Bisfosfonater er lægemidler, der blokerer nedbrydningen af knoglevæv. Af denne grund bruges de til behandling af mange sygdomme i skeletsystemet. De er en af de vigtigste grupper af lægemidler, der anvendes til behandling af osteoporose. De er yderst effektive til behandling af denne sygdom. Virkningen af disse stoffer, som alle stoffer, er forbundet med visse bivirkninger. Hvad skal du vide, når du tager bisfosfater?
Bisfosfonater er en klasse med lægemidler, der har vist sig at forhindre tab af knogletæthed. De bruges til behandling af osteoporose. og sygdomme, hvori mineralstoffer nedbrydes i knoglevæv. Disse er de mest almindeligt ordinerede lægemidler til behandling af osteoporose.
Indholdsfortegnelse:
- Bisfosfonater - handling
- Bisfosfonater - historie
- Bisfosfonater - anvendelse til behandling af osteoporose
- Bisfosfonater - indledning af terapi
- Bisfosfonater i injektioner og tabletter
- Bisfosfonater - det er værd at vide
- Bisfosfonater - bivirkninger
Videnskabelig dokumentation viser, at disse lægemidler reducerer risikoen for knoglebrud hos postmenopausale kvinder med osteoporose med op til 70%. Deres dokumenterede effektivitet gør bisfosfonater så ofte anbefalet af specialister som den vigtigste farmakologiske terapi i denne sygdom.
Medicinske situationer, hvor bisfosfonater anvendes:
- forebyggelse og behandling af osteoporose
- Pagets sygdom
- tumor metastaser til knoglen
- myelomatose
- primær hyperparathyroidisme
- lidelser i osteogenese
- fibrøs dysplasi
- andre tilstande, hvor der forekommer skrøbelige knogler
Bisfosfonater - handling
For at forstå virkningen af bisfosfonater er det nødvendigt at forstå de processer, der finder sted i knoglevævet. Vi forestiller os ofte knogler som en slags dødt indre rack. Dette er dog et forkert billede. Vores skelet på mobilniveau er ekstremt dynamisk.
Knoglevæv gennemgår konstant rekonstruktion. Dens homeostase eller ligevægt opretholdes af specialiserede celler. Blandt dem skelner vi mellem osteoblaster, som er designet til at skabe knogler og ødelægge osteoklaster. Begge processer finder sted samtidigt i vævet.
Ved deres aktivitet hæmmer bisfosfonater de processer, der nedbryder knogler. Dette skyldes, at de tilskynder osteoklaster til apoptose eller dræber sig selv. På grund af det faktum, at disse celler, nogle gange kaldet osteofytter, er ansvarlige for ødelæggelsen af knoglevæv, forhindrer deres drab dets tab.
Bisfosfonater er ret enkle kemikalier. Det kan virke forvirrende, at sådanne primitive partikler genkender osteoklaster og indleder deres død. Dette kan dog forklares ganske enkelt. Disse lægemidler har to fosfatgrupper, der arbejder sammen for at binde til calciumioner.
Takket være dette binder bisphosphonater fortrinsvis til dette element og akkumuleres i knoglerne. De opnår en høj koncentration i dem, uden at de aflejres i andet væv.
Da osteoklaster nedbryder knogle, frigiver de bisphosphonater fra vævet. Lægemiddelmolekylerne trænger derefter ind i osteoklastcellerne. Dette forstyrrer de intracellulære enzymatiske funktioner i osteoklasterne, hvilket fører til ødelæggelse af knoglevæv.
Bisphosphonater viser en strukturel lighed med pyrophosphat. Mange enzymer aktiveres ved at binde sig til dette kemikalie. Fordi bisfosfonatgruppen efterligner strukturen af pyrofosfat.
Medicin med det viser evnen til at efterligne dette stof. Takket være dette kombineres de med de passende enzymer og blokerer dem. Det er på denne måde, at bisphosphonater forstyrrer intracellulære processer i osteoklaster.
Bisfosfonater - historie
Bisfosfonater blev opfundet og markedsført allerede i det 19. århundrede. De blev dog ikke brugt som stoffer. De kemiske egenskaber ved disse stoffer er blevet brugt til at blødgøre vandet i vandingssystemer, der anvendes i appelsinlunde.
De første undersøgelser af brugen af bisfosfonater til behandling af knoglemetabolismesygdomme dateres tilbage til 1960'erne. Den indledende begrundelse for deres handling hos mennesker var deres evne til at blokere opløsningen af hydroxylapatit, som er hovedkomponenten i knoglemineralet.
Den egentlige virkningsmekanisme for bisfosfater ved at blokere osteoklaster blev først opdaget i 1990'erne. Dette var relateret til markedsføringen af alendronat.
Bisfosfonater - anvendelse til behandling af osteoporose
Osteoporose er en sygdom, hvor knoglerne bliver svage, når deres mineraltæthed falder. Dette øger risikoen for brud. De knogler, der ofte knækker, inkluderer rygsøjlen, underarmen og hoften. Osteoporose er den mest almindelige årsag til brud blandt ældre. Som et resultat af denne sygdom kan knogler svækkes så meget, at de bryder spontant.
