Zahron

1 tablet pow. indeholder 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg eller 40 mg rosuvastatin calcium; tabletterne indeholder lactose og quinolingult (E104).

Handling

Rosuvastatin er en selektiv og konkurrencedygtig hæmmer af HMG-CoA-reduktase, det hastighedsbestemmende enzym til omdannelse af 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A til mevalonat, en forløber for cholesterol. Lægemidlet øger antallet af LDL-receptorer på overfladen af ​​leverceller, hvilket letter optagelse og katabolisme af LDL, hæmmer produktionen af ​​VLDL i leveren, hvilket fører til en reduktion i den samlede mængde LDL og VLDL. Det sænker koncentrationen af ​​forhøjet LDL-kolesterol, total kolesterol og triglycerider og øger koncentrationen af ​​HDL-kolesterol. Det sænker også ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG og øger ApoA-I. Rosuvastatin reducerer også LDL-C / HDL-C-forholdet, total C / HDL-C, nonHDL-C / HDL-C og ApoB / ApoA-I. Efter oral administration når rosuvastatin Cmax efter ca. 5 timer. Absolut biotilgængelighed er ca. 20%. Binding til plasmaproteiner, hovedsageligt albumin, er ca. 90%.Det metaboliseres i ringe grad (10%). Metabolismen af ​​rosuvastatin medieres hovedsageligt af CYP2C9 og i mindre grad af isoenzymerne 2C19, 3A4 og 2D6. Som med andre HMG-CoA-reduktasehæmmere medieres leveroptagelse af rosuvastatin af OATP-C, en membrantransportør i leveren; det er en vigtig forbindelse til eliminering af rosuvastatin i leveren. Ca. 90% af rosuvastatin udskilles uændret i fæces (både absorberet og ikke-absorberet dosis). Resten udskilles i urinen, ca. 5% uændret. T0,5 i eliminationsfasen er ca. 19 timer.

Dosering

Mundtligt. Doseringen bør bestemmes individuelt i overensstemmelse med de nuværende anbefalinger, afhængigt af behandlingsmålet og patientens respons på behandlingen. Du bør være på en diæt for at sænke dit kolesteroltal inden og under behandlingen. Behandling af hyperkolesterolæmi: indledningsvis 5-10 mg en gang dagligt, både hos patienter, der ikke er blevet behandlet med andre statiner før, og hos dem, der blev behandlet med andre HMG-CoA-reduktasehæmmere. Om nødvendigt kan dosis øges efter 4 ugers behandling. På grund af en øget forekomst af bivirkninger med en dosis på 40 mg kan en endelig dosisforøgelse til 30 mg eller en maksimal dosis på 40 mg kun overvejes hos patienter med svær hyperkolesterolæmi, der har høj risiko for hjerte-kar-sygdomme (især patienter med en familiehistorie af hyperkolesterolæmi), der ikke har nået det forventede behandlingsmål med 20 mg dosis og er under rutinemæssig kontrol. Behandling med en dosis på 30 mg eller 40 mg skal udføres under tilsyn af en specialist. Forebyggelse af hjerte-kar-hændelser: 20 mg dagligt. Særlige patientgrupper. Hos ældre (> 70 år) hos patienter med moderat nedsat nyrefunktion (kreatininclearance Børn og unge - 6 til 17 år (garverfase 10 mg / dag hos børn 6-9 år og> 20 mg / dag hos børn i alderen 10-17 år Dosisøgning bør baseres på den individuelle respons og tolerabilitet hos børn og unge over for behandling, som anbefalet af pædiatriske behandlingsanbefalinger. Børn skal behandles af en specialist Erfaring med brug af rosuvastatin hos børn med homozygot familiær hyperkolesterolæmi er det begrænset til et lille antal børn i alderen 8 til 17. De 30 mg og 40 mg tabletter er ikke til brug hos børn og unge Rosuvastatins sikkerhed og virkning hos børn i alderen Sådan bruges Produktet kan bruges. tages når som helst på dagen med eller uden mad.

