Quentapil

Handling

Atypisk antipsykotisk lægemiddel. Quetiapin og dets farmakologisk aktive metabolit, norquetiapin, virker på flere neurotransmitterreceptorer. Den antipsykotiske effekt skyldes hovedsageligt blokering af serotonin (5-HT2) og dopamin (D1 og D2) receptorer i hjernen. Derudover udviser norquetiapin en stærk affinitet for noradrenalintransportøren (NET). Quetiapin og norquetiapin har også en stærk affinitet for histamin og α1-adrenerge receptorer og en lavere affinitet for α2-adrenerge og serotonin 5-HT1 receptorer. Affinitet for muskarine og benzodiazepin-kolinerge receptorer er lav. Quetiapin absorberes godt fra mave-tarmkanalen (mad påvirker ikke biotilgængeligheden af quetiapin). Binder til plasmaproteiner i 83%. Det metaboliseres i vid udstrækning i leveren, hovedsageligt af CYP3A4. Mindre end 5% quetiapin udskilles uændret i fæces og urin. Ca. 73% af quetiapinmetabolitterne udskilles i urinen og 21% i fæces. T0,5 af quetiapin i eliminationsfasen er ca. 7 timer, norquetiapin - 12 timer.

$config[ads_text1] not found

Dosering

Mundtligt. Voksne. Behandling af skizofreni: administrer lægemidlet to gange om dagen. Den samlede daglige dosis for de første 4 dages behandling er: 50 mg - dag 1, 100 mg - dag 2, 200 mg - dag 3, 300 mg - dag 4, og fra dag 4 og fremefter skal dosis øges til den sædvanlige effektive dosis. 300-450 mg dagligt. Afhængig af det kliniske respons og lægemiddeltolerabiliteten kan dosis justeres i intervallet 150-750 mg dagligt. Behandling af maniske episoder ved bipolar lidelse: administrer lægemidlet to gange om dagen. Den samlede daglige dosis for de første 4 dages behandling er: 100 mg på dag 1, 200 mg på dag 2, 300 mg på dag 3, 400 mg på dag 4, derefter kan dosis øges med maksimalt 200 mg pr. Dag til den daglige dosis på 800 mg på dag 6. Afhængig af det kliniske respons og lægemiddeltolerancen kan dosis justeres i intervallet 200-800 mg pr. Dag; den sædvanlige effektive dosis er 400-800 mg pr. dag. Behandling af depressive episoder i løbet af bipolar lidelse: administrer lægemidlet en gang dagligt ved sengetid. Den samlede daglige dosis for de første 4 dages behandling er: 50 mg på dag 1, 100 mg på dag 2, 200 mg på dag 3, 300 mg på dag 4, den anbefalede daglige dosis er 300 mg. Nogle patienter kan have gavn af dosering på 600 mg dagligt. Doser større end 300 mg bør initieres af en læge med erfaring i behandling af bipolar lidelse. Hos nogle patienter, der har problemer med at tolerere lægemidlet, kan en dosisreduktion til 200 mg dagligt overvejes. Forebyggelse af tilbagefald af bipolar lidelse: Patienter, der har reageret på quetiapin, der anvendes til behandling af akut bipolar lidelse, skal fortsætte med at få quetiapin i samme dosis for at forhindre gentagelse af maniske, blandede eller depressive episoder. Den daglige dosis kan justeres, afhængigt af det kliniske respons og patients tolerance, i intervallet 300-800 mg, fordelt på 2 doser. Til vedligeholdelsesbehandling skal den laveste effektive dosis anvendes. Særlige patientgrupper. Hos ældre patienter er den gennemsnitlige plasmaclearance af quetiapin 30-50% lavere; Afhængigt af patientens respons og tolerabilitet bør dosisforøgelsen nedsættes og den terapeutiske daglige dosis reduceres i forhold til den, der anvendes til yngre patienter. Effekten og sikkerheden af lægemidlet hos patienter> 65 år med episoder med depression i løbet af bipolar lidelse er ikke blevet undersøgt. Hos patienter med nedsat leverfunktion skal startdosis være 25 mg dagligt; dosen bør øges dagligt med 25-50 mg / dag, indtil en effektiv dosis er nået, afhængigt af patientens kliniske respons og tolerance for behandlingen. Dosisjustering er ikke nødvendig hos patienter med nedsat nyrefunktion. Måde at give. Lægemidlet kan tages med eller uden mad. Tabl. 100 mg, 200 mg og 300 mg kan opdeles i to halvdele.

Indikationer

Skizofreni. Behandling af skizofreni. Bipolar affektiv lidelse. Behandling af moderate til svære maniske episoder ved bipolar lidelse. Behandling af større depressive episoder i løbet af bipolar lidelse. For at forhindre gentagelse af maniske eller depressive episoder hos patienter med bipolar lidelse, der har reageret på tidligere quetiapinbehandling.

