Naklofen

Handling

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler med antiinflammatoriske, smertestillende og febernedsættende egenskaber. Det blokerer syntesen af prostaglandiner ved at hæmme aktiviteten af cyclooxygenase. Reducerede niveauer af prostaglandiner i urinen, gastrisk slimhinde og synovialvæske er rapporteret ved brug af diclofenac. Den maksimale koncentration af lægemidlet i blodserumet opnås inden for 0,5 timer. 99% af diclofenac er bundet til plasmaproteiner, hovedsageligt til albumin. Det trænger let ind i synovialvæsken, hvor det når 60-70% af koncentrationen i blodserumet. 3-6 timer efter indgivelse af lægemiddel er koncentrationen af det aktive stof og dets metabolitter i synovialvæsken højere end i blodserumet. Diclofenac fjernes langsommere fra synovialvæsken end fra serum. T0.5 for diclofenac er 1-2 timer. Det metaboliseres næsten fuldstændigt i leveren, hovedsageligt ved hydroxylering og methoxylering. Okay. 70% af diclofenac udskilles i urinen som farmakologisk inaktive metabolitter; kun 1% - uændret. De resterende metabolitter udskilles i galden og fæces.

Dosering

Intramuskulært. Voksne. Præparatet bruges til behandling af akutte tilstande. Præparatet bruges normalt i en dosis på 75 mg (1 amp.) Om dagen ved dyb injektion i den øverste ydre kvadrant af balderne. Brug ikke mere end 150 mg dagligt. Præparatet bør ikke administreres i mere end 2 dage. Injektioner bør udskiftes hurtigst muligt med en anden formulering (gastro-resistente tabletter, depottabletter / kapsel eller suppositorier). Undtagelsesvis kan den daglige dosis i svære tilfælde øges til 2 injektioner på 75 mg, adskilt af et par timer (1 injektion i hver skink). Bivirkninger kan minimeres ved at bruge den laveste dosis, der er effektiv og ikke længere end nødvendigt for at kontrollere symptomerne. Det anbefales ikke til brug hos børn og unge på grund af dosis. Det anbefales ikke at blande lægemidlet med andre lægemidler i en sprøjte.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for diclofenac, natriummetabisulfit eller et eller flere af hjælpestofferne. Aktivt mavesår og / eller sår i tolvfingertarmen, blødning eller perforering. Historie af gastrointestinal blødning eller perforering, relateret til tidligere NSAID-behandling. Aktiv eller historie med tilbagevendende peptisk mavesår og / eller blødning (to eller flere separate tilfælde af påvist sårdannelse eller blødning). Alvorlig lever- eller nyresvigt. Etableret kongestivt hjertesvigt (NYHA klasse II-IV), iskæmisk hjertesygdom, perifer vaskulær sygdom og / eller cerebrovaskulær sygdom. Diclofenac bør ikke anvendes til patienter, hvor administration af acetylsalicylsyre eller andre lægemidler, der hæmmer prostaglandinsyntese, kan forårsage et angreb af astma, urticaria eller akut rhinitis. III graviditetens trimester.

