D6-hæmmere eller CYP3A4-stærke hæmmere - reducer aripiprazoldosis til 200 mg; stærke hæmmere af CYP2D6 og stærke hæmmere af CYP3A4 - reducer aripiprazoldosis til 160 mg. Hvis CYP3A4- eller CYP2D6-hæmmeren seponeres, kan det være nødvendigt at øge dosis af aripiprazol til den tidligere anvendte. Hvis bivirkninger udvikler sig på trods af dosisjusteringer for aripiprazol, bør behovet for samtidig brug af en CYP2D6- eller CYP3A4-hæmmer overvejes. Samtidig brug af en CYP3A4-inducer med aripiprazol-depot i mere end 14 dage bør undgås, da dette resulterer i nedsatte blodniveauer af aripiprazol og muligvis ikke er effektivt. Måde at give. Lægemidlet administreres kun intramuskulært. Det må ikke administreres intravenøst ​​eller subkutant. Når det administreres i glutealmuskel, anbefales det at bruge sikkerhedsnåle 22 G x 38 mm til subkutan injektion i gluteusmusklen; til overvægtige patienter (body mass index> 28 kg / m2) skal du bruge sikkerhedsnåle til subkutan injektion på 21 G x 50 mm; injektionsstedet skal drejes ved at administrere medicinen til den ene eller anden gluteal muskel. Til deltoidinjektion anbefales det at bruge sikkerhedsnåle 23 G x 25 mm; til overvægtige patienter, brug sikkerhedsnåle til subkutan injektion 22 G x 38 mm; injektionsstedet skal roteres ved at administrere lægemidlet til den ene deltamuskulatur og derefter til den anden.

Indikationer

Vedligeholdelsesbehandling af skizofreni hos voksne patienter stabiliseret med oral aripiprazol.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for aripiprazol eller over for et eller flere af hjælpestofferne.

Forholdsregler

Med antipsykotiske lægemidler kan forbedring af den kliniske tilstand tage dage eller uger; i løbet af denne periode skal patienten monitoreres omhyggeligt, herunder for tegn på selvmordstanker og selvmordstanker. Antipsykotisk behandling af højrisikopatienter skal udføres under tæt overvågning. Depot bør ikke bruges til at behandle svær agitation eller akutte psykotiske tilstande, når øjeblikkelig symptomlindring er påkrævet. Aripiprazol er ikke indiceret til behandling af demensrelateret psykose; Øget dødelighed og forekomsten af ​​cerebrovaskulære ulykker er observeret hos ældre patienter med Alzheimers sygdomsrelateret psykose behandlet med aripiprazol. Brug med forsigtighed til patienter med hjerte-kar-sygdomme (en historie med myokardieinfarkt eller iskæmisk sygdom, hjertesvigt eller ledningsforstyrrelser), cerebrovaskulær sygdom, tilstande, der er tilbøjelige til hypotension (dehydrering, reduktion i cirkulerende blodvolumen og antihypertensiv behandling) eller hypertension, inklusive progressiv eller ondartet med en familiehistorie af QT-forlængelse; med en historie med anfald eller sygdomme, der kan prædisponere for anfald; med diabetes eller med risikofaktorer for udvikling af diabetes (regelmæssig glykæmisk kontrol) med signifikante risikofaktorer for fedme (f.eks. diabetes, skjoldbruskkirtelforstyrrelser eller hypofyseadenom) med risiko for at udvikle aspirations lungebetændelse. VTE-risikofaktorer bør identificeres, og passende forebyggende foranstaltninger bør træffes, før behandling med aripiprazol påbegyndes og under behandling med alle mulige risikofaktorer for VTE. Patienter, der tidligere har været afhængige af spil, kan have større risiko for denne bivirkning og bør overvåges nøje. Alle patienter behandlet med aripiprazol bør overvåges for tegn på hyperglykæmi, såsom overdreven tørst, polyuri, overdreven appetit og svaghed. Alle antipsykotika, inklusive aripiprazol, skal seponeres i tilfælde af symptomer på neuroleptisk malignt syndrom (NMS) eller uforklarlig høj feber uden andre kliniske manifestationer af NMS. I tilfælde af tardiv dyskinesi bør dosisreduktion eller seponering af aripiprazol-behandling overvejes.