Forholdsregler

Brug af quetiapin til børn og unge anbefales ikke. Brug ikke til behandling af demensrelateret psykose hos ældre patienter. Anvendes med forsigtighed til patienter med hjerte-kar-sygdomme, cerebrovaskulær sygdom eller andre tilstande, der er disponeret for hypotension; med risikofaktorer for slagtilfælde med en historie med epileptiske anfald; med diabetes eller med risikofaktorer for udvikling af diabetes (monitorer disse patienter regelmæssigt for forringelse af blodsukkerkontrol og vægtkontrol) med risikofaktorer for neutropeni (med en historie med lavt antal hvide blodlegemer og en historie med lægemiddelinduceret neutropeni); med nedsat leverfunktion hos ældre hos patienter, der tager lægemidler, der stærkt inducerer leverenzymer (disse lægemidler sænker niveauet af quetiapin signifikant i blodet). Der skal udvises forsigtighed hos patienter med hjerte-kar-sygdomme eller familiehistorie af QT-forlængelse, og hvis quetiapin anvendes sammen med andre lægemidler, der forlænger QT-intervallet, især hos ældre, med medfødt langt QT-syndrom, kongestiv hjertesvigt, hjerteaktivitet, hypokaliæmi eller hypomagnesæmi. Der er observeret synkeforstyrrelser ved behandling med quetiapin - der skal udvises forsigtighed hos patienter med risiko for aspirationspneumoni. Inden behandling med dette lægemiddel påbegyndes og under behandlingen, skal alle mulige risikofaktorer for VTE identificeres og passende forebyggende foranstaltninger træffes. Alle patienter behandlet med quetiapin skal overvåges for tegn på selvmordstanker og -adfærd (især i de tidlige stadier af bedring efter dosisændringer samt pludselig seponering); Dette gælder især for patienter under 25 år og for patienter med en historie med selvmordsadfærd eller -mord. De samme forholdsregler, der observeres ved behandling af patienter med alvorlig depressiv lidelse, skal overholdes, når patienter med andre psykiatriske lidelser behandles. Alle patienter behandlet med quetiapin bør overvåges for tegn på hyperglykæmi (overdreven tørst og appetit, polyuri og svaghed). Vægt og lipidprofil skal overvåges under behandling med quetiapin. Hvis risikoprofilen for metaboliske ændringer (ændringer i kropsvægt, blodsukker, blodlipider) forværres, skal du følge de kliniske retningslinjer og indføre passende behandling. Hvis symptomatisk hypotension opstår under quetiapinbehandling, bør dosisreduktion eller langsommere titrering overvejes. Hos patienter med akatisi kan en forhøjelse af quetiapindosis være skadelig. I tilfælde af tardiv dyskinesi bør dosisreduktion eller seponering af quetiapinbehandling overvejes. Quetiapin-behandling bør seponeres i nærvær af symptomer på malignt neuroleptikasyndrom. Doseringen bør afbrydes hos patienter, hvis antal neutrofiler er 9 / L; patienter skal overvåges for tegn på infektion, og deres antal neutrofiler skal overvåges, indtil værdien overstiger 1,5 x 109 / l. Patienter med bipolar depression, der oplever søvnighed med svær intensitet, kan have brug for hyppigere kontakt i løbet af de første 2 uger efter søvnighed eller indtil forbedring; seponering af behandlingen kan være nødvendigt at overveje. Data om anvendelse af quetiapin i kombination med valproat eller lithium i moderate til svære maniske episoder er begrænsede, skønt kombinationsbehandling var veltolereret (disse data indikerer en additiv effekt i uge 3). Quetiapin bør anvendes med forsigtighed til patienter, der får medicin med antikolinerg (muskarin) virkning. Anvendes med forsigtighed til patienter med urinretention (nuværende eller tidligere har haft urinretention), klinisk signifikant prostatahyperplasi, tarmobstruktion eller lignende tilstande, øget intraokulært tryk eller snævervinklet glaukom. På grund af lactoseindholdet bør lægemidlet ikke anvendes til patienter med arvelig galactoseintolerance, Lapp lactase-mangel eller malabsorption af glucose-galactose. På grund af indholdet af orange gul skal fanen. 25 mg kan forårsage allergiske reaktioner.