Forholdsregler

At tage den laveste effektive dosis i den kortest mulige varighed for at lindre symptomer reducerer risikoen for bivirkninger.Som med andre NSAID'er kan allergiske reaktioner, herunder anafylaktiske og anafylaktoide reaktioner, sjældent forekomme efter administration af diclofenac, selvom dette præparat ikke er blevet brugt før. Instruktioner til intramuskulær injektion skal følges nøje for at undgå bivirkninger på injektionsstedet, som kan føre til muskelsvaghed, muskellammelse, hypoæstesi og nekrose på injektionsstedet. Der er en risiko for gastrointestinal blødning, sårdannelse eller perforering under brugen af NSAID'er - hvis gastrointestinal blødning eller sårdannelse forekommer hos patienter, der får præparatet, skal lægemidlet seponeres. Hos patienter med symptomer, der tyder på gastrointestinale lidelser eller med en historie, der antyder mavesår og / eller duodenalsår, blødning eller perforering, er det nødvendigt med nøje medicinsk overvågning. Hos disse patienter skal præparatet anvendes med særlig forsigtighed. Risikoen for gastrointestinal blødning stiger med højere doser af NSAID'er og hos patienter med gastrisk og / eller tolvfingertarmssygdom, især hvis det har været forbundet med blødning eller perforering og hos ældre - hos disse patienter skal behandlingen påbegyndes og fortsættes med brug af de laveste effektive doser og overvej kombinationsbehandling med beskyttende lægemidler, fx protonpumpehæmmere eller misoprostol (også hos patienter, der har brug for samtidig brug af lavdosis acetylsalicylsyre eller andre lægemidler, der kan øge risikoen for gastrointestinale lidelser). Patienter med en historie med gastrointestinale lidelser, især ældre, bør informere deres læge om usædvanlige abdominale symptomer (især gastrointestinal blødning). Der skal udvises forsigtighed hos patienter, der får samtidig medicin, som kan øge risikoen for sårdannelse eller blødning, såsom systemiske kortikosteroider, antikoagulantia, trombocytmidler eller selektive serotoningenoptagelsesinhibitorer. Patienter med colitis ulcerosa eller Crohns sygdom bør overvåges nøje, da deres generelle tilstand kan forringes. Hos patienter med astma, sæsonbetinget allergisk rhinitis, hævelse af næseslimhinden (f.eks. Næsepolypper), kronisk obstruktiv lungesygdom eller kroniske luftvejsinfektioner (især hvis de har symptomer svarende til allergiske rhinitis), tilrådes særlig forsigtighed (tillad hurtig adgang til lægehjælp). Disse patienter er mere tilbøjelige til at opleve forværringer af astma efter NSAID (såkaldt analgetisk intolerance / analgetisk astma), Quinckes ødem eller urticaria. Særlige forholdsregler bør tages hos patienter, der er allergiske over for andre stoffer, fx patienter med hudreaktioner, kløe eller urticaria på grund af muligheden for forværring af sygdommen. Særlige forholdsregler bør tages til patienter med bronchial astma, der tager parenteral diclofenac på grund af muligheden for forværring af sygdommen. Den største risiko for alvorlige hudreaktioner forekommer i begyndelsen af behandlingen, i de fleste tilfælde inden for den første måned efter indtagelse af lægemidlet. Præparatet skal afbrydes straks i tilfælde af hududslæt, slimhindebeskadigelse eller andre symptomer på overfølsomhed. Tæt medicinsk tilsyn er nødvendigt, når præparatet ordineres til patienter med nedsat leverfunktion på grund af den mulige forringelse af den generelle tilstand. Under langvarig behandling med præparatet anbefales det at overvåge leverfunktionen regelmæssigt. Behandlingen bør afbrydes, hvis abnormiteter i leverfunktionstest vedvarer eller forværres, og hvis kliniske tegn antyder leverdysfunktion og andre symptomer (f.eks. Eosinofili, udslæt osv.). Hepatitis kan forekomme uden prodromale symptomer. Der skal udvises forsigtighed ved brug af lægemidlet til patienter med leverporfyri, da en forværring af sygdommen kan forekomme. Særlig forsigtighed skal udvises hos patienter med nedsat hjerte- eller nyrefunktion, en historie med hypertension hos ældre, hos patienter, der samtidig får diuretika eller medikamenter, der signifikant påvirker nyrefunktionen, og hos patienter med overdreven ekstracellulært væsketab af forskellige etiologier, f.eks. .: i den perioperative eller postoperative fase efter større operationer. I sådanne tilfælde anbefales overvågning af nyrefunktionen, mens du bruger præparatet. Blodkontroltest (komplet blodtal med udtværing) anbefales under langvarig behandling med præparatet. Diclofenac kan midlertidigt hæmme blodpladeaggregering. Patienter med nedsat hæmostase skal overvåges nøje. Patienter med tidligere hypertension og / eller mild kongestiv hjertesvigt bør overvåges passende. Brug af diclofenac, især i høje doser (150 mg dagligt) over en længere periode, kan være forbundet med en let øget risiko for arteriel blokering (f.eks. Hjerteanfald eller slagtilfælde). Diclofenac bør anvendes med forsigtighed til patienter med signifikante risikofaktorer for kardiovaskulære hændelser (fx hypertension, hyperlipidæmi, diabetes mellitus, rygning). Dette lægemiddel skal anvendes så hurtigt som muligt og ved den laveste effektive daglige dosis på grund af muligheden for at øge den kardiovaskulære risiko efter høje doser og langvarig brug af diclofenac. Behovet for symptomatisk behandling og respons på behandlingen bør overvåges regelmæssigt. Præparatet kan maskere tegn og symptomer på infektion. Samtidig brug af præparatet med systemiske NSAID'er, herunder selektive COX-2-hæmmere, bør undgås på grund af manglende dokumentation for fordelene ved kombineret brug og den potentielle sværhedsgrad af bivirkninger. Præparatet skal anvendes med forsigtighed hos ældre patienter. Hos ældre patienter og hos patienter med lav kropsvægt anbefales det at bruge den laveste effektive dosis. Præparatet indeholder benzylalkohol (120 mg benzylalkohol / 3 ml opløsning) - må ikke indgives til for tidligt fødte babyer og nyfødte; stoffet kan forårsage forgiftning og anafylaktoide reaktioner hos spædbørn og børn op til 3 år. Opløsningen indeholder natriummetabisulfit, som sjældent forårsager alvorlige overfølsomhedsreaktioner og bronkospasme, især hos patienter med astmahistorie. Præparatet indeholder mindre end 1 mmol (23 mg) natrium pr. Dosis, dvs. medicinen er "natriumfri".

