Ebivol

1 tablet indeholder 5 mg nebivolol som hydrochlorid. Præparatet indeholder lactose.

Handling

Nebivolol er et racemat af to enantiomerer: nebivolol SRRR (d-nebivolol) og nebivolol RSSS (l-nebivolol) med dobbelt farmakologisk virkning. Det er en konkurrencedygtig og selektiv β-adrenerg receptorantagonist (SRRR enantiomer), har en mild vasodilaterende virkning forbundet med dens indflydelse på L-arginin / nitrogenoxidvejen. Det sænker hjertefrekvensen og sænker blodtrykket i hvile og under træning, både hos mennesker med normalt blodtryk og med hypertension. Ved terapeutiske doser udviser den ikke α-adrenerg antagonisme. Efter oral administration absorberes begge enantiomerer af nebivolol hurtigt fra mave-tarmkanalen (absorption påvirkes ikke af mad). Nebivolol metaboliseres i vid udstrækning, delvis til aktive hydroxymetabolitter. Nebivolol metaboliseres via alicyklisk og aromatisk hydroxylering, N-dealkylering og glucuronsyrekonjugering; derudover dannes glucuronider af hydroxymetabolitter. Metabolismen af ​​nebivolol via aromatisk hydroxylering er afhængig af den genetiske oxidative polymorfisme af CYP2D6-enzymet. Den orale biotilgængelighed af nebivolol er ca. 12% i omfattende metaboliserere og er næsten komplet i dårlige metaboliserere. Ved de samme doser er Cmax for uændret nebivolol i blodet ca. 23 gange højere hos dårlige metaboliserere sammenlignet med omfattende metaboliserere. T0.5 enantiomerer hos mennesker med hurtigt stofskifte er ca. 10 timer; i dårlige metaboliserere er det 3-5 gange længere. I omfattende metaboliserere er blodkoncentrationen af ​​RSSS-enantiomeren lidt højere end for SRRR-enantiomeren, idet forskellen er større i dårlige metaboliserere. Hos patienter med hurtigt stofskifte er T0.5 for hydroxylmetabolitterne i begge enantiomerer ca. 24 timer, det er dobbelt så lang hos mennesker med langsom metabolisering. Hos de fleste patienter (omfattende metaboliserende stoffer) opnås steady state blodkoncentrationer af nebivolol inden for 24 timer og af hydroxylmetabolitterne inden for få dage. Begge enantiomerer binder hovedsageligt til plasmaalbumin (98,1% for nebivolol SRRR og 97,9% for nebivolol RSSS). Inden for en uge efter administration udskilles 38% af den administrerede dosis i urinen og 48% i fæces.

Dosering

Mundtligt. Voksne. Hypertension: 1 tablet (5 mg) om dagen på samme tid (effekten opstår efter 1-2 ugers behandling, i nogle tilfælde - efter 4 uger). Det er muligt at bruge betablokkere som monoterapi eller i kombination med andre antihypertensiva, indtil videre er der kun observeret en additiv antihypertensiv virkning med nebivolol og hydrochlorthiazid (12,5-25 mg). Særlige patientgrupper. Hos patienter med nyreinsufficiens og hos ældre patienter (> 65 år) er den anbefalede startdosis 2,5 mg dagligt, som om nødvendigt kan øges til 5 mg. Hos patienter over 75 år skal der udvises forsigtighed og nøje overvågning (begrænset klinisk erfaring). Hos patienter med leverinsufficiens eller nedsat leverfunktion er brugen af ​​lægemidlet kontraindiceret. På grund af manglende forskning anbefales stoffet ikke til brug hos børn og unge under 18 år. Kronisk hjertesvigt. Behandling af stabil kronisk hjertesvigt bør initieres ved gradvist at øge dosis, indtil den optimale vedligeholdelsesdosis er nået for hver patient. Patienter skal have stabil kronisk hjertesvigt uden akut svigt i de sidste 6 uger. en uge inden behandling med nebivolol påbegyndes. Startdosis bør øges hver 1-2 uge afhængigt af patientens tolerabilitet: 1,25 mg nebivolol, øges til 2,5 mg nebivolol en gang dagligt, derefter til 5 mg en gang dagligt og derefter til 10 mg en gang dagligt. Den maksimale anbefalede dosis er 10 mg nebivolol en gang dagligt. Påbegyndelse af behandlingen og enhver dosisforøgelse skal udføres under opsyn af en erfaren læge. Patienten skal observeres i mindst 2 timer for at sikre, at patientens tilstand forbliver stabil (blodtryk, puls, ledningsforstyrrelser, tegn på forværring af hjertesvigt) . Om nødvendigt kan vedligeholdelsesdosis også reduceres gradvist og øges efter behov. I tilfælde af forværring af hjertesvigt eller lægemiddelintolerance, først en reduktion i dosis af nebivolol eller om nødvendigt en øjeblikkelig seponering af behandlingen (i tilfælde af alvorlig hypotension, forværret hjertesvigt med akut lungeødem, kardiogent shock, symptomatisk bradykardi eller atrioventrikulær blok). Behandling af stabil kronisk hjertesvigt med nebivolol er normalt en langvarig behandling. Tilbagetrækning af stoffer. Behandlingen med nebivolol anbefales ikke at stoppe brat, da dette kan føre til en midlertidig forværring af hjertesvigt. Hvis afbrydelse af behandlingen er nødvendig, bør dosis gradvist reduceres med halvdelen hver uge. Særlige patientgrupper. For ældre patienter er der ikke behov for dosisjustering, da dosis gradvist øges til den maksimalt tolererede dosis. Der kræves ingen dosisjustering ved mild til moderat nyreinsufficiens, da dosis gradvist øges op til den maksimale dosis, som patienten tolererer. På grund af den manglende erfaring hos patienter med svært nedsat nyrefunktion (serumkreatinin ≥ 250 μmol / l), anbefales det ikke at bruge nebivolol til disse patienter. På grund af begrænsede data om patienter med leverinsufficiens er brugen af ​​lægemidlet i denne gruppe kontraindiceret. På grund af manglende forskning anbefales stoffet ikke til brug hos børn og unge under 18 år. Måde at give. Tabletten skal sluges med en tilstrækkelig mængde vand (f.eks. 1 glas), taget uanset måltider.

