Ebilfumin

1 kapsel indeholder 30 mg, 45 mg eller 75 mg oseltamivir (som fosfat).

Handling

Antiviralt lægemiddel - neuraminidasehæmmer. Oseltamivirphosphat er en forløber for den aktive metabolit oseltamivircarboxylat. Den aktive metabolit er en selektiv hæmmer af neuraminidaseenzymer af influenzavirus. Viral neuraminidaseaktivitet har en signifikant effekt både på penetration af viruspartiklen i uinficerede celler og på frigivelsen af ​​frisk producerede viruspartikler fra de inficerede celler og yderligere spredning af infektiøse vira i kroppen. Lægemidlet hæmmer replikationen og patogeniciteten af ​​influenzavirus A og B. Oseltamivirphosphat (prolægemidlet) absorberes let fra mave-tarmkanalen og omdannes effektivt, hovedsageligt af hepatiske esteraser, til dets aktive metabolit (oseltamivircarboxylat). Denne forbindelse gennemgår ikke yderligere metabolisme og udskilles i urinen. Mindre end 20% af en oral dosis udskilles i fæces. Binding af oseltamivircarboxylat til humane plasmaproteiner er ubetydelig (3%). T0,5 af oseltamivir-carboxylat er 6-10 timer.

Dosering

Mundtligt. Voksne og unge i alderen 13-17 år. Behandling af influenza: 75 mg to gange dagligt i 5 dage. Behandlingen skal påbegyndes så hurtigt som muligt inden for de første 2 dage efter influenzasymptomers begyndelse. Profylax efter eksponering: 75 mg en gang dagligt i 10 dage. Behandlingen skal starte så hurtigt som muligt inden for de første 2 dage efter kontakt med en inficeret person. Forebyggelse under en influenzaepidemi i et givet samfund: 75 mg en gang dagligt i op til 6 uger. Børn fra 1 til 12 år. Influenza behandling: mw. 10-15 kg: 30 mg to gange dagligt i 5 dage; mc. > 15 til 23 kg: 45 mg to gange dagligt i 5 dage; mc. > 23 til 40 kg: 60 mg to gange dagligt i 5 dage; mc. > 40 kg: 75 mg to gange dagligt i 5 dage. Behandlingen skal påbegyndes så hurtigt som muligt inden for de første to dage efter influenzasymptomers begyndelse. Profylakse efter eksponering: mc. 10-15 kg: 30 mg en gang dagligt i 10 dage; mc. > 15 til 23 kg: 45 mg en gang dagligt i 10 dage; mc. > 23 til 40 kg: 60 mg en gang dagligt i 10 dage; mc. > 40 kg: 75 mg en gang dagligt i 10 dage. Forebyggelse under en influenzaepidemi i et givet samfund: Undersøgelser af forebyggelse under en influenzaepidemi er ikke blevet udført hos børn i alderen 0-12 måneder. Behandling: 3 mg / kg kropsvægt 2 gange om dagen i 5 dage. Behandlingen skal påbegyndes så hurtigt som muligt inden for de første to dage efter influenzasymptomers begyndelse. Ovenstående doseringsanbefalinger er ikke beregnet til premature babyer, dvs. børn. Profylakse efter viral eksponering: halvdelen af ​​den daglige terapeutiske dosis, dvs. 3 mg / kg. en gang om dagen i 10 dage. Ovennævnte doseringsanbefalinger er ikke beregnet til for tidligt fødte babyer, dvs. børn. Forebyggelse under en influenzaepidemi i et givet samfund: der er ikke udført undersøgelser af forebyggelse under en influenzaepidemi hos børn i alderen 0-12 måneder. Særlige patientgrupper. Dosisreduktion er ikke nødvendig hos ældre patienter eller hos voksne patienter med leverinsufficiens. Undersøgelser er ikke udført hos børn med nedsat leverfunktion. Der er utilstrækkelige kliniske data om anvendelse til spædbørn og børn (12 år og derunder) med nyreinsufficiens til at kunne bestemme den anbefalede dosis i denne patientgruppe. Nyresvigt hos voksne og unge i alderen 13-17 år. Behandling af influenza - kreatininclearance (CCr)> 60 ml / min: 75 mg to gange dagligt; CCr> 30 til 60 ml / min: 30 mg to gange dagligt; CCr> 10 til 30 ml / min: 30 mg en gang dagligt; CCr ≤ 10 ml / min: administration anbefales ikke på grund af manglende tilgængelige data; hæmodialysepatienter: 30 mg efter hver hæmodialysesession; patienter med peritonealdialyse: 30 mg enkeltdosis (data afledt af undersøgelser hos patienter, der gennemgår CAPD; oseltamivircarboxylat forventes at blive ryddet mere med APD; hvis en nefrolog finder det nødvendigt, kan behandlingen skiftes fra APD til CAPD). Forebyggelse af influenza - CCr> 60 ml / min: 75 mg en gang dagligt; CCr> 30 til 60 ml / min: 30 mg en gang dagligt; CCr> 10 til 30 ml / min: 30 mg hver anden dag; CCr ≤ 10 ml / min: administration anbefales ikke på grund af manglende tilgængelige data; hæmodialysepatienter: 30 mg efter hver anden hæmodialysesession; peritonealdialysepatienter: 30 mg en gang ugentligt (data fra undersøgelser af patienter, der gennemgår CAPD; oseltamivir-carboxylat forventes at blive ryddet mere med APD; hvis en nefrolog finder det nødvendigt, kan behandlingen skiftes fra APD til CAPD). Måde at give. Patienter, der ikke er i stand til at sluge kapsler, kan få passende doser af suspensionen. Hvis der ikke findes noget pulverlægemiddel til oral suspension på markedet, kan der fremstilles en suspension ud fra kapsler.

