Barbiturater: struktur, anvendelse, handling, bivirkninger, afhængighed

Barbiturater bruges både som krampestillende midler, og de bruges til at beruse sig selv eller til at udføre ... dødsstraf. Tidligere blev barbiturater brugt ret ofte i medicin, nu er deres rolle i den medicinske verden faldet betydeligt. Dette var på grund af de risici, der er forbundet med deres brug af barbiturater - de inkluderer risikoen for at blive afhængig af disse stoffer og det faktum, at overdosering kan forekomme ret let.

Indholdsfortegnelse

1. Barbiturater: Anvendelse i medicin
2. Barbiturater: ikke-medicinsk brug
3. Barbiturater: Handlingsmekanisme
4. Barbiturater: eksempler
5. Barbiturater: interaktioner og forholdsregler
6. Barbiturater: Bivirkninger
7. Barbiturater: afhængighed og overdosering
8. Barbiturater og graviditet og amning

Barbiturater, eller rettere barbitursyre, blev først syntetiseret i 1864 i Tyskland af kemikeren Adolf von Baeyer.

Opdagelsen af ​​det første barbituratpræparat er relateret til nogle nysgerrigheder - der er mindst flere teorier om, hvorfor forbindelsen opdaget af Baeyer blev kaldt barbitursyre. En af dem er den, ifølge hvilken den lærde gik for at fejre sin opdagelse i en kro, som også blev fejret i forbindelse med en fest i en del af Sankt Barbara. I sidste ende ville navnet på barbitursyre stamme fra dette kvindelige navn.

En anden teori om oprindelsen af ​​navnet på barbitursyre er baseret på, hvad der blev brugt til at syntetisere det. Et af substraterne var derefter urinstof, som blandt andet findes i urinen. I tilfælde af sidstnævnte teori hævder dens tilhængere, at navnet barbitursyre stammer fra det faktum, at urinstoffet, der blev brugt i Baeyers laboratorium, kom fra urinen fra en servitrice ved navn Barbara.

Barbitursyre kan behandles som en prototype-forbindelse fra gruppen af ​​barbiturater - mere end to tusind af dets derivater er blevet syntetiseret siden produktionen. I mange år siden udseendet af forbindelser fra denne gruppe er de blevet brugt ret bredt og interessant er de naturligvis blevet brugt i medicin, men ikke kun.

Barbiturater: Anvendelse i medicin

Barbiturater er stoffer, der har en depressiv virkning på nervesystemets aktivitet. Af denne grund begyndte præparater fra denne gruppe, snart efter at de kom på det medicinske marked, at blive brugt som sovepiller - nu bruges de dog meget sjældent til dette formål (de er blevet erstattet af benzodiazepiner, der er mere sikre med hensyn til brug).

Barbiturater er blevet brugt i interventionel medicin - i dette tilfælde blev de brugt som et bedøvelsesmiddel.

Endnu en brug af disse lægemidler kommer fra det faktum, at de har en krampestillende effekt - af denne grund anbefales de nogle gange til personer, der lider af epilepsi (i dag bruges barbiturater primært som krampestillende midler).

Barbiturater bruges undertiden i og i tilfælde af helt andre sygdomme end de nævnte. Nogle gange bruges de til mennesker med øget intrakranielt tryk, nogle gange er der også forsøg på at bruge dem til behandling af gulsot, migrænehovedpine eller til behandling af abstinenssyndrom hos mennesker, der er afhængige af alkohol eller benzodiazepiner.

Læs også: Benzodiazepiner: klassificering, indikationer og kontraindikationer, afhængighed Opioide analgetika (opioider) Antidepressiva: brug, handling, bivirkninger, afhængighed

Barbiturater: ikke-medicinsk brug

Imidlertid bruger ikke kun læger barbiturater. Forberedelser, der tilhører denne gruppe, blev også brugt af forskellige efterforskningstjenester som de såkaldte "sandhedsserum" (dvs. agenten, hvorefter den forhørte person ville være mere villig til at besvare de stillede spørgsmål).

I tilfælde af barbiturater er grænsen mellem den terapeutiske dosis og en, der er giftig og kan føre til døden, relativt lille - eksistensen af ​​et sådant forhold har ført til, at stoffer, der tilhører denne gruppe, bruges i nogle lande i verden til eutanasi eller dødsstraf.

Barbiturater: Handlingsmekanisme

Barbiturater har en depressiv virkning på nervesystemet på grund af det faktum, at de fører til hyperpolarisering af nerveceller (så disse midler gør neuroner mindre spændende).

Forberedelser fra denne gruppe udøver en sådan effekt gennem flere mekanismer. Barbiturater binder til GABAergic receptorer, hvilket fører til det faktum, at GABA, en neurotransmitter, der hæmmer nervecellernes aktivitet, lettere binder til disse receptorer.

Dette resulterer i en tilstrømning af chloridioner inde i neuronerne, og det er det, der fører til deres hyperpolarisering. Barbiturater fører også til åbning af kloridkanaler i nervecellernes membraner, og de regulerer også tilstrømningen af ​​natrium- og calciumioner til deres indre.

Derudover har præparater fra denne gruppe også evnen til at hæmme aktiviteten af ​​nerveceller, der hører til retikulær dannelse og hjernebarken.