Indikationer

Behandling af essentiel hypertension. Behandling af stabil, mild og moderat kronisk hjertesvigt som supplement til standardbehandling hos ældre patienter (≥70 år).

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne. Leversvigt eller leverdysfunktion. Akut hjertesvigt, kardiogent shock eller episoder med dekompenseret hjertesvigt, der kræver intravenøs inotrop behandling. Sygt sinussyndrom, inklusive sinoatriel blokering. Atrioventrikulær blok IIst. eller 3. grad (uden pacemaker). Historie af bronkospasme og bronkialastma. Ubehandlet feokromocytom. Metabolisk acidose. Bradykardi (hjerterytme <60 slag / min inden behandlingsstart). Hypotension (systolisk blodtryk <90 mmHg). Alvorlige perifere kredsløbssygdomme.

Forholdsregler

Vedvarende β-adrenerg blokade reducerer risikoen for arytmi under anæstesi og intubation. Hvis beta-blokade afbrydes som forberedelse til operation, bør betablokkere seponeres mindst 24 timer før operationen. Der skal udvises forsigtighed ved brug af visse anæstetika, der nedtrykker myokardiet. Vagale reaktioner kan forhindres ved intravenøs administration af atropin. Betablokkere bør ikke anvendes til patienter med ubehandlet kongestiv hjertesvigt, før deres tilstand er stabiliseret. Hos patienter med iskæmisk hjertesygdom bør behandling med betablokkere seponeres gradvist, dvs. over en periode på mere end 1-2 uger. Om nødvendigt bør substitutionsbehandling startes på samme tid som muligt for at forhindre forværring af angina. Β-adrenerge blokkere kan inducere bradykardi: hvis pulsfrekvensen er under 50-55 slag / min, og / eller patienten oplever symptomer, der indikerer bradykardi, bør dosis reduceres. Der skal udvises forsigtighed ved anvendelse af betablokkere til patienter med: perifere kredsløbssygdomme (Raynauds sygdom eller fænomen, intermitterende claudicering) - en forværring af disse lidelser kan forekomme; hos patienter med atrioventrikulær blok Ist. (forlængelse af ledningstid med β-blokkere); hos patienter med Prinzmetals angina (risiko for uhæmmet α-receptor-medieret sammentrækning af koronararterierne, øget antal og varighed af angina-angreb); hos patienter med diabetes kan nebivolol maskere nogle af symptomerne på hypoglykæmi; hos patienter med hyperthyroidisme (maskering af symptomer på takykardi) - pludselig seponering af præparatet kan forværre symptomerne; hos patienter med kronisk obstruktiv lungesygdom (forværret indsnævring af luftvejene). Patienter med psoriasis i anamnesen bør kun tage betablokkere efter nøje overvejelse. Lægemidlet kan øge følsomheden over for allergener og intensivere anafylaktiske reaktioner. Betablokkere kan reducere produktionen af ​​tårer (information til kontaktlinsebrugere). Præparatet indeholder lactose; bør ikke tages af patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp lactasemangel eller glukose-galactosemalabsorption.

Uønsket aktivitet

Forhøjet blodtryk. Almindelig: hovedpine og svimmelhed, paræstesi, dyspnø, forstoppelse, kvalme, diarré, træthed, ødemer. Ikke almindelig: depression, mareridt, synsforstyrrelser, bradykardi, hjertesvigt, nedsat AV-ledning / AV-blokering, hypotension, ny eller forværring af intermitterende claudicering, bronchospasme, dyspepsi, flatulens, opkastning, kløe, erytematøs udslæt, impotens. Meget sjælden: besvimelse, forværring af psoriasis. Ikke kendt: angioødem, overfølsomhed, urticaria. Bivirkninger forbundet med indtagelse af visse betablokkere: hallucinationer, psykose, forvirring, kolde / blå ekstremiteter, Raynauds fænomen, tørre øjne og proctolol-lignende oculo-mucocutaneous syndrom. Kronisk hjertesvigt. Følgende blev observeret: bradykardi, svimmelhed, forværret hjertesvigt, ortostatisk hypotension, lægemiddelintolerance, atrioventrikulær blok Ist. og ødem i underekstremiteter.