Indikationer

Influenza behandling. Til brug hos voksne og børn, herunder fuldtidsfødte, der viser influenzasymptomer, når influenzavirus cirkulerer i samfundet. Behandlingen var effektiv, da den blev startet inden for to dage fra de første symptomer. Forebyggelse af influenza. Forebyggelse efter eksponering hos personer, der er 1 år eller ældre efter eksponering for et klinisk anerkendt influenza-tilfælde, hvor influenzavirus er til stede i samfundet. Korrekt brug af medicin til forebyggelse af influenza bør baseres på en analyse fra sag til sag under hensyntagen til omstændighederne og specificiteten hos den befolkning, der har brug for beskyttelse. Under ekstraordinære omstændigheder (fx når cirkulerende stammer ikke stemmer overens med vaccinstammerne eller i tilfælde af en pandemi) kan sæsonprofylakse overvejes for personer, der er 1 år eller ældre. Forebyggelse efter eksponering af influenza hos spædbørn under 1 år under en influenzapandemi. Oseltamovir er ikke en erstatning for influenzavaccination. Brug af antivirale lægemidler til behandling og forebyggelse af influenza bør baseres på officielle anbefalinger. Beslutningen om at bruge oseltamivir til behandling og profylakse bør tage højde for egenskaberne ved cirkulerende influenzavirus, tilgængelig information om lægemiddelfølsomheden for viral stammer i en given sæson og sygdommens indvirkning i forskellige geografiske områder og patientpopulationer.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne.

Forholdsregler

Oseltamivir er kun effektivt mod sygdom forårsaget af influenzavirus. Beskyttelse mod influenza varer kun så længe præparatet administreres. Sikkerheden og effekten af ​​oseltamivir er ikke fastslået hos mennesker med sygdomme, der er så alvorlige eller ustabile, at de betragtes som en indikation for øjeblikkelig indlæggelse. Virkningen af ​​oseltamivir til både terapeutiske og profylaktiske formål hos immunkompromitterede forsøgspersoner eller hos forsøgspersoner med kronisk hjerte- og / eller luftvejssygdom er ikke blevet fastslået. Der er ingen kliniske data til bestemmelse af oseltamivirdosis til premature spædbørn (<36 uger efter konceptuel alder). Dosisreduktion er påkrævet hos voksne og unge patienter (13-17 år) med svært nedsat nyrefunktion. Der er utilstrækkelige kliniske data til at bestemme dosering hos spædbørn og børn (1 år eller ældre) med nyreinsufficiens. På grund af risikoen for neuropsykiatriske hændelser skal patienter med influenza overvåges nøje for adfærdsmæssige ændringer, og risiciene og fordelene ved fortsat behandling bør nøje afvejes for hver patient.

Uønsket aktivitet

Voksne og teenagere. Meget almindelig: hovedpine, kvalme. Almindelig: bronkitis, herpes simplex, nasopharyngitis, infektion i øvre luftveje, bihulebetændelse, søvnløshed, hoste, ondt i halsen, løbende næse, opkastning, mavesmerter (inklusive øvre mavesmerter), dyspepsi, hovedpine og svimmelhed (inkl. svimmelhed), træthed, feber, smerter i ekstremiteterne. Ikke almindelig: overfølsomhedsreaktioner, ændret bevidsthedsniveau, kramper, arytmier, øgede leverenzymer, eksem, dermatitis, udslæt, urticaria. Sjælden: trombocytopeni, anafylaktiske reaktioner, anafylaktoide reaktioner, agitation, unormal adfærd, rastløshed, forvirring, vrangforestillinger, delirium, hallucinationer, mareridt, selvmutilation, synsforstyrrelser, gastrointestinal blødning, blødende colitis, fulminant hepatitis, leversvigt, betændelse hepatitis, angioødem, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse. Oseltamivirs sikkerhedsprofil hos immunkompromitterede patienter og hos patienter i risiko (patienter med højere risiko for komplikationer fra influenza, f.eks. Ældre patienter og patienter med kronisk hjerte- eller åndedrætssygdom) svarede til den, der blev set hos voksne og / eller ) unge uden comorbiditeter. Børn. Meget almindelig: hoste, næsestop, opkastning. Almindelig: otitis media, hovedpine, konjunktivitis (inklusive rødme i øjet, udflåd fra øjnene og smerter i øjnene), øresmerter, løbende næse, mavesmerter (inklusive øvre mavesmerter), dyspepsi, kvalme. Ikke almindelig: trommehinder, dermatitis (inklusive allergisk og atopisk dermatitis). Sikkerhedsprofilen hos børn med bronchialastma var den samme som hos børn uden comorbiditeter. Sikkerhedsprofilen hos spædbørn under 1 år svarede til den hos børn 1 år og ældre. Hos immunkompromitterede patienter (inklusive børn fra 1 til 12 år og ældre) var sikkerhedsprofilen den samme som tidligere observeret i kliniske studier med oseltamivir-profylakse.