Uønsket aktivitet

Almindelig: vægtøgning, diabetes mellitus, vægttab, agitation, angst, angst, søvnløshed, ekstrapyramidal lidelse, akatisi, tremor, dyskinesi, sedation, søvnighed, svimmelhed, hovedpine, mundtørhed, muskuloskeletal stivhed, erektil dysfunktion, reaktion på injektionsstedet, induration på injektionsstedet, træthed, stigning i CPK i blodet. Ikke almindelig: neutropeni, anæmi, trombocytopeni, fald i neutrofiltal, nedsat antal hvide blodlegemer, overfølsomhed, nedsat prolactin i blodet, hyperprolactinæmi, hyperglykæmi, hyperkolesterolæmi, hyperinsulinæmi, hyperlipidæmi, hypertriglyceridæmi, spiseforstyrrelser, psykotiske tanker, selvmordsforstyrrelser , hyperseksualitet, panikreaktioner, depression, følelsesmæssig labilitet, apati, dysfori, søvnforstyrrelser, bruxisme, nedsat libido, humørsvingninger, dystoni, tardiv dyskinesi, parkinsonisme, bevægelsesforstyrrelser, psykomotorisk hyperaktivitet, "rastløse ben" -syndrom, skeletmuskelstivhed, hypertoni , langsom bevægelse, savling, smagsforstyrrelse, olfaktoriske hallucinationer, ufrivilligt blikangreb, sløret syn, smerter i øjnene, diplopi, ventrikulære ekstrasystoler, bradykardi, takykardi, EKG T-bølge amplitude reduktion, EKG abnormiteter, bølge inversion T. EKG, hypertension, ortostatisk hypotension, forhøjet blodtryk, hoste, hikke, gastroøsofageal reflukssygdom, dyspepsi, opkastning, diarré, kvalme, øvre mavesmerter, ubehag i maven, forstoppelse, hyppige afføring, øget spyt, unormale testresultater stigning i leverenzymer, stigning i ALAT, AST, GGT, stigning i bilirubin i blodet, alopeci, acne, rosacea, eksem, hærdning af huden, muskelstivhed, muskelspasmer, muskelsvingninger, muskelspændinger, muskelsmerter, smerter i lemmer, ledsmerter, rygsmerter, reduceret rækkevidde af leddbevægelse, stivhed i nakken, trismus, nefrolithiasis, glykosuri, galactorrhoea, gynækomasti, ømhed i brystet, vaginal tørhed, feber, asteni, gangforstyrrelser, ubehag i brystet, reaktion på injektionsstedet, erytem på injektionsstedet, hævelse på injektionsstedet, ubehag på injektionsstedet, kløe på injektionsstedet, øget smerte brændende, langsommere, forhøjet blodglukose, nedsat blodglukose, øget glykosyleret hæmoglobin, øget taljeomkreds, nedsat kolesterol, blodtriglycerider. Ikke kendt: leukopeni, allergiske reaktioner (f.eks.anafylaktisk reaktion, angioødem inklusive hævelse af tungen, hævelse i ansigtet, kløe eller urticaria), diabetisk hyperosmolær koma, ketoacidose, anoreksi, hyponatræmi, afsluttet selvmord, selvmordsforsøg, patologisk afhængighed af spil, nervøsitet, aggressiv opførsel, malignt neuroleptisk syndrom, grand mal, serotoninsyndrom, taleforstyrrelse, pludselig uforklarlig død, hjertestop, torsades de pointes, ventrikulær arytmi, QT-forlængelse, synkope, venøs tromboemboli (inklusive lungeemboli og dyb venetrombose), orofaryngeal spasme , laryngospasme, aspirationspneumoni, pancreatitis, dysfagi, leversvigt, gulsot, hepatitis, forhøjet ALP, udslæt, fotoallergisk reaktion, svedtendens, rabdomyolyse, urinretention, urininkontinens, neonatal abstinenssyndrom, langvarig erektion, temperaturreguleringsforstyrrelser (f.eks. hypotermi, feber a), brystsmerter, perifert ødem, udsving i blodsukkeret. Cerebrale bivirkninger og øget dødelighed kan forekomme hos ældre patienter med demens. Lægemidlet forårsager både en stigning og et fald i niveauet af prolactin i blodet.

Graviditet og amning

Brug ikke under graviditet, medmindre den forventede fordel klart berettiger risikoen for fosteret (medfødte abnormiteter er rapporteret, men et årsagsforhold med aripiprazol kunne ikke fastslås; potentiel føtotoksicitet med aripiprazol kan ikke udelukkes). Når man ordinerer aripiprazol, er det vigtigt at huske lægemidlets langvarige depotegenskaber. Nyfødte udsat for antipsykotika (inklusive aripiprazol) i tredje trimester af graviditeten kan opleve bivirkninger af varierende sværhedsgrad og tidspunkt for indtræden, herunder ekstrapyramidalt syndrom og / eller abstinenssyndrom; agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighed, åndedrætsforstyrrelser og fodringsforstyrrelser er rapporteret - nyfødte bør overvåges nøje. Aripiprazol udskilles i modermælk, der skal træffes en beslutning om amning skal seponeres eller behandling med aripiprazol skal seponeres under hensyntagen til fordelen ved amning for barnet og fordelen ved behandling for moderen. Aripiprazol har ikke vist sig at nedsætte fertiliteten.

