Fampyra

Handling

Fampridine blokerer kaliumkanaler. Ved at blokere kaliumkanaler begrænser det ionstrømning gennem disse kanaler, hvilket forlænger perioden med repolarisering og forbedrer dannelsen af handlingspotentialer i desmelinerede axoner og neurologiske funktioner. Sandsynligvis på grund af forbedringen af dannelsen af handlingspotentialer øges ledningen af impulser i o.u.n. Oralt administreret fampridin absorberes hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Fampridin har et snævert terapeutisk indeks. Fampridin krydser let blod-hjerne-barrieren. Det er let bundet til plasmaproteiner (3-7%).Fampridin metaboliseres i det menneskelige legeme ved oxidation til 3-hydroxy-4-aminopyridin (medieret af CYP2E1) efterfulgt af konjugering til 3-hydroxy-4-aminopyridinsulfat; metabolitter har ingen farmakologisk aktivitet. Den største eliminationsvej for fampridin er gennem nyrerne. Mindre end 1% af dosis udskilles i fæces.

Dosering

Mundtligt. Det skal gives under tilsyn af en læge med erfaring i behandling af multipel sklerose. Den anbefalede dosis er 1 tablet. 2 gange om dagen med 12 timers intervaller (1 tablet om morgenen og 1 tablet om aftenen). Indgiv ikke lægemidlet oftere eller i højere doser end anbefalet. Indledning og evaluering af terapi. Den indledende behandling med præparatet bør være begrænset til 2 uger, da de kliniske fordele ved at bruge lægemidlet skulle blive tydelige i løbet af denne periode. Efter 2 uger anbefales det at udføre en ganghastighedstest (f.eks. T25FW) for at vurdere forbedring. Hvis der ikke sker nogen forbedring, skal behandlingen afbrydes. Hvis patienten ikke rapporterer en klinisk fordel, bør behandlingen med præparatet afbrydes. Revurder terapi. Hvis der er en forringelse af gangen, bør lægen overveje at stoppe behandlingen for at revurdere fordelene ved medicinen. Denne evaluering bør omfatte at trække formuleringen tilbage og udføre en ganghastighedstest. Hvis der ikke er nogen forbedring i gangart, skal behandlingen med præparatet afbrydes. Ældre patienter skal kontrolleres for nyrefunktion, før behandlingen påbegyndes. Det anbefales, at nyrefunktionen overvåges regelmæssigt hos disse patienter. Dosisjustering er ikke nødvendig for patienter med nedsat leverfunktion. Tabletterne skal tages på tom mave. Slug tabletterne hele. De må ikke deles, knuses, opløses, suges eller tygges.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for fampridin eller over for et eller flere af hjælpestofferne. Samtidig brug af andre lægemidler, der indeholder fampridin (4-aminopyridin). Historie af eller aktuelle anfald. Let, moderat eller svær nedsat nyrefunktion (kreatininclearance <80 ml / min). Samtidig brug med lægemidler, der hæmmer organisk kationtransportør 2 (OCT2) såsom cimetidin.

Forholdsregler

Anvendelsen af fampridin er forbundet med en øget risiko for anfald. Lægemidlet skal bruges med forsigtighed i nærvær af andre faktorer, der kan sænke krampetærsklen. I tilfælde af et anfald skal lægemidlet seponeres. Hos alle patienter (især ældre, hvis nyrefunktion kan være nedsat), anbefales det, at nyrefunktionen vurderes inden behandlingsstart og bør overvåges regelmæssigt under behandlingen. Der skal udvises forsigtighed ved samtidig administration af lægemidler, der er OCT2-substrater, såsom carvedilol, propanolol eller metformin. Der skal udvises særlig forsigtighed hos patienter med allergiske reaktioner i anamnesen. Hvis en anafylaktisk eller anden alvorlig allergisk reaktion opstår, skal du stoppe med at bruge medicinen og ikke genstarte den. Der skal udvises forsigtighed, når lægemidlet administreres til patienter med kardiovaskulære symptomer på arytmier og sinoatriale eller atrioventrikulære ledningsforstyrrelser (disse virkninger ses ved overdosering). Der er kun få oplysninger om lægemidlets sikkerhed hos disse patienter. Den øgede hyppighed af svimmelhed og svimmelhed under behandlingen med præparatet kan være forbundet med en højere risiko for fald. Derfor bør patienter bruge gåhjælpemidler, når det er nødvendigt. Præparatet anbefales ikke til brug hos patienter under 18 år på grund af manglende data om effekt og sikkerhed.

Uønsket aktivitet

Meget almindelig: urinvejsinfektioner. Almindelig: søvnløshed, angst, hovedpine, svimmelhed, svimmelhed, paræstesi, tremor, hjertebanken, dyspnø, smerter i svælg og svælg, kvalme, opkastning, forstoppelse, dyspepsi, rygsmerter, asteni. Ikke almindelig: anafylaksi, angioødem, overfølsomhed, krampeanfald, forværring af trigeminusneuralgi, hypotension, udslæt, urticaria, ubehag i brystet. Der har været rapporter efter markedsføring af alvorlige overfølsomhedsreaktioner (inklusive anafylaktiske reaktioner) med et eller flere af følgende symptomer: dyspnø, ubehag i brystet, hypotension, angioødem, udslæt og urticaria. I kliniske forsøg blev der fundet lave antal hvide blodlegemer i 2,1% af behandlingsgruppen sammenlignet med 1,9% af placebogruppen. Infektioner er forekommet i kliniske forsøg. En stigning i infektionshastigheden og et kompromitteret immunsystem kan ikke udelukkes.

Interaktioner

Samtidig behandling med andre præparater indeholdende fampridin (4-aminopyridin) er kontraindiceret. Fampridin udskilles hovedsageligt af nyrerne - ca. 60% af lægemidlet elimineres ved aktiv nyreudskillelse. Proteinet, der medierer den aktive transport af fampridin, er OCT2, derfor er samtidig brug af fampridin med lægemidler, der hæmmer OCT2-transportøren, såsom cimetidin, kontraindiceret, og i tilfælde af samtidig brug af fampridin med lægemidler, der er OCT2-substrater, såsom carvedilol, propranolol eller metformin. udvis forsigtighed. Der var ingen farmakokinetisk interaktion, da fampridin blev administreret sammen med interferon-beta. Der var ingen farmakokinetisk interaktion, da fampridin blev administreret sammen med baclofen.