Graviditet og amning

Nebivolol kan forårsage skadelige virkninger på graviditet og / eller fosteret / nyfødte. Betablokkere reducerer placentaflow, som er forbundet med fostervæksthæmning, intrauterin fosterdød, abort eller for tidlig fødsel.Hos fosteret og det nyfødte kan nebivolol blandt andet forårsage hypoglykæmi og bradykardi. Lægemidlet bør ikke anvendes under graviditet, medmindre det er klart nødvendigt. Hvis behandling med nebivolol vurderes at være nødvendig, skal uteroplacental blodgennemstrømning og fosterudvikling overvåges. Det nyfødte barn skal overvåges nøje. Symptomer på hypoglykæmi og bradykardi forekommer normalt inden for de første 3 dage. Amning anbefales ikke, mens du får nebivolol.

Kommentarer

Der er ikke udført undersøgelser af virkningen på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. Farmakodynamiske undersøgelser har vist, at nebivolol ikke har nogen effekt på psykomotorisk præstation. Når du kører bil eller betjener maskiner, skal det tages i betragtning, at der kan forekomme svimmelhed og træthed.

Interaktioner

Kombinationer anbefales ikke: klasse I antiarytmika - kinidin, hydroquinidin, cibenzolin, flecainid, disopyramid, lidocain, mexiletin, propafenon (øget effekt på atrioventrikulær ledning, øget negativ inotrop virkning); calciumantagonister verapamil, diltiazem (negativ indvirkning på kontraktilitet og atrioventrikulær ledning, intravenøs administration af verapamil til patienter behandlet med en beta-blokker kan føre til svær hypotension og atrioventrikulær blok) centralt virkende antihypertensive lægemidler - clonidin, guanfacin, moxonidin, methyldopa, rilmenidin (risiko for forværring af hjertesvigt ved at reducere sympatisk tone, dvs. reduktion i hjertefrekvens og hjerte-output, vasodilatation; pludselig seponering af lægemidlet, især inden seponering af betablokker-behandling, kan øge risikoen for "rebound hypertension") Kombinationsterapi, der skal anvendes med forsigtighed: klasse III antiarytmika - amiodaron (risiko for øget effekt på atrioventrikulær ledning); halogenerede inhalationsmidler (risiko for undertrykkelse af refleks takykardi og hypotension) bør generelt være princippet om at undgå pludselig seponering af betablokkere; anæstesilægen skal informeres, når patienten tager nebivolol, insulin og orale antidiabetika (maskerende symptomer på hypoglykæmi, såsom hjertebanken, takykardi); baclofen, amifostin (intensivering af antihypertensiv behandling) - juster dosis af det antihypertensive lægemiddel. Kombinationer, der skal overvejes: digitalisglykosider (risiko for forlængelse af atrioventrikulær ledningstid, kliniske studier har ikke vist kliniske tegn på interaktion); calciumantagonister af dihydropyridintypen - amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin, nicardipin, nimodipin, nitrendipin (risiko for hypotension og yderligere forringelse af ventrikulære sammentrækninger hos patienter med hjertesvigt); tricykliske antidepressiva, barbiturater og phenothiaziner, organiske nitrater og andre antihypertensive stoffer (øget antihypertensiv virkning); NSAID'er (påvirker ikke den hypotensive virkning af nebivolol); sympatomimetiske lægemidler (nedsat effekt af betablokkere, risiko for hypertension, svær bradykardi og hjerteblokering). Samtidig brug af nebivolol og CYP2D6-hæmmere såsom paroxetin, fluoxetin, thioridazin, quinidin, terbinafin, bupropion, chloroquin, levpromazin kan øge koncentrationen af ​​nebivolol i blodet (øget risiko for bradykardi og bivirkninger). Cimetidin øger blodniveauerne af nebivolol uden at ændre den kliniske effekt. Farmakokinetikken for nebivolol blev ikke påvirket af samtidig administration af ranitidin. Nebivolol og antacida kan bruges på samme tid, så længe nebivolol administreres sammen med et måltid, og antacida gives mellem måltiderne. Samtidig administration af nebivolol og nicardipin øgede plasmakoncentrationen af ​​begge lægemidler let uden at ændre den kliniske effekt. Farmakokinetikken for nebivolol påvirkes ikke af samtidig alkoholforbrug, brugen af ​​furosemid, hydrochlorthiazid eller ranitidin. Nebivolol påvirkede ikke warfarins farmakokinetik og farmakodynamik.

Pris

Ebivol, pris 100% PLN 13,93

Præparatet indeholder stoffet: Nebivolol