Barbiturater: eksempler

Det er allerede nævnt, at et ekstremt stort antal barbiturater er blevet syntetiseret. Det ville være umuligt at nævne alle mere end to tusind barbitursyrederivater her, derfor bør vi begrænse os til at give et par eksempler på præparater, der hører til barbituratgruppen - de er:

• thiopental
• phenobarbital
• cyklobarbital
• pentobarbital
• methylphenobarbital
• barbital
• metodehexital

Barbiturater: interaktioner og forholdsregler

I en situation, hvor lægen beder patienten om at tage barbiturater, skal patienten informere ham om andre lægemidler, han tager. Denne nødvendighed opstår, fordi barbiturater interagerer med en bred vifte af lægemidler.

Lægemidler fra denne gruppe kan for eksempel svække virkningen af ​​andre lægemidler - dette er blandt andet tilfældet i nogle hiv-midler, ranolazin (et lægemiddel, der undertiden bruges til iskæmisk hjertesygdom) eller voriconazol (et svampedræbende middel).

Dog kan barbiturater føre til inverse interaktioner, dvs. hvor de kan forbedre virkningen af ​​andre lægemidler. Vi taler primært om andre præparater, der kan have en depressiv virkning på nervesystemet - såsom benzodiazepiner og hypnotika, såsom zaleplon eller zolpidem.

Af disse grunde er det altid nødvendigt at tage denne type medicin ekstremt omhyggeligt sammen med barbiturater.

Barbiturater: Bivirkninger

I dag bruges barbiturater i medicin meget sjældnere end tidligere - og med god grund. En af disse grunde er den førnævnte lille forskel mellem de terapeutiske og toksiske doser af disse lægemidler, og en anden grund til, at barbiturater anvendes sjældnere, er deres bivirkninger.

De problemer, der kan opstå under brugen af ​​barbiturater, inkluderer:

• svimmelhed
• kvalme
• opkast
• Hovedpine
• nedsat psykomotorisk koordination og balanceforstyrrelser
• hukommelseshæmning
• sænker tempoet i tænkning
• koncentrationsforstyrrelser
• søvnighed

Barbiturater: afhængighed og overdosering

Den begrænsede brug af barbiturater skyldes ikke kun risikoen for bivirkninger, men også det faktum, at de kan føre til afhængighed.

At tage barbiturater kan føre til udvikling af både mental og fysisk afhængighed, desværre selv efter relativt kort tid med at tage disse præparater.

Risikoen for at blive afhængig af disse stoffer skyldes flere forskellige faktorer. Først og fremmest ser det ud på grund af det faktum, at tolerance udvikler sig ret hurtigt, når du tager barbiturater - dette fører til det faktum, at det er nødvendigt at tage stadig højere doser for at opnå effekten af ​​at tage stoffet.

Risikoen for afhængighed skyldes også, at barbiturater ikke kun har en beroligende virkning, men deres indtagelse kan også resultere i eufori eller en følelse af tilfredshed og afslapning.

Barbituratafhængighed er farlig i sig selv, men risikoen øges, fordi det ikke er svært at overdosere disse stoffer. En overdosis af sådanne præparater kan være meget farlig - hvis dette sker, kan patienten lide af:

• fuldstændig mangel på motorisk koordination
• sløret, uforståelig tale
• vanskeligheder med at vurdere situationen
• åndedrætsbesvær (f.eks. meget lav vejrtrækning)
• alvorlig afmatning i hjerterytmen (bradykardi)
• nyreproblemer (som kan føre til nyresvigt)
• koma

I de mest alvorlige tilfælde af forgiftning med barbiturater kan patienten dø. Ikke kun en enkelt overdosis af barbiturater er farlig - langvarig brug af disse stoffer kan også føre til forskellige vanskeligheder, herunder vedvarende hukommelsesforstyrrelser, vanskeligheder med at opretholde koncentration og fokus eller seksuelle lidelser.

Afhængighed af barbiturater er et virkelig alvorligt problem - forskellige lidelser kan forekomme både under deres kroniske brug, og når en person pludselig holder op med at tage dem. Et abstinenssyndrom kan udvikle sig derefter, hvis symptomer kan være sådanne lidelser som rastløshed, søvnløshed, muskelsmerter eller kvalme, opkastning og øget kropstemperatur.

Risikoen for kramper, hallucinationer og vrangforestillinger er også forbundet med tilbagetrækningssyndromet forbundet med seponering af barbiturater.

Barbiturater og graviditet og amning

Barbiturater til gravide og ammende kvinder anbefales kun, når det er nødvendigt. Dette skyldes, at disse lægemidler hos gravide kan passere gennem moderkagen til fosteret, og hos ammende mødre kan lægemidler fra denne gruppe passere ind i deres mad.

Når barbiturater kommer ind i et barns krop, kan bivirkninger af disse lægemidler forekomme. Derudover er der en risiko for, at hvis moderen tog barbiturater under graviditeten, vil barnet udvikle abstinenssyndrom efter graviditeten - især hvis kvinden ikke ammer senere.

På grund af disse og flere andre risici undgås barbiturater snarere hos gravide og ammende kvinder.