Kommentarer

Aripiprazol kan påvirke psykomotorisk ydeevne på grund af dets mulige virkning på nervesystemet og synet (sedation, søvnighed, besvimelse, sløret syn, dobbeltsyn kan forekomme) - kør ikke bil eller betjen maskiner, før du kender din individuelle reaktion på stoffet.

Interaktioner

Vær forsigtig, når du bruger aripiprazol samtidigt med andre CNS-stoffer eller med alkohol; med lægemidler, der forlænger QT-intervallet; med lægemidler, der kan forårsage elektrolytforstyrrelser. Aripiprazol er aktivt ved den alfa1-adrenerge receptor og kan forstærke virkningen af ​​nogle antihypertensive stoffer. Samtidig brug af aripiprazol og andre serotonerge lægemidler, såsom selektive serotoninoptagelsesinhibitorer / serotonin noradrenalinoptagelsesinhibitorer (SSRI'er / SNRI'er) eller medikamenter, der øger aripiprazolniveauerne, øger risikoen for serotoninsyndrom. Aripiprazol metaboliseres f.eks. af CYP2D6 og CYP3A4. Quinidin, en stærk hæmmer af CYP2D6, øger Arip for aripiprazol signifikant; Dosisjustering af Aripiprazol bør overvejes. Lignende anbefalinger bør gælde, når man kombinerer behandling med andre potente hæmmere af CYP2D6, såsom fluoxetin og paroxetin. Ketoconazol, en stærk hæmmer af CYP3A4, øger Arip for aripiprazol signifikant; Hos patienter med nedsat CYP2D6-aktivitet kan samtidig anvendelse af stærke hæmmere af CYP3A4 øge aripiprazolkoncentrationerne. når ketoconazol eller andre stærke CYP3A4-hæmmere anvendes samtidigt med aripiprazol, bør de forventede fordele opveje de potentielle risici. En dosisjustering for aripiprazol bør overvejes, når den anvendes sammen med ketoconazol. Lignende anbefalinger bør følges, når man kombinerer behandling med andre potente CYP3A4-hæmmere, såsom itraconazol og HIV-proteasehæmmere. Ved afbrydelse af CYP2D6- eller CYP3A4-hæmmeren bør dosis af aripiprazol øges til niveauet inden påbegyndelse af samtidig behandling. Når der anvendes svage hæmmere af CYP3A4 (f.eks. Diltiazem) eller CYP2D6 (escitalopram), kan der forventes beskedne stigninger i aripiprazolkoncentrationer. Carbamazepin - en stærk CYP3A4-inducer, reducerer Arip og Cmax for aripiprazol signifikant; andre stærke inducere af CYP3A4 kan have lignende virkninger, såsom rifampicin, rifabutin, phenytoin, phenobarbital, primidon, efavirenz, nevirapin og perikon (Hypericum perforatum) - administration af lægemidler, der inducerer CYP3A4 i kombination med aripiprazol, bør reducere depotniveauerne aripiprazol i blodet, og disse niveauer er muligvis ikke effektive. Aripiprazol metaboliseres ikke af CYP1A-enzymer, så der kræves ingen særlig dosis for rygere. Samtidig administration af valproat eller lithium med aripiprazol resulterede ikke i nogen klinisk signifikante ændringer i aripiprazolkoncentrationer. Aripiprazol havde ingen signifikant effekt på metabolismen af ​​CYP2D6 (dextromethorphan / 3-methoxymorphinan-forhold), CYP2C9 (warfarin), CYP2C19 (omeprazol) og CYP3A4 (dextromethorphan) substrater. Aripiprazol og dehydro-aripiprazol ændrer ikke CYP1A2-medieret stofskifte. Klinisk signifikante interaktioner mellem lægemidler, der metaboliseres af disse enzymer, vil sandsynligvis ikke forekomme. Aripiprazol, når det blev brugt sammen med lamotrigin, dextromethorphan, warfarin, omeprazol, escitalopram eller venlafaxin, ændrede ikke deres farmakokinetik - der kræves ingen dosisjusteringer.

Pris

Abilify Maintena, pris 100% PLN 1239,94

Præparatet indeholder stoffet: Aripiprazol