Bisfosfonater anbefales som den vigtigste behandlingsstart i behandlingen af postmenopausal osteoporose. Deres langvarige anvendelse i denne sygdom reducerer risikoen for knoglebrud og øger dens mineraltæthed.
Biphosphonatbehandling varer fem år, hvis det administreres oralt, eller tre år, hvis det administreres intravenøst. Behandlingseffekter varer i tre til fem år. Oral terapi i ti år eller intravenøs terapi i seks år anbefales undertiden til dem med højere risiko.
Det anslås, at brugen af bisfosfonater reducerer risikoen for brud med 25 til 70%. Effektiviteten afhænger af den berørte knogletype. Disse lægemidler er også nyttige til at reducere risikoen for fremtidige brud hos de patienter med osteoporose i anamnesen.
Bisfosfonater - indledning af terapi
Korrekt tilførsel af D-vitamin og calcium er afgørende for at opretholde knogletætheden. Dette element er en meget vigtig komponent i knoglevæv. D-vitamin er derimod afgørende for at stimulere korrekt calciumabsorption.
Inden du starter behandlingen, der involverer indtagelse af bisfosfonater, skal du vurdere den daglige indtagelse af calcium i din daglige diæt og udføre test for osteomalacia, en sygdom, der involverer utilstrækkelig mætning af knoglerne med dette element. Hvis resultaterne indikerer denne lidelse, skal der udføres en yderligere vitamin D-test.
Hvis der konstateres mangler, er det vigtigt at genopbygge kroppens reserver af D-vitamin og calcium inden bisfosfonatbehandling påbegyndes. Forsømmelse af dette problem kan føre til voldsomme symptomer på hypokalcæmi, en tilstand forbundet med lave calciumniveauer i blodet.
Vores krop har særlige beskyttelsesforanstaltninger, der styrer elementernes niveauer. Når niveauet af calcium i blodet er lavt, tages det fra knoglerne på grund af aktiviteten af osteoklaster. Bisfosfonater blokerer nedbrydningen af knoglevæv og dermed frigivelsen af calcium. Derfor, når disse lægemidler administreres til en person med lave blodniveauer af dette element, falder det endnu mere.
Faren for hypokalæmi skyldes, at calcium ikke kun er en byggesten af knogler. Det er også involveret i neuromuskulær transmission, immunrespons og blodkoagulation. Hypokaliæmi, som kan forekomme efter uhensigtsmæssig administration af bisfosfonater, fører til symptomer som:
- tetany-angreb
- myasthenia gravis
- gangforstyrrelse
Bisfosfonater i injektioner og tabletter
Bisfosfonater kommer i form af orale og intravenøse lægemidler. Fordelen ved den første mulighed er nem administration. Af denne grund vælger patienter og læger oftest tabletter. En specialist bestemmer dosis og hyppighed for at tage det individuelt afhængigt af patientens tilstand.
Den tabletoptagende løsning har dog nogle ulemper. Anvendelsen af orale bisfosfonater er forbundet med ubehagelige problemer fra fordøjelsessystemet.
For at undgå de tidligere nævnte bivirkninger anvendes intravenøs form undertiden. Dens yderligere fordel er den større virkningshastighed sammenlignet med oral administration. Narkotika i denne form tages normalt hver 3-4 uge.
Bisfosfonater - det er værd at vide
Bisfosfonater er yderst effektive lægemidler. Det skal dog huskes, at for korrekt terapeutisk virkning og minimering af bivirkninger er den korrekte tilførsel af calcium og D-vitamin vigtig. Derfor bør lægemiddelterapi suppleres med passende tilskud.
Det er også værd at huske på indflydelsen af disse stoffer på koncentrationsevnen. Hvis du tager bisfosfonater, kan du blive svimmel og søvnig. Af denne grund bør du ikke køre bil efter at have taget dem.
Bisfosfonater - bivirkninger
Oralt administrerede bisfosfonater kan forårsage maveforstyrrelser samt betændelse og erosion i spiserøret. Kvalme, opkastning og diarré kan også forekomme.
De intravenøse former for disse stoffer forårsager undertiden feber og influenzalignende symptomer. De starter normalt efter den første injektion. For at reducere disse komplikationer anbefales det, at kroppen hydreres ordentligt inden injektionen.
Litteratur
- National Osteoporosis Society. Narkotikabehandling. U.K. National Osteoporosis Society.
- Eriksen EF, Díez-Pérez A, Boonen S (januar 2014). "Opdatering om langvarig behandling med bisfosfonater til postmenopausal osteoporose: en systematisk gennemgang". Knogle. 58:
- Fleisch H (2002). Udvikling af bisfosfonater. Brystkræft Res. 4
- Coxon FP, Thompson K, Roelofs AJ, Ebetino FH, Rogers MJ (maj 2008). "Visualisering af mineralbinding og optagelse af bisphosphonat af osteoklaster og ikke-resorberende celler". Knogle. 42
- Lucyna Papierska, Michał Rabijewski, "Bisfosfonater til behandling af osteoporose - anbefalinger og virkelighed", UDVALGTE KLINISKE PROBLEMER
