Wellbutrin XR

1 tablet pow. modificeret frigivelse indeholder 150 mg eller 300 mg bupropionhydrochlorid.

Handling

Antidepressivt middel. En selektiv hæmmer af neuronal optagelse af catecholaminer (noradrenalin og dopamin). Det har minimal virkning på optagelsen af ​​indoleaminer (serotonin). Det hæmmer ikke aktiviteten af ​​MAO. Virkningsmekanismen ved behandling af depression er ukendt, muligvis relateret til den noradrenerge og / eller dopaminerge mekanisme. Efter oral administration af 300 mg bupropionhydrochlorid i form af en fane. o mod. Efter frigivelse forekommer maksimal blodkoncentration efter ca. 5 timer. Absolut biotilgængelighed er ukendt, data om urinudskillelse antyder, at mindst 87% af dosis absorberes fra mave-tarmkanalen. Det metaboliseres i vid udstrækning i kroppen. De tre hovedmetabolitter (hydroxybupropion og aminoalkoholisomerer threohydrobupropion og erythrohydrobupropion) udviser farmakologisk aktivitet. Aktive metabolitter metaboliseres derefter til inaktive former og udskilles i urinen. Bupropion, hydroxybupropion og threohydrobupropion er moderat proteinbundet (henholdsvis 84%, 77%, 42%). In vitro-undersøgelser viser, at bupropion metaboliseres til sin aktive metabolit, hydroxybupropion, primært af CYP2B6-isoenzymet, mens CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 metaboliseres i mindre grad. Bupropion og hydroxybupropion er hæmmere af isoenzymet CYP2D6. Bupropion udskilles hovedsageligt som metabolitter: 87% i urinen og 10% i fæces, kun 0,5% bupropion udskilles uændret. Den gennemsnitlige T0,5 i eliminationsfasen af ​​bupropion og hydroxybupropion er ca. 20 timer, threohydrobupropion - 37 timer, erythrohydrobupropion - 33 timer.

Dosering

Mundtligt. Voksne: Den anbefalede startdosis er 150 mg en gang dagligt. Den optimale dosis er ikke blevet fastlagt i kliniske forsøg. Hvis der ikke ses nogen forbedring efter 4 ugers behandling med 150 mg, kan dosis øges til 300 mg en gang dagligt. Der skal være et interval på 24 timer mellem på hinanden følgende doser Effekter af lægemidlet blev observeret 14 dage efter påbegyndelse af behandlingen; den fulde antidepressiva virkning vises muligvis først i flere ugers behandling. Patienter med depression bør behandles i mindst 6 måneder. Hyppigheden af ​​lægemiddelinduceret søvnløshed kan reduceres ved at undgå indgivelse af lægemidlet inden de falder i søvn (husk at have et interval på mindst 24 timer mellem doser). Når der skiftes fra behandling, bør patienter på bupropion depottabletter gives den samme samlede daglige dosis, hvis det er muligt. Særlige patientgrupper. Hos patienter med let eller moderat nedsat leverfunktion og hos patienter med nyreinsufficiens er den anbefalede dosis 150 mg en gang dagligt. Lægemidlet er ikke beregnet til brug hos børn og unge under 18 år. Sikkerheden og effekten ved brug hos børn og unge under 18 år er ikke fastlagt. Effekten hos ældre patienter er ikke klarlagt. I et klinisk forsøg blev den samme dosis anvendt som hos voksne patienter.Større følsomhed hos nogle ældre patienter kan ikke udelukkes. Måde at give. Tabletterne skal sluges hele og ikke knuses, knuses eller tygges. Præparatet kan bruges uanset måltidet. Afbrydelse af behandlingen. Selvom der ikke forventes nogen abstinensreaktioner, bør gradvis dosisreduktion overvejes. Bupropion er en selektiv hæmmer af neuronal genoptagelse af catecholaminer, og en reboundeffekt eller tilbagetrækningsreaktion kan ikke udelukkes.

