Palexia

1 tablet pow. indeholder 50 mg, 75 mg eller 100 mg tapentadol (som hydrochlorid). Præparatet indeholder lactose.

Handling

En stærk smertestillende med en dobbelt virkning i et molekyle: agonist ved µ opioidreceptoren og hæmmer noradrenalin-genoptagelse. Tapentadol producerer den analgetiske virkning direkte uden deltagelse af farmakologisk aktive metabolitter. Det er effektivt til behandling af nociceptive, neuropatiske, viscerale og inflammatoriske smerter. Den gennemsnitlige absolutte biotilgængelighed efter en enkelt dosis (fastende) er ca. 32% på grund af omfattende first pass-metabolisme. Den maksimale koncentration af tapentadol i blodet forekommer normalt efter ca. 1,25 timer. Tapentadol er bundet til plasmaproteiner på ca. 20%. Det metaboliseres i vid udstrækning (97%). Den vigtigste metaboliske vej er glukuronidering; enzymet, der katalyserer glucuronidationsreaktionen, er UDP-glucuronyltransferase - UGT (hovedsagelig dens isoformer UGT1A6, UGT1A9 og UGT2B7). Det metaboliseres også i ringe grad af cytochrom P450-systemet: CYP2C9 og CYP2C19 - til N-desmethylotapentadol (13%) og CYP2D6 - til hydroxytapentadol (2%); disse derivater gennemgår derefter en koblingsreaktion. Ingen af ​​metabolitterne bidrager til den smertestillende virkning. Lægemidlet udskilles næsten udelukkende gennem nyrerne (99%) i form af metabolitter. Endelig T0,5 er 4 timer. Der er observeret øget eksponering (AUC) og blodniveauer af tapentadol hos patienter med nedsat leverfunktion. En øget eksponering (AUC) for tapentadol-O-glucuronid er observeret hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Dosering

Mundtligt. Voksne. Doseringsregimen skal tilpasses sværhedsgraden af ​​patientens individuelle smerte, tidligere behandlingserfaring og patientens monitoreringsevne. Den anbefalede startdosis er 1 tablet. 50 mg tapentadol administreret hver 4. - 6. time. Større startdoser kan være nødvendige afhængigt af smerteintensiteten og patientens tidligere erfaring med brugen af ​​smertestillende midler. Den næste dosis kan administreres den første behandlingsdag, selv efter 1 times indtagelse af startdosis, hvis der ikke er opnået tilstrækkelig smertereduktion. De samlede daglige doser større end 700 mg tapentadol på den første behandlingsdag og vedligeholdelse daglige doser større end 600 mg tapentadol er ikke undersøgt, og deres anvendelse anbefales derfor ikke. Filmovertrukne tabletter er beregnet til brug ved akut smertelindring. Hvis det forventes eller er nødvendigt for patienten at modtage langvarig behandling og opnå effektiv smertelindring, skal der i mangel af utålelige bivirkninger overvejes at skifte til behandling med depottabletter. Som med enhver symptomatisk behandling bør behovet for fortsat behandling med tapentadol vurderes løbende. Når en patient ikke længere har brug for behandling med tapentadol, kan det være hensigtsmæssigt at tilpasse dosis gradvist for at forhindre symptomer på abstinens. Særlige patientgrupper. Lægemidlet er ikke undersøgt hos patienter med alvorlig nyreinsufficiens, og dets anvendelse anbefales derfor ikke i denne gruppe. Brug med forsigtighed til patienter med moderat nedsat leverfunktion. Behandling hos disse patienter bør startes med den lavest mulige dosis, f.eks. 50 mg tapentadol i form af en filmovertrukken tablet, der skal påføres ikke hyppigere end en gang hver 8. time. I begyndelsen af ​​behandlingen anbefales en daglig dosis på mere end 150 mg tapentadol ikke.Yderligere behandling bør udføres, samtidig med at den analgetiske virkning opretholdes med acceptabel tolerance ved at forkorte eller forlænge doseringsintervallerne. Effekt er ikke undersøgt hos patienter med svært nedsat leverfunktion, og det anbefales derfor ikke at anvende denne gruppe. Der skal udvises forsigtighed hos patienter over 65 år. Måde at give. Tabletterne kan tages med eller uden mad.

Indikationer

Til behandling af akut moderat til svær smerte hos voksne, der kun kan kontrolleres tilstrækkeligt med opioide analgetika.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for tapentadol eller over for et eller flere af hjælpestofferne. Situationer, hvor μ-opioidagonister er kontraindiceret, herunder: signifikant respirationsdepression (i uovervågede rum eller i fravær af genoplivningsudstyr), akut eller svær bronkialastma eller hyperkapni. Obstruktion eller mistanke om tarmobstruktion. Akut forgiftning med alkohol, hypnotika, centralt virkende analgetika eller psykoaktive stoffer.

