Bupropion til behandling af depression, afhængighed og fedme

Bupropion er et lægemiddel med psykotrope egenskaber. I øjeblikket bruges det primært som et atypisk antidepressivt middel. Stoffet har ikke vanedannende egenskaber og har samtidig et stort potentiale for at reducere tilbagetrækningsbehov hos misbrugere.

Indholdsfortegnelse

1. Virkningsmekanisme for bupropion
2. Buprion - stoffets historie
3. Bupropion til behandling af depression
4. Bupropion i behandlingen af ​​nikotinafhængighed
5. Bupropion til behandling af fedme
6. Bivirkninger forårsaget af bupropion

Bupropion er en organisk kemisk forbindelse fra gruppen af ​​cathinoner. Præparater indeholdende bupropion undersøges og introduceres på det farmaceutiske marked som lægemidler, der anvendes til behandling af afhængighed. Dette skyldes dette stofs evne til at reducere tilbagetrækningsbehov. Også af denne grund kan bupropion muligvis anvendes som et fødevarereducerende lægemiddel til behandling af fedme.

Virkningsmekanisme for bupropion

Bupropion bruges som et lægemiddel med antidepressive egenskaber. Den primære virkningsmekanisme for dette lægemiddel er at blokere genoptagelsen af ​​dopamin og noradrenalin i hjernen.

Mange antidepressiva virker ved at begrænse genoptagelsen af ​​neurotransmitterne serotonin og noradrenalin.

Bupropion er et usædvanligt lægemiddel, fordi det påvirker dopamingenoptagelse (DA). Dopamin er en vigtig neurotransmitter, hvis lave koncentration er involveret i de ændringer i hjernen, der opstår under depression. De fleste antidepressiva påvirker ikke niveauerne af denne neurotransmitter.

Buprion - stoffets historie

Bupropinon blev opdaget i 1969 af Nariman Mehta. I sidste ende blev stoffet godkendt af det amerikanske FDA som et antidepressivt middel i 1985. For første gang blev bupropion introduceret på markedet som Wellbutrin.

Det første lægemiddel indeholdende bupropion blev hurtigt trukket tilbage fra markedet. Dette skete i 1986, mindre end et år efter introduktion til terapi. Det viste sig, at stoffet, der blev brugt i den anbefalede dosis, i klinisk praksis forårsagede anfald hos mange patienter. I sidste ende fastslog yderligere undersøgelser, at anfaldseffekten var dosisafhængig. I tilfælde af Wellbutrin var det fra 400 til 600 mg.

I 1989 vendte bupropion tilbage til lægepraksis. For at minimere risikoen for bivirkninger er den maksimale daglige dosis blevet reduceret. Den maksimale mængde stof pr. Dag var 450 mg. Præparatet blev anbefalet at tages i tre opdelte doser om dagen.

En anden form for lægemidlet, der garanterer større sikkerhed, er formen med langsom frigivelse. Det blev introduceret af GlaxoSmithKline under navnet Wellbutrin SR. Den amerikanske FDA godkendte denne form for lægemidlet i 1996. Det anbefales, at præparatet tages to gange om dagen.

I 1997 blev bupropion godkendt af FDA som et stof til behandling af nikotinafhængighed. Zyban-præparatet er introduceret på markedet beregnet til rygere, der ønsker at holde op med afhængigheden.

I 2003 godkendte FDA en anden form for bupropion med langvarig frigivelse under navnet Wellbutrin XL. Det var nok at tage stoffet en gang om dagen. På grund af den ændrede frigivelsesmekanisme, den reducerede dosis og den mindre hyppige indgivelse af præparatet er hyppigheden af ​​anfald efter brug af dette lægemiddel ens eller endog lavere end for andre antidepressiva. Der anbefales dog stadig forsigtighed, når man bruger bupropion til mennesker med risiko for anfald.

Bupropion til behandling af depression

Dopamin betragtes som en "hedonisk" neurotransmitter. Det er vigtigt for evnen til at føle glæde såvel som for hjernens belønningscenter. Dets niveau bestemmer evnen til at engagere sig i aktiviteter, motiver samt imødekomme liv og fysiologiske behov. Mennesker med depression har ofte problemer med aktiviteter, der understøtter livsfunktioner, såsom søvn og spisning.

Bupropion anvendes til behandling af sæsonbetinget depression enten som et uafhængigt præparat eller i kombinationsbehandling med andre antidepressiva. Dette lægemiddel kombineres ofte med præparater fra SSRI-gruppen. Bupropion er også godkendt til forebyggelse af sæsonbetinget depression.

Et vigtigt træk, der adskiller bupropion fra de fleste antidepressiva, er at det ikke påvirker seksuel funktion negativt.De fleste lægemidler, der anvendes til behandling af depression, forværrer patienternes erotiske liv.

Bupropion har ingen bivirkninger, der fører til et fald i libido og erektil dysfunktion. Der er også undersøgelser, der viser, at dette lægemiddel kan være nyttigt til behandling af seksuel dysfunktion.

Bupropion i behandlingen af ​​nikotinafhængighed

Bupropion er også en nikotinreceptorantagonist. Takket være dette reducerer stoffet nikotinbehov og ubehagelige abstinenseffekter. Af denne grund bruges det især til behandling af nikotinafhængighed.

Derudover hæmmer bupropion genoptagelse af dopamin, hvilket påvirker belønningssystemet, hvilket er vigtigt for nikotinafhængighed.