Indikationer

Behandling af større depressive episoder.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for bupropion eller et eller flere af hjælpestofferne. Brug af andre præparater, der indeholder bupropion, da forekomsten af ​​anfald er dosisafhængig og for at undgå overdosering. Nuværende eller historie med anfald. Diagnostiserede tumorer i CNS. Alvorlig levercirrhose. Nuværende eller tidligere historie med bulimi eller anorexia nervosa. Samtidig brug af MAO-hæmmere; præparatet kan anvendes tidligst 14 dage efter afslutningen af ​​behandlingen med irreversible MAO-hæmmere, i tilfælde af reversible MAO-hæmmere er en periode på 24 timer tilstrækkelig. Præparatet er kontraindiceret hos patienter, der pludselig afbryder alkohol eller andre lægemidler når som helst under behandlingen tilbagetrækning er forbundet med risikoen for kramper (især benzodiazepiner og benzodiazepinlignende stoffer).

Forholdsregler

På grund af den øgede risiko for et anfald, skal der udvises særlig forsigtighed hos patienter med en eller flere faktorer, der er disponible for at sænke anfaldstærsklen. Alle patienter skal vurderes for disponerende faktorer, herunder: samtidig brug af andre lægemidler, der sænker krampetærsklen (fx antipsykotika, antidepressiva, antimalariamidler, tramadol, teofyllin, systemiske steroider, quinoloner og beroligende antihistaminer) , alkoholafhængighed, historie med hovedskade, diabetes behandlet med hypoglykæmiske lægemidler eller insulin, brug af stoffer, der stimulerer eller reducerer appetitten. Behandling med præparatet bør afbrydes og anbefales ikke til patienter, der oplevede anfald under behandlingen. Depression er forbundet med en øget risiko for selvmordstanker, selvskader og selvmord. Denne risiko vedvarer, indtil en klar remission opstår. Patienten skal overvåges nøje, indtil forbedring finder sted og i de tidlige stadier af bedring (øget risiko for selvmord). Patienter med selvmord i anamnesen eller dem, der viser en betydelig grad af selvmordstanker inden behandlingens begyndelse, har øget risiko for selvmordstanker eller selvmordsforsøg og bør overvåges nøje under behandlingen (især i den tidlige fase eller efter dosisændringer). kontrol, især hos patienter under 25 år. Ændring af behandlingsregimen, herunder seponering af behandlingen, bør overvejes hos patienter, der oplever en stigning i selvmordstanker / -adfærd, især hvis disse symptomer er alvorlige, pludselig opstår eller endnu ikke er til stede. Alvorlige depressive episoder kan være et indledende symptom på bipolar lidelse. Det antages generelt (dog ikke afledt af kontrollerede studier), at behandling af en sådan episode med antidepressiv medicin alene kan øge sandsynligheden for en blandet / manisk episode hos patienter med risiko for bipolar lidelse. Inden behandling med et antidepressivum påbegyndes, skal patienter screenes tilstrækkeligt for at bestemme risikoen for at udvikle bipolar lidelse; sådan undersøgelse bør omfatte en detaljeret psykiatrisk historie, herunder en familiehistorie af selvmord, bipolar lidelse og depression. Bupropion har et lavt afhængighedspotentiale. Elektrokonvulsiv behandling bør anvendes med forsigtighed hos patienter, der samtidig behandles med bupropion på grund af begrænset klinisk erfaring. Behandling med præparatet skal straks afbrydes, hvis patienten udvikler symptomer på overfølsomhed, mens han tager stoffet. Symptomer kan også udvikle sig eller komme tilbage, efter at behandlingen er stoppet; passende symptomatisk behandling skal fortsættes i en passende periode (mindst 1 uge). Der skal udvises forsigtighed hos patienter med hjerte-kar-sygdomme (begrænset klinisk erfaring). Lægemidlet blev relativt godt tolereret i rygestopstudier hos patienter med iskæmisk hjertesygdom. På grund af risikoen for hypertension bør blodtrykket ved baseline bestemmes, når behandlingen påbegyndes, og derefter monitoreres nøje, især hos patienter med allerede eksisterende hypertension. Afbrydelse af behandlingen med præparatet bør overvejes, hvis der er en klinisk signifikant stigning i blodtrykket. Samtidig brug af bupropion og et nikotin transdermalt system kan resultere i en stigning i blodtrykket. Præparatet er ikke indiceret til brug hos børn og unge under 18 år - lægemidlets sikkerhed og virkning i denne aldersgruppe er ikke fastlagt. Hos børn og unge er behandling med antidepressiva forbundet med en risiko for selvmordstanker og adfærd hos børn og unge med svær depression og andre psykiatriske lidelser. Lægemidlet skal anvendes med forsigtighed hos patienter med let til moderat nedsat leverfunktion. Patienter med nedsat leverfunktion og patienter med nedsat nyrefunktion bør overvåges nøje for mulige bivirkninger (f.eks. Søvnløshed, mundtørhed, krampeanfald), der kan indikere høje niveauer af lægemidlet eller dets metabolitter i kroppen. Effekten hos ældre patienter er ikke klarlagt. Større følsomhed hos nogle ældre patienter kan ikke udelukkes. Præparatet er kun beregnet til oral brug. Der har været rapporter om inhalation af knuste tabletter eller indtagelse af rekonstitueret bupropion som en injektion, hvilket kan føre til hurtig frigivelse og hurtigere absorption og mulig overdosering. Der har været rapporter om kramper og / eller dødsfald efter intranasal eller parenteral injektion af bupropion.