Indikationer

Tabl. pow. 5 mg, 10 mg, 20 mg og 40 mg. Behandling af hyperkolesterolæmi. Primær hyperkolesterolæmi (type IIa) eller blandet dyslipidæmi (type IIb) som supplement til diæt, når diæt og andre ikke-farmakologiske behandlinger (fx motion, vægttab) er utilstrækkelige. Homozygot familiær hyperkolesterolæmi som supplement til diæt og andre lipidsænkende behandlinger (fx LDL-aferese), eller når andre behandlinger ikke er passende. Forebyggelse af større kardiovaskulære hændelser: til patienter med høj risiko for at opleve en sådan hændelse for første gang sammen med foranstaltninger til at reducere andre risikofaktorer. Tabl. pow. 15 mg og 30 mg. Behandling af hyperkolesterolæmi. Hos voksne, unge og børn ≥6 år og primær hyperkolesterolæmi (type IIa, inklusive heterozygot familiær hyperkolesterolæmi) eller blandet dyslipidæmi (type IIb), som et supplement til diæt, når diæt og andre ikke-farmakologiske behandlinger (f.eks. Motion, reduktion kropsvægt) er utilstrækkelig. Homozygot familiær hyperkolesterolæmi som supplement til diæt og andre lipidsænkende behandlinger (f.eks. LDL-aferese) eller hvis andre behandlinger ikke er passende. Forebyggelse af større kardiovaskulære hændelser: hos patienter, der først vurderes at have høj risiko for en sådan hændelse, sammen med foranstaltninger til at reducere andre risikofaktorer.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for rosuvastatin eller andre ingredienser i præparatet. Aktiv leversygdom, inklusive uforklarlig vedvarende forhøjelse af serumtransaminaser og mere end 3 gange forhøjelser over den øvre normalgrænse (ULN) i en af ​​dem. Alvorlig nedsat nyrefunktion (kreatininclearance <30 ml / min). Myopati. Samtidig behandling med cyclosporin. Graviditet. Amningsperiode. Fertile kvinder, der ikke bruger effektiv prævention. Desuden er anvendelsen af ​​doserne på 30 mg og 40 mg kontraindiceret hos patienter med faktorer, der er prædisponerende for myopati eller rhabdomyolyse; disse inkluderer: moderat nedsat nyrefunktion (kreatininclearance <60 ml / min), hypothyroidisme, genetisk bestemte muskelsygdomme hos patienten eller hans familiemedlemmer, forekomst af symptomer på muskelskader efter brug af en anden HMG-CoA-reduktasehæmmer eller et lægemiddel fra fibratgruppen, alkoholmisbrug, situationer hvor en stigning i blodets indhold af stoffet kan forekomme, asiatisk oprindelse, samtidig brug af fibrater.