Fra det kemiske synspunkt ligner dette lægemiddel cathinon og phenylethylamin, dvs. stoffer med stærke psykostimulerende egenskaber.

Desuden svarer de stimulerende virkninger, der produceres af bupropion i centralnervesystemet, til nikotin. Som et resultat kan lave doser af dette lægemiddel fungere som en nikotinsubstitut under tilbagetrækningsterapi.

I 1997 blev der gennemført undersøgelser for at vurdere virkningen af ​​bupropion på nikotinafhængighed. 615 patienter deltog i undersøgelsen. De blev randomiseret til at modtage enten placebo eller bupropion 100, 150 eller 300 mg pr. Dag. Forskningsarbejdet varede i syv uger. Mennesker med depression kunne ikke deltage i undersøgelsen. Dette var for at udelukke en indflydelse af den antidepressive virkning på resultatet.

Undersøgelsen bekræftede de gavnlige virkninger af bupropion-terapi. I testene var andelen af ​​patienter, der med succes ophørte med at ryge, 19,0% i placebogruppen, 28,8% i 100 mg bupropion-gruppen, 38,6% i 150 mg bupropion-gruppen og 44,2% i 300 mg bupropion-gruppen. Resultaterne blev bekræftet ved målinger af kulilte i den udåndede luft.

Bupropion til behandling af fedme

Der er kliniske undersøgelser, der viser bupropins potentiale i behandlingen af ​​fedme. Stoffet er dog endnu ikke godkendt til behandling af denne sygdom. Imidlertid er der på det farmaceutiske marked et præparat indeholdende bupropion i kombination med naltrexon.

GlaxoSmithKline har tidligere promoveret Wellbutrin-holdig bupropion til andre formål end dem, der er godkendt af FDA. Producenten præsenterede stoffet som et middel mod fedme og seksuel dysfunktion. Det var en ulovlig aktivitet. I sidste ende blev GlaxoSmithKline idømt en bøde på 3 milliarder dollar.

Bupropion anvendes i kombination med naltrexon til langtidsvægtstyring. Disse to komponenter påvirker sandsynligvis de områder af hjernen, der er involveret i reguleringen af ​​madindtag. Dette inkluderer hypothalamus, som er involveret i reguleringen af ​​appetit. Af denne grund anvendes et kombineret præparat indeholdende bupropion til behandling af fedme.

Et andet vigtigt aspekt for brugen af ​​dette lægemiddel til behandling af vægtforstyrrelser er dets virkning på det dopaminerge system. Dopamin er særlig vigtig for belønningscentret. Manglen på kontrol over madforbrug er ofte relateret til arbejdet i dette center i hjernen.

Bivirkninger forårsaget af bupropion

De mest almindelige bivirkninger forårsaget af bupropion inkluderer:

• søvnløshed
• Hovedpine
• tør mund
• fordøjelseskanalforstyrrelser
• kvalme og opkast
• overfølsomhedsreaktioner såsom nældefeber
• mistet appetiten
• stimulation
• irritabilitet
• rysten
• svimmelhed
• smagsforstyrrelse
• sløret syn
• summende i ørerne
• stigning i blodtryk
• rødme af huden
• sved
• feber
• smerter i brystet
• svaghed

Krampeanfald er den mest alvorlige bivirkning af bupropion. Risikoen for et anfald afhænger af lægemidlet og dosis. Præparatets langvarige frigivelsesform reducerer risikoen for disse bivirkninger.
Mennesker, der har øget risiko for et anfald:

• led af en hovedskade
• bruger andre lægemidler, der sænker tærsklen for krampagtig ophidselse
• er diabetiker og tager medicin til denne tilstand
• er afhængige af alkohol
• tage præparater, der stimulerer eller reducerer appetitten

Den læge, der overvåger behandlingen, skal informeres om alle disse situationer.

Hvornår skal man ikke bruge bupropion?

Bupropion bør ikke bruges af mennesker:

• der har anfald
• diagnosticeret med en tumor i centralnervesystemet
• lider af skrumpelever
• som har haft en historie med bulimiske eller anorektiske episoder
• ved hjælp af MAO-hæmmere

Litteratur:

1. Bupropion - et effektivt antidepressivt middel med en gunstig virkningsprofil i den seksuelle sfære, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83-88
2. Bupropion (CID: 444) i PubChem, United States National Library of Medicine.
3. Bupropion (DB01156) - information om det aktive stof (.). DrugBank.
4. Engros R.D. et al: En sammenligning af bupropion med langvarig frigivelse og placebo til rygestop. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, online adgang

Om forfatteren

Sara Janowska, MA ph.d.-studerende i tværfaglige doktorgradsstudier inden for farmaceutiske og biomedicinske videnskaber ved det medicinske universitet i Lublin og Institut for bioteknologi i Białystok. En kandidatgrad i farmaceutiske studier ved det medicinske universitet i Lublin med speciale i plantemedicin. Hun opnåede en kandidatgrad, der forsvarede en afhandling inden for farmaceutisk botanik om antioxidantegenskaberne af ekstrakter opnået fra tyve mosearter. I øjeblikket beskæftiger han sig med syntese af nye anticancerstoffer og undersøgelse af deres egenskaber på kræftcellelinjer. I to år arbejdede hun som en farmaceut i et åbent apotek.

Læs flere artikler af denne forfatter