Uønsket aktivitet

Meget almindelig: søvnløshed, hovedpine, mundtørhed, gastrointestinale forstyrrelser (kvalme, opkastning). Almindelig: agitation, angst, rysten, svimmelhed, dysgeusi, synsforstyrrelse, tinnitus, stigning i blodtrykket (i nogle tilfælde alvorlig), rødme i huden, mavesmerter, forstoppelse, appetitløshed, udslæt, kløe, svedtendens, feber , brystsmerter, svaghed, overfølsomhedsreaktioner såsom nældefeber. Ikke almindelig: depression, forvirring, nedsat koncentration, takykardi, vægttab. Sjælden: krampeanfald (oftest generaliserede tonisk-kloniske doser, som i nogle tilfælde kan forårsage forvirring efter slagtilfælde eller hukommelsessvigt). Meget sjælden: aggression, fjendtlighed, irritabilitet, angst, hallucinationer, unormale drømme inklusive mareridt, depersonalisering, vrangforestillinger, paranoide tanker, dystoni, ataksi, Parkinsonisme, inkoordination, hukommelsessvigt, paræstesi, synkope, hjertebank, vasodilatation, Ortostatisk hypotension, muskeltrækninger, øgede leverenzymer, gulsot, hepatitis, øget urinfrekvens og / eller urinretention, urininkontinens, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, forværring af psoriasis, mere alvorlige overfølsomhedsreaktioner inklusive angioødem åndenød, bronkospasme, anafylaktisk chok; Ledsmerter, muskelsmerter og feber er også rapporteret sammen med udslæt og andre symptomer, der tyder på en forsinket overfølsomhedsreaktion (disse symptomer kan ligne serumsygdom). Ikke kendt: anæmi, leukopeni, trombocytopeni, hyponatriæmi, selvmordstanker og selvmordsadfærd.

Graviditet og amning

Lægemidlet bør ikke anvendes under graviditet, medmindre patientens kliniske tilstand kræver behandling med bupropion, og der ikke er nogen alternativ behandling. Bupropion og dets metabolitter udskilles i modermælk. Der skal træffes en beslutning om enten at stoppe amningen eller at afbryde behandlingen med bupropion under hensyntagen til fordelen ved amning af det nyfødte / spædbarn og fordelene ved terapi for moderen. Reproduktionsstudier hos rotter har ikke vist nogen reduktion i fertiliteten.

Kommentarer

På grund af sin amfetaminlignende struktur forstyrrer bupropion nogle hurtige urinlægemiddelprøver, hvilket kan resultere i falske positive resultater, især for amfetaminer. Et positivt resultat skal bekræftes med en mere specifik metode. Bupropion kan påvirke evnen til at udføre aktiviteter, der kræver vurdering eller psykomotorisk præstation. Patienter skal være særlig forsigtige, før de kører bil eller betjener maskiner, og sørg for, at deres aktiviteter ikke påvirkes negativt.