Uønsket aktivitet

Almindelig: hovedpine og svimmelhed, svimmelhed, kvalme, opkastning, diarré, dyspepsi, mavesmerter, gas, anoreksi, øgede niveauer af transaminaser, udslæt, irritation, smerte og induration på injektionsstedet. Sjælden: overfølsomhed, anafylaktiske og anafylaktoide reaktioner (inklusive bronkospasme, angioødem, hypotension og chok), søvnighed, træthed, væskeretention og ødem, astma (inklusive dyspnø), gastritis, gastrointestinal blødning, hæmatese , blødende diarré, tarry afføring, mavesår i maven og / eller tolvfingertarmen (med eller uden blødning og perforering), asymptomatisk hepatitis, akut hepatitis, kronisk aktiv hepatitis, gulsot, kolestase, urticaria, ødem, vævstab på stedet passerer. Meget sjælden: trombocytopeni, leukopeni, anæmi (inklusive hæmolytisk og aplastisk), agranulocytose, angioødem (inklusive ansigtsødem), kløe, urticaria, forvirring, depression, søvnløshed, træthed, mareridt, irritabilitet, psykotiske lidelser, paræstesi, lidelse hukommelse, krampeanfald, angst, rysten, aseptisk meningitis, dysgeusi, cerebrovaskulær ulykke, synsforstyrrelse, sløret syn, diplopi, tinnitus, nedsat hørelse, hjertebanken, brystsmerter, hjertesvigt, myokardieinfarkt, forhøjet blodtryk, vaskulitis, lungebetændelse, colitis (inklusive hæmoragisk colitis og forværret ulcerøs colitis eller Crohns sygdom), forstoppelse, stomatitis (inklusive ulcerøs stomatitis), glossitis, øsofagusforstyrrelser, tarmmembranlignende strenge, pancreatitis, fulminant hepatitis, levernekrose, leversvigt, bulløs udslæt, eksem, erythema, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, eksfoliativ dermatitis, hårtab, lysfølsomhed, purpura, allergisk purpura, pruritus, nyresvigt, akut nyresvigt, hæmaturi, proteinuri, nefrotisk syndrom, interstitiel nefritis, papillær nekrose, abscess på injektionsstedet. Ikke kendt: forvirring, hallucinationer, utilpashed, nekrose på injektionsstedet. Ødem, hypertension og hjertesvigt er rapporteret i forbindelse med NSAID-behandling. Kliniske forsøg og epidemiologiske data viser, at indtagelse af diclofenac, især i høje doser (150 mg / dag) og ved langvarig behandling, øger risikoen for arteriel trombose (fx hjerteanfald eller slagtilfælde).