Forholdsregler

Rosuvastatin bør anvendes med forsigtighed til patienter med faktorer, der er disponible for myopati eller rabdomyolyse, såsom: nedsat nyrefunktion, hypothyroidisme, genetisk bestemt muskelsygdom hos patienten eller hans familiemedlemmer, udvikling af symptomer på muskelskader efter brug af en anden HMG-CoA-reduktasehæmmer eller et lægemiddel. fibrater, alkoholmisbrug, alder> 70 år, situationer hvor blodniveauerne kan øges (f.eks. hos asiatiske patienter, hvor eksponeringen for rosuvastatin øges). Risikoen for myopati kan også øges gennem lægemiddelinteraktioner med rosuvastatin (farmakokinetiske eller farmakodynamiske interaktioner; se også interaktioner). I grupper af patienter med øget risiko for myopati skal risikoen afvejes mod de mulige fordele ved behandlingen, og monitorering af patienten anbefales under behandlingen. Kreatinkinase-niveauer (CK) bør måles inden initiering af rosuvastatinbehandling; hvis den øges markant (> 5 x ULN), skal der foretages en kontrol efter 5-7 dage. Behandlingen bør ikke startes, hvis kontrol CK> 5 x ULN. Hvis uforklarlige muskelsmerter, svaghed eller muskelkramper opstår under behandling med rosuvastatin, især når de ledsages af utilpashed eller feber, skal CK-niveauer måles; behandlingen bør afbrydes, hvis CK-niveauerne er signifikant forhøjede (> 5 gange ULN), eller hvis muskelsymptomer er alvorlige og forårsager ubehag ved daglige aktiviteter (selvom CK-niveauer er ≤ 5 gange ULN). Efter opløsning af kliniske symptomer og reduktion af CK-niveauer til normal kan genindgivelse af rosuvastatin eller en anden HMG-CoA-hæmmer ved den laveste dosis overvejes ved tæt patientobservation. Hvis patienten er asymptomatisk, kræves der ingen rutinemæssig overvågning af CK-niveauer. Meget sjældne tilfælde af immunmedieret nekrotiserende myopati (IMNM) er rapporteret under eller efter behandling med statiner; De kliniske træk ved IMNM er vedvarende proximal muskelsvaghed og øget CK-aktivitet, som fortsætter på trods af ophør af statinbehandling. Rosuvastatin bør ikke anvendes, hvis en patient har en akut, alvorlig tilstand, der tyder på myopati eller begunstiger udviklingen af ​​sekundær nyresvigt på grund af rabdomyolyse (fx sepsis, hypotension, større operationer, traumer, alvorlige metaboliske, endokrine og elektrolytforstyrrelser eller ukontrollerede anfald) . Lægemidlet skal anvendes med forsigtighed hos patienter med alkoholmisbrug og / eller en leversygdom i anamnesen. Inden behandling med præparatet påbegyndes, skal der udføres leverfunktionstest, en anden test skal udføres efter 3 måneder. Lægemidlet bør seponeres eller dosis reduceres, hvis transaminasernes aktivitet er mere end 3 gange højere end ULN. Hos patienter med sekundær hyperkolesterolæmi forårsaget af hypothyroidisme eller nefrotisk syndrom, bør den underliggende sygdom behandles passende, inden behandlingen med præparatet påbegyndes. På grund af den øgede risiko for proteinuri hos patienter behandlet med 30 mg eller 40 mg, bør overvågning af nyrefunktionen overvejes ved rutinemæssige opfølgningsbesøg. Hvis en patient mistænkes for at udvikle interstitiel lungesygdom (manifesteret ved dyspnø, tør hoste, generel forringelse - træthed, vægttab, feber), bør statinbehandling seponeres. Statiner kan øge blodsukkerniveauet og kan forårsage hyperglykæmi hos nogle patienter med risiko for at udvikle diabetes, og passende diabetesbehandling er påkrævet. Denne risiko bør dog ikke være en grund til at stoppe statinbehandlingen, da fordelen ved at reducere risikoen for vaskulære lidelser med statiner er større. Patienter med risiko (med fastende glukose 5,6-6,9 mmol / L, BMI> 30 kg / m2, forhøjede triglycerider, hypertension) bør monitoreres både klinisk og biokemisk i overensstemmelse med nationale retningslinjer. . På grund af indholdet af lactose bør lægemidlet ikke anvendes til patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp lactase-mangel eller malabsorption af glucose-galactose. På grund af tilstedeværelsen af ​​quinolingult (E104) kan stoffet forårsage allergiske reaktioner.