Graviditet og amning

Influenza har været forbundet med bivirkninger på graviditet og det ufødte barn og risikoen for alvorlige fødselsdefekter, herunder medfødte hjertefejl. Data om eksponering for oseltamivir hos gravide fra rapporter efter markedsføring og fra observationsstudier (mere end 1.000 eksponeringsresultater i første trimester) indikerer ingen føtal / neonatal misdannelseseffekt af oseltamivir. I en observationsundersøgelse var resultaterne af større medfødte hjertefejl diagnosticeret inden for 12 måneder efter fødslen imidlertid ikke afgørende, selvom der ikke var nogen stigning i den samlede risiko for medfødte misdannelser.I denne undersøgelse var forekomsten af ​​alvorlig medfødt hjertesygdom efter eksponering for oseltamivir i første trimester 1,76% (7 spædbørn ud af 397 graviditeter) sammenlignet med 1,01% hos graviditeter i den almindelige befolkning uden eksponering (Odds Ratio 1, 75, 95% konfidensinterval 0,51 til 5,98). Den kliniske relevans af disse fund er uklar, da undersøgelsen var af begrænset styrke. Desuden var undersøgelsen for lille til pålideligt at vurdere en bestemt type alvorlig fødselsdefekt; desuden kunne de oseltamivir-eksponerede og ikke-eksponerede populationer ikke sammenlignes fuldt ud, især med hensyn til, hvorvidt de fik influenza eller ej. Brug af lægemidlet kan overvejes under graviditet, hvis det er nødvendigt, og efter at have overvejet de tilgængelige oplysninger om sikkerheden, fordelene og patogeniciteten ved den cirkulerende influenzavirusstamme. Begrænsede data viser, at oseltamivir og den aktive metabolit udskilles i modermælken, men koncentrationerne er så lave, at dosis til et ammende spædbarn er subterapeutisk. I betragtning af ovenstående oplysninger, sygdomsfremkaldende virkning af cirkulerende influenzavirus og den underliggende sygdom hos den ammende kvinde, kan administration af oseltamivir overvejes, hvis der er betydelige potentielle fordele for den ammende mor. Dyreforsøg indikerer ikke reproduktionstoksicitet.

Interaktioner

Farmakokinetikken for oseltamivir, såsom lav proteinbinding og metabolisme uafhængig af CYP450 og glucuronidase, antyder, at klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner via disse mekanismer er usandsynlige. Dosisjustering er ikke nødvendig hos patienter med normal nyrefunktion, der får samtidig probenecid. Samtidig brug af probenecid, som er en kraftig hæmmer af den anioniske vej til nyre, tubulær sekretion, fører til en ca. to gange stigning i eksponering for den aktive metabolit af oseltamivir. Oseltamivir har ingen kinetisk interaktion med amoxicillin, som elimineres via den samme vej, hvilket antyder, at der er ringe interaktion mellem oseltamivir ad denne vej. Klinisk signifikante interaktioner på grund af konkurrence om nyre-tubulær sekretion er usandsynlige på grund af de kendte sikkerhedsmarginer for de fleste sådanne stoffer, eliminationsmetoden for den aktive metabolit (glomerulær og anionisk filtrering, tubulær sekretion) og kapaciteten af ​​disse udskillelsesveje. Der skal dog udvises forsigtighed ved ordination af oseltamivir til personer, der tager stoffer, der udskilles sammen med en snæver terapeutisk margin, såsom chlorpropamid, methotrexat og phenylbutazon. Der var ingen farmakokinetiske interaktioner mellem oseltamivir eller dets vigtigste metabolitter, når de blev administreret sammen med paracetamol, acetylsalicylsyre, cimetidin eller antacida (magnesium- og aluminiumhydroxider, calciumcarbonat), rimantadin eller warfarin (hos stabile forsøgspersoner behandlet med influenza og uden warfarin).

Pris

Ebilfumin, pris 100% PLN 57,35

Præparatet indeholder stoffet: Oseltamivir