Forholdsregler

Alle patienter, der tager stoffet, skal overvåges nøje for tegn på misbrug og afhængighed. Det anbefales ikke at bruge tapentadol til patienter: med symptomer på øget intrakranielt tryk, nedsat bevidsthed eller koma (øget følsomhed hos disse patienter for den intrakraniale effekt af kuldioxidretention); med anfald af anfald eller med øget risiko for anfald med svært nedsat nyrefunktion med svært nedsat leverfunktion. Udvis forsigtighed hos patienter: med moderat nedsat leverfunktion, især i begyndelsen af ​​behandlingen (øget systemisk eksponering for tapentadol); efter en hovedskade og med hjernetumorer; med sygdomme i galdevejen, herunder akut pancreatitis (tapentadol kan forårsage sphincter af Oddis krampe); med nedsat åndedrætsfunktion (øget risiko for respirationsdepression; brug af en alternativ μ-opioidagonist til smerte bør overvejes. Hos disse patienter bør lægemidlet kun anvendes under streng medicinsk kontrol med den lavest mulige effektive dosis). Tapentadol bør anvendes med forsigtighed med lægemidler med μ-agonist-antagonistegenskaber (f.eks. Pentazocin, nalbuphin) eller partielle μ-opioide agonister (f.eks. Buprenorphin). Hos patienter, der bruger buprenorphin til behandling af opioidafhængighed, bør alternative behandlingsmuligheder, f.eks. Midlertidig seponering af buprenorphin, overvejes, hvis brug af en fuld μ-opioidagonist (tapentadol) bliver nødvendig i nærvær af akut smerte. Når der anvendes en fuld μ-opioidagonist sammen med buprenorphin, kan det være nødvendigt at øge dosis af den fulde agonist, og patienten kontinuerligt monitoreres for bivirkninger såsom respirationsdepression. Sikkerheden og effekten hos børn og unge under 18 år er ikke fastslået, og det anbefales derfor ikke at anvende det til denne patientgruppe. På grund af indholdet af lactose bør lægemidlet ikke anvendes til patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp lactase-mangel eller malabsorption af glucose-galactose.

Uønsket aktivitet

Meget almindelig: svimmelhed, søvnighed, hovedpine, kvalme, opkastning. Almindelig: nedsat appetit, angst, forvirret tilstand, hallucinationer, søvnforstyrrelser, unormale drømme, rysten, rødmen, forstoppelse, diarré, dyspepsi, mundtørhed, kløe, svedtendens, udslæt, muskelspasmer, asteni, træthed , føler din kropstemperatur ændres Ikke almindelig: deprimeret humør, desorientering, agitation, nervøsitet, rastløshed, eufori, opmærksomhedsforstyrrelse, hukommelsessvækkelse, følelse af forestående kollaps, sedation, ataksi, dysartri, hypoæstesi, paræstesi, muskelsammentrækninger ufrivillig, synsforstyrrelse, øget rytme hjerteinfarkt, hjertebanken, nedsat blodtryk, åndedrætsdepression, nedsat iltmætning, dyspnø, ubehag i maven, urticaria, vandringsforstyrrelser, pollakiuri, abstinenssyndrom, ødem, unormal følelse, beruselse, irritabilitet, afslappet følelse. Sjælden: Overfølsomhed over for lægemidler, unormal tænkning, krampeanfald, bevidstløshed, unormal koordination, nedsat hjerterytme, unormal gastrisk tømning. Risikoen for selvmordstanker og selvmord er større hos patienter med kronisk smerte, og brugen af ​​stoffer, der har en klar effekt på det monoaminerge system, er forbundet med en øget risiko for selvmord hos patienter med depression, især i begyndelsen af ​​behandlingen (der er dog ingen tegn på en øget risiko for tapentadol).

Graviditet og amning

Brug ikke under graviditet, medmindre fordelen ved tapentadol er større end risikoen for fosteret (der blev observeret effekter på postnatal udvikling, når maternelle doser blev administreret i niveauer, der ikke inducerede nogen observerbare bivirkninger). Det anbefales ikke at blive brugt under og umiddelbart før fødslen. Nyfødte, hvis mødre har taget tapentadol, skal overvåges for respirationsdepression. Brug ikke under amning (stoffet kan passere i modermælken; en risiko for ammende babyer kan ikke udelukkes).

Kommentarer

Lægemidlet kan have en betydelig indflydelse på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner, især i begyndelsen af ​​behandlingen, efter hver dosisændring og når det anvendes sammen med alkohol eller beroligende midler.

Interaktioner

Benzodiazepiner, barbiturater og opioider (inklusive smertestillende midler, hostedæmpende midler eller erstatningsmedicin) kan øge risikoen for respirationsdepression, når de anvendes sammen med tapentadol. CNS-depressiva, fx benzodiazepiner, antipsykotika, histamin H1-antagonister, opioider, alkohol kan øge de beroligende virkninger af tapentadol og nedsætte koncentrationsevnen. Når tapentadol anvendes sammen med lægemidler, der nedtrykker åndedrætscentret og / eller CNS, bør en dosisreduktion på et eller begge af de anvendte lægemidler overvejes. Tapentadol bør anvendes med forsigtighed med lægemidler med μ-agonist-antagonistegenskaber (f.eks. Pentazocin, nalbuphin) eller partielle μ-opioide agonister (f.eks. Buprenorphin). Symptomer på serotoninsyndrom (forvirring, agitation, feber, svedtendens, ataksi, hyperrefleksi, myoklonus og diarré) kan forekomme, når tapentadol anvendes samtidigt med lægemidler med serotonerge egenskaber (inklusive selektive serotoninoptagelsesinhibitorer - SSRI'er); tilbagetrækning af serotonerge lægemidler medfører normalt en hurtig forbedring. Stærke hæmmere af UDP-glucuronyltransferase (enzymet, der katalyserer stofskiftet af tapentadol), inkl. ketoconazol, fluconazol, meclofenaminsyre kan føre til øget systemisk eksponering for tapentadol (AUC). Stærke inducere af metaboliserende enzymer, herunder rifampicin, phenobarbital, perikon (Hypericum perforatum) kan reducere effektiviteten af ​​tapentadol; mens du stopper dem, øges risikoen for bivirkninger. Tapentadol bør ikke anvendes samtidigt med MAO-hæmmere og inden for 14 dage efter ophør på grund af den potentielle virkning af at øge koncentrationen af ​​noradrenalin i synapserne, hvilket kan forårsage ugunstige kardiovaskulære virkninger såsom hypertensiv krise.

Præparatet indeholder stoffet: Tapentadol