Uønsket aktivitet

Almindelig: diabetes mellitus (hyppighed afhængig af risikofaktorer: fastende glukose ≥ 5,6 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, øget triglycerider, hypertension i anamnesen), hovedpine, svimmelhed, forstoppelse, kvalme, mavesmerter, muskelsmerter, svaghed. Ikke almindelig: kløe, udslæt, urticaria. Sjælden: trombocytopeni, overfølsomhedsreaktioner (inklusive angioødem), pancreatitis, stigning i levertransaminaser, myopati (inklusive myositis) og rabdomyolyse. Meget sjælden: polyneuropati, nedsat hukommelse, gulsot, hepatitis, ledsmerter, hæmaturi, gynækomasti. Ikke kendt: depression, perifer neuropati, søvnforstyrrelser (inklusive søvnløshed og mareridt), hoste, dyspnø, diarré, Stevens-Johnsons syndrom, senesygdom (undertiden kompliceret af brud), immunmedieret nekrotiserende myopati, seneskader, hævelse. Følgende er blevet observeret hos patienter behandlet med rosuvastatin: Proteinuri (overvejende tubulær oprindelse; især hos patienter behandlet med høje doser; proteinuri har ikke vist sig at være en forløber for akut eller progressiv nyresygdom); stigning i kreatinkinaseaktivitet. Seksuel dysfunktion og interstitiel lungesygdom er også rapporteret med nogle statiner (især ved langvarig brug). Hyppigheden af ​​rabdomyolyse, alvorlige nyre- og leverbivirkninger er højere med en dosis på 40 mg. Stigninger i CK> 10 x ULN og muskelsymptomer blev observeret oftere hos børn og unge end hos voksne.

Graviditet og amning

Brug under graviditet og amning er kontraindiceret. Fertile kvinder skal bruge effektiv prævention.

Kommentarer

Når du kører bil eller betjener maskiner, skal det tages i betragtning, at der kan opstå svimmelhed.

