Trykke

Handling

Mucolytisk lægemiddel. Acetylcystein er et derivat af aminosyren cystein. Det har en secretolytisk virkning (flydende sekreter), som letter ekspektorering af sekreter fra luftvejene. Det spalter disulfidbindinger i mucopolysaccharidkæder og forårsager depolymerisering af DNA-kæder (i purulent slim).Som et resultat af denne handling reduceres slimets viskositet. En alternativ virkningsmekanisme for acetylcystein er resultatet af reaktive sulfhydrylgruppers (SH) evne til at binde frie radikaler og afgifte dem. Desuden er acetylcystein involveret i at øge syntesen af glutathion, et stof, der er essentielt for afgiftning af skadelige faktorer. Acetylcystein absorberes næsten fuldstændigt, især når det administreres som en opløsning. Tarmabsorptionen af acetylcystein er hurtig. Cmax opstår efter 60 minutter. Acetylcystein gennemgår delvis deacetylering i tarmslimhinden og hurtig metabolisk transformation efter den første passage gennem leveren. Den absolutte biotilgængelighed er 8-12% efter doser på 200-1200 mg. Acetylcystein reagerer hurtigt med andre serumthiolforbindelser, såsom cystein, glutathion og acetylcystein for at danne henholdsvis acetylcysteinocystein, acetylcysteinoglutathion og diacetylcystein. Efter at acetylcystein er absorberet i mave-tarmkanalen, deacetyleres det i leveren. Den resulterende forbindelse, cystein, menes at være den aktive metabolit. Efter dette trin er de metaboliske ændringer af acetylcystein de samme som cystein. 20-30% af den administrerede acetylcystein-dosis udskilles i urinen.

Dosering

Mundtligt. Voksne: 1 tablet mousserende en gang om dagen. Brug ikke stoffet i mere end 5 dage uden lægens anbefaling. Brug senest 4 timer før sengetid på grund af muligheden for, at der forbliver tynde sekreter i bronkierne. Det anbefales at drikke mere væske under behandlingen. Den brusetablet skal opløses i 1/2 glas vand og drikkes umiddelbart efter opløsning.

Forholdsregler

Patienter med bronkialastma skal monitoreres omhyggeligt under behandling med acetylcystein på grund af muligheden for bronkospasme. Acetylcystein bør seponeres straks, hvis dette symptom opstår. Hos ældre patienter eller patienter med åndedrætsinsufficiens skal der udvises særlig forsigtighed på grund af nedsat ekspektoratkapacitet. Hos patienter med problemer med ekspektoration skal der anvendes supplerende respiratorisk fysioterapi (f.eks. Positionel dræning). På grund af mængden af det aktive stof bør præparatet ikke anvendes til børn og unge under 18 år. Forsigtighed tilrådes ved anvendelse af lægemidlet til patienter med gastrisk eller tolvfingertarmssår, især når man tager andre lægemidler, der vides at irritere maveslimhinden. På grund af risikoen for alvorlige hudreaktioner, bør brug af aacetylcystein, hvis der opstår ændringer i huden eller slimhinderne, ophøre og straks konsultere en læge. Der skal udvises forsigtighed hos patienter med histaminintolerance og undgå langvarig brug af acetylcystein i dem, da acetylcystein interfererer med histaminmetabolismen og kan forårsage symptomer på intolerance (fx hovedpine, rhinitis, pruritus). Hvis samtidig administration af acetylcystein og orale antibiotika er nødvendig, skal disse lægemidler tages med mindst 2 timers mellemrum. Lægemidlet indeholder 183,4 mg natrium pr. Dosis, som skal tages i betragtning hos patienter med nedsat nyrefunktion og hos patienter på en