Interaktioner

Samtidig brug af MAO-hæmmere er kontraindiceret; præparatet kan anvendes hurtigst 14 dage efter afslutningen af ​​behandlingen med irreversible MAO-hæmmere, i tilfælde af reversible MAO-hæmmere er en periode på 24 timer tilstrækkelig. af CYP2D6. Samtidig brug af bupropionhydrochlorid og desipramin hos raske frivillige, der gennemgår hurtig metabolisme af CYP2D6, resulterede i store (2 til 5 gange) stigninger i Cmax og AUC for desipramin. Inhiberingen af ​​CYP2D6 blev opretholdt i mindst 7 dage efter administration af den sidste dosis bupropion. Samtidig brug af præparater med et snævert terapeutisk indeks, der hovedsageligt metaboliseres af CYP2D6, bør initieres med de laveste doser af disse lægemidler. Disse lægemidler inkluderer visse antidepressiva (fx desipramin, imipramin), antipsykotika (fx risperidon, thioridazin), betablokkere (fx metoprolol), selektive serotoningenoptagelsesinhibitorer (SSRI'er) og klasse 1C antiarytmika (fx propafenon) , flecainide). Når man tilføjer præparatet til behandlingen af ​​en patient, der allerede bruger sådanne lægemidler, bør behovet for at reducere deres doser overvejes; i sådanne tilfælde bør de forventede fordele ved behandling med præparatet afvejes nøje med de potentielle risici. Lægemidler, hvis effektivitet afhænger af metabolisk aktivering gennem CYP2D6 (f.eks. Tamoxifen), kan være mindre effektive, når de administreres sammen med CYP2D6-hæmmere, såsom bupropion. I en undersøgelse øgede bupropion Cmax og AUC for henholdsvis citalopram med henholdsvis 30 og 40% (skønt citalopram (SSRI) ikke metaboliseres primært af CYP2D6). Samtidig administration af digoxin og bupropion kan resultere i en reduktion af patientens digoxinniveauer. Læger bør være opmærksomme på, at digoxinniveauerne kan stige ved seponering af bupropion, og at patienter skal overvåges for digoxin-forgiftning. Samtidig administration af bupropion med lægemidler, der påvirker CYP2B6-isoenzymet (f.eks. CYP2B6-substrater: cyclophosphamid, ifosfamid og CYP2B6-hæmmere, f.eks. Orphenadrin, ticlopidin, clopidogrel) kan øge plasmakoncentrationen af ​​bupropion og nedsætte koncentrationen af ​​den aktive metabolit af hydroxybupropion; de kliniske konsekvenser af denne interaktion er ukendte. Der skal udvises forsigtighed ved administration samtidigt af bupropion med lægemidler, der inducerer metaboliske processer (f.eks. Carbamazepin, phenytoin, ritonavir, efavirenz) eller hæmmer metabolisme (f.eks. Valproat). Patienter, der tager ritonavir eller efavirenz, kan kræve øgede doser bupropion, men den maksimale anbefalede dosis bør ikke overskrides. Der skal udvises særlig forsigtighed, når præparatet anvendes til patienter, der får levodopa eller amantadin (begrænsede kliniske data indikerer en højere forekomst af bivirkninger, f.eks. Kvalme, opkastning og psykiatriske symptomer). Alkoholforbrug bør undgås eller minimeres under behandling med bupropion. Der er ikke udført farmakokinetiske studier til administration af bupropion samtidigt med benzodiazepiner. In vitro-analyse af metaboliske veje giver ikke anledning til bekymring over forekomsten af ​​interaktioner mellem disse stoffer. Efter samtidig administration af bupropion og diazepam til raske frivillige blev der observeret en mindre beroligende virkning, end når diazepam blev administreret alene. Brugen af ​​kombinationen af ​​bupropion og antidepressiva (bortset fra desipramin og citalopram), benzodiazepiner (bortset fra diazepam) eller neuroleptika er ikke blevet systematisk evalueret. Der er også begrænset klinisk erfaring med samtidig brug af bupropion med perikon. Samtidig brug af præparatet og det terapeutiske system af nikotin kan øge blodtrykket.

Pris

Wellbutrin XR, pris 100% 243,36 PLN

Præparatet indeholder stoffet: Bupropion hydrochlorid