Interaktioner

Rosuvastatin er et substrat for nogle transportører, herunder leveroptagelsestransportøren OATP1B1 og effluxtransportøren BCRP. Samtidig brug af rosuvastatin og lægemidler, der hæmmer disse transportproteiner, kan øge blodniveauerne af rosuvastatin og øge risikoen for myopati. Når det er nødvendigt at administrere rosuvastatin sammen med andre lægemidler, der vides at øge eksponeringen for rosuvastatin, skal doserne af rosuvastatin justeres. Den maksimale daglige dosis rosuvastatin bør justeres, så eksponering for rosuvastatin ikke forventes at overstige eksponeringen, når der tages en daglig dosis på 40 mg rosuvastatin uden lægemidler, der interagerer. Brug af rosuvastatin sammen med cyclosporin forårsager en ca. 7 gange stigning i AUC for rosuvastatin, men der blev ikke observeret ændringer i koncentrationen af ​​cyclosporin - brug med cyclosporin er kontraindiceret. Brug af rosuvastatin sammen med proteasehæmmere kan øge rosuvastatin-eksponeringen markant; samtidig brug af rosuvastatin med visse proteasehæmmerkombinationer kan overvejes efter nøje overvejelse af dosisjusteringer af rosuvastatin under hensyntagen til den forventede stigning i rosuvastatineksponering; i kliniske studier blev følgende observeret: atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg en gang dagligt, 8 dage administreret med en enkelt dosis rosuvastatin 10 mg resulterede i en 3,1 gange stigning i AUC for rosuvastatin; simeprevir 150 mg en gang dagligt i 7 dage, administreret med en enkelt dosis på 10 mg rosuvastatin, resulterede i en 2,8 gange stigning i AUC for rosuvastatin; lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg BID, 17 dage, administreret med rosuvastatin 20 mg en gang dagligt i 7 dage, resulterede i en 2,1 gange stigning i AUC for rosuvastatin; darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg BID, 7 dage, administreret med rosuvastatin 10 mg, en gang dagligt i 7 dage, resulterede i en 1,5 gange stigning i AUC for rosuvastatin; tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg to gange dagligt, 11 dage, administreret med en enkelt 10 mg dosis rosuvastatin, resulterede i en 1,4 gange stigning i AUC for rosuvastatin; fosamprenavir 700 mg / ritonavir 100 mg to gange dagligt, 8 dage administreret med en enkelt dosis på 10 mg rosuvastatin øgede ikke AUC for rosuvastatin. Brug af rosuvastatin (10 mg en gang dagligt, 14 dage) med ezetimibe (10 mg en gang dagligt, 14 dage) resulterede i en 1,2 gange stigning i AUC for rosuvastatin, men bivirkninger og en farmakodynamisk interaktion kan ikke udelukkes - vær forsigtig. Samtidig brug af rosuvastatin og gemfibrozil, fenofibrat eller andre fibrater og niacin (nikotinsyre) i en lipidsænkende dosis (1 g pr. Dag eller mere) øger risikoen for myopati. Brug af rosuvastatin og gemfibrozil anbefales ikke. Samtidig brug af rosuvastatin 40 mg og fibrater er kontraindiceret; disse patienter skal påbegynde behandling med en dosis på 5 mg.På grund af risikoen for myopati (inklusive rabdomyolyse) må rosuvastatin ikke anvendes samtidig med systemisk fusidinsyre eller inden for 7 dage efter seponering af fusidinsyrebehandling - statinbehandling bør afbrydes under hele fusidinsyrebehandling, og statinbehandling kan genoptages 7 dage efter den sidste dosis fusidinsyre; Hvis samtidig brug af rosuvastatin og fusidinsyre ikke kan undgås, bør en sådan kombination kun overvejes fra sag til sag og under tæt lægeligt tilsyn. Gastrisk syrereducerende suspensioner indeholdende aluminium og magnesiumhydroxid reducerer blodniveauer af rosuvastatin med ca. 50%; virkningen er mindre, når antacida tages 2 timer efter indgivelse af rosuvastatin. Samtidig brug af rosuvastatin og erythromycin reducerer AUC for rosuvastatin med 20% og Cmax for rosuvastatin med 30% (denne interaktion kan skyldes stigningen i gastrointestinal motilitet efter administration af erythromycin). Rosuvastatin hæmmer eller inducerer ikke CYP450, desuden metaboliseres det i ringe grad og har lav affinitet for CYP450 - interaktioner på grund af virkninger på cytochrom P450 enzymafhængig metabolisme forventes ikke. Der var ingen klinisk signifikante interaktioner mellem rosuvastatin og fluconazol (en hæmmer af CYP2C9 og CYP3A4) eller ketoconazol (en hæmmer af CYP2A6 og CYP3A4). Samtidig administration af itraconazol (en hæmmer af CYP3A4) med rosuvastatin resulterede i en 1,4 gange stigning i området under kurven (AUC) for rosuvastatin. Derudover blev der i kliniske forsøg observeret følgende: clopidogrel 300 mg ladningsdosis efterfulgt af 75 mg efter 24 timer administreret med en enkelt dosis rosuvastatin 20 mg resulterede i en 2-gangs forøgelse af AUC for rosuvastatin, eltrombopag 75 mg en gang dagligt, 10 dage administreret med en enkelt dosis rosuvastatin 10 mg forårsagede en 1,6 gange stigning i AUC for rosuvastatin; dronedaron 400 mg to gange dagligt resulterede i en 1,4 gange stigning i AUC for rosuvastatin; baicalin administreret med en enkelt dosis på 20 mg rosuvastatin resulterede i et fald på 47% i AUC for rosuvastatin. Der var ingen ændringer i AUC for rosuvastatin, når det blev administreret med aleglitazar, silymarin og rifampicin. Påbegyndelse af rosuvastatin eller forøgelse af dosis rosuvastatin hos patienter, der samtidig behandles med vitamin K-antagonister (f.eks. Warfarin eller andre coumarin-antikoagulantia), kan øge INR; INR-reduktion eller seponering af rosuvastatindosis kan resultere i nedsat INR - INR bør overvåges passende. Samtidig brug af rosuvastatin og orale svangerskabsforebyggende midler øger AUC for ethinyløstradiol og norgestrel med henholdsvis 26 og 34%, hvilket skal tages i betragtning ved valg af dosis af svangerskabsforebyggende midler. en lignende virkning hos brugere af HRT kan ikke udelukkes (dog blev hormonelle midler brugt samtidigt og tolereres godt af mange patienter, der er inkluderet i kliniske forsøg). Der er ingen klinisk signifikante interaktioner mellem rosuvastatin og digoxin.

Pris

Zahron, pris 100% PLN 56,96

Præparatet indeholder stoffet: Rosuvastatin