Graviditet og amning

Diclofenac bør ikke anvendes i graviditetens første og andet trimester, medmindre det er nødvendigt. Brug i graviditetens tredje trimester er kontraindiceret. Når diclofenac anvendes til kvinder, der planlægger at blive gravid eller i første og andet trimester af graviditeten, skal den lavest mulige dosis og den korteste behandlingsvarighed anvendes. Hæmning af prostaglandinsyntese kan påvirke graviditeten og / eller fostrets / fostrets udvikling negativt. Der er en øget risiko for abort, hjertemisdannelse og gastroschisis efter brug af en prostaglandinsyntesehæmmer i den tidlige graviditet. Den absolutte risiko for kardiovaskulær misdannelse steg fra mindre end 1% til ca. 1,5%. Denne værdi kan stige med stigende dosis og øge behandlingsvarigheden. Anvendelsen af prostaglandinsyntesehæmmere i tredje trimester af graviditeten kan udsætte fosteret for: toksiske virkninger på hjertet og lungerne (med for tidlig lukning af ductus arteriosus og pulmonal hypertension), nedsat nyrefunktion (som kan føre til nyresvigt med oligohydramnios); hos moderen og det nyfødte barn er der i slutningen af graviditeten en mulighed for forlængelse af blødningstiden, en anti-aggregerende virkning (selv ved meget lave doser) og inhibering af livmodersammentrækninger, hvilket resulterer i forsinket eller langvarig fødsel. Diclofenac overføres i modermælk i små mængder. Præparatet bør ikke administreres til ammende kvinder. Brug af diclofenac kan påvirke kvindernes fertilitet negativt og anbefales ikke til kvinder, der planlægger at blive gravid. Seponering af diclofenac bør overvejes hos kvinder, der har svært ved at blive gravide, eller som er under test for infertilitet.

Interaktioner

Præparatet administreret samtidigt med lithium eller digoxin kan øge koncentrationen af disse stoffer i plasmaet - det anbefales at overvåge koncentrationen af lithium og digoxin i serumet. Samtidig brug med diuretika eller lægemidler, der sænker blodtrykket (f.eks. Beta-adrenerge blokkere, ACE-hæmmere) kan reducere deres antihypertensive effekt - der skal udvises forsigtighed under kombinationsbehandling, og blodtrykket bør overvåges periodisk, især hos ældre patienter. På grund af den øgede risiko for nefrotoksicitet skal patienter være hydratiseret tilstrækkeligt og nyrefunktionen monitoreres med jævne mellemrum efter initiering og under samtidig behandling, især efter behandling med diuretika og ACE-hæmmere. Serumkaliumniveauer bør overvåges regelmæssigt, når man tager kaliumbesparende lægemidler sammen. Samtidig administration af diclofenac og andre NSAID'er eller kortikosteroider kan øge forekomsten af gastrointestinale bivirkninger. Samtidig brug af diclofenac og antikoagulantia og trombocytplader kan øge risikoen for blødning - der skal udvises forsigtighed under kombinationsbehandling, det anbefales at monitorere patienterne. Diclofenac kan øge cyclosporins og tacrolimus nefrotoksicitet på grund af dets virkning på nyreprostaglandiner. Derfor bør diclofenac administreres i lavere doser end til patienter, der ikke får cyclosporin og tacrolimus. Diclofenac kan øge toksiciteten af methotrexat - der skal udvises forsigtighed ved brug af NSAID'er i mindre end 24 timer før eller efter behandling med methotrexat. Samtidig brug af diclofenac og selektive serotonin-genoptagelseshæmmere kan øge risikoen for gastrointestinal blødning. Samtidig brug af quinoloner og antibakterielle stoffer kan forårsage krampeanfald. Diclofenac påvirker normalt ikke orale antidiabetikers virkning. Der har imidlertid været isolerede rapporter om både hypoglykæmiske og hyperglykæmiske virkninger, der nødvendiggør ændringer i doseringen af de antidiabetika under behandling med diclofenac. Derfor er blodsukkermåling vigtig under kombinationsbehandling. Når det administreres sammen med phenytoin, bør plasmaniveauer af phenytoin overvåges, da eksponering for phenytoin forventes at stige. Colestipol og cholestyramin kan forsinke eller reducere absorptionen af diclofenac - det anbefales at bruge diclofenac mindst 1 time før eller 4 til 6 timer efter indtagelse af colestipol eller cholestyramin. Der skal udvises forsigtighed, når diclofenac ordineres med potente CYP2C9-hæmmere (såsom voriconazol), da plasmakoncentrationer og lægemiddeleksponering kan øges markant på grund af hæmning af diclofenacs metabolisme.