$config[ads_text3] not found

Uønsket aktivitet

Meget almindelig: nedsat hæmoglobin, øget triglycerider, forhøjet total cholesterol (hovedsageligt LDL-cholesterol), nedsat HDL-cholesterol, øget vægt, svimmelhed, søvnighed, hovedpine, ekstrapyramidale symptomer, mundtørhed, abstinenssymptomer (søvnløshed, kvalme) , hovedpine, diarré, opkastning, svimmelhed og irritabilitet). Almindelig: leukopeni, nedsat antal neutrofiler, øget antal eosinofiler, hyperprolaktinæmi, nedsat total T4, nedsat fri T4, nedsat total T3, øget TSH, øget appetit, øget blodsukker op til hyperglykæmiske niveauer, unormale drømme, mareridt søvnighed, selvmordstanker og -adfærd, taleforstyrrelser, takykardi, hjertebanken, sløret syn, ortostatisk hypotension, dyspnø, forstoppelse, dyspepsi, opkastning, øget ALT og GGT, asteni, perifert ødem, irritabilitet, feber. Ikke almindelig: neutropeni, trombocytopeni, anæmi, nedsat antal blodplader, overfølsomhedsreaktioner (inklusive kutane allergiske reaktioner), nedsat fri T3, hypothyroidisme, hyponatriæmi, diabetes mellitus (inklusive forværring af en eksisterende kirtel), krampeanfald, rastløs bensyndrom, dyskinesi sent, synkope, QT-forlængelse, bradykardi, rhinitis, dysfagi, forhøjet ASAT, urinretention, seksuel dysfunktion. Sjælden: agranulocytose, metabolisk syndrom, somnambulisme og relaterede reaktioner (såsom søvntale og søvnrelaterede spiseforstyrrelser), venøs tromboemboli, pancreatitis, tarmobstruktion, gulsot, hepatitis, priapisme, galactorrhea, ødem bryst, menstruationsforstyrrelser, malignt neuroleptisk syndrom, hypotermi, stigning i kreatinfosfokinase. Meget sjælden: anafylaktisk reaktion, uhensigtsmæssig antidiuretisk hormonsekretion, angioødem, Stevens-Johnsons syndrom, rabdomyolyse. Ikke kendt: toksisk epidermal nekrolyse, erythema multiforme, neonatal abstinenssyndrom. Derudover er QT-forlængelse, ventrikulære arytmier, hjertestop, torsades de pointes og pludselige uventede dødsfald blevet observeret ved brug af neuroleptika. Bivirkninger, der er mere almindelige hos børn og unge (10-17 år) end hos voksne, og bivirkninger, der ikke er fundet hos voksne: meget almindelig: øget appetit, forhøjede prolactinniveauer, forhøjet blodtryk, ekstrapyramidale symptomer; almindelig: irritabilitet - stoffet anbefales ikke til brug hos børn.

Kommentarer

Lægemidlet bør trækkes gradvist over en periode på mindst 1-2 uger. Der har været rapporter om falske positive resultater i enzymimmunassays for methadon og tricykliske antidepressiva hos patienter, der tager quetiapin; det anbefales, at det spørgsmål, der er stillet spørgsmål til, bekræftes ved passende kromatografi. Quetiapin kan forringe den psykomotoriske ydeevne - patienter bør ikke føre motorkøretøj eller betjene maskiner, før deres individuelle respons på stoffet er blevet vurderet.

Interaktioner

Når quetiapin administreres sammen med CYP3A4-hæmmere, øges AUC for quetiapin - samtidig administration er kontraindiceret. Det anbefales heller ikke at drikke grapefrugtjuice under behandling med quetiapin. Hepatisk enzyminduktorer (fx carbamazepin, phenytoin) øger clearance af quetiapin og reducerer koncentrationen i blodet, hvilket reducerer effektiviteten af quetiapinbehandling - hos patienter, der tager leverenzyminducerende, bør behandling med quetiapin kun påbegyndes, når fordelene ved quetiapinbehandling opvejer risikoen for tilbagetrækning. et lægemiddel, der fremskynder levermetabolismen alle ændringer til en inducer skal foretages gradvist og om nødvendigt erstattes af en ikke-inducerende, fx valproat. Farmakokinetikken for quetiapin ændres ikke signifikant ved samtidig administration med imipramin (en CYP2D6-hæmmer), fluoxetin (en hæmmer af CYP3A4 og CYP2D6), risperidon, haloperidol eller cimetidin. Kombinationen af quetiapin med thioridazin øger clearance af quetiapin med ca. 70%. Lithiumsaltets farmakokinetik ændrede sig ikke, når det blev administreret sammen med quetiapin. Farmakokinetikken for natriumvalproat og quetiapin ændres ikke signifikant, når det tages sammen; på den anden side øges risikoen for leukopeni og neutropeni med kombinationsbehandling. Der skal udvises forsigtighed, når quetiapin anvendes samtidig med andre lægemidler, der virker på CNS eller med alkohol, medikamenter, der forlænger QT-intervallet, og medikamenter, der påvirker elektrolytbalancen. Brug med forsigtighed hos patienter, der tager andre lægemidler, der viser antikolinerge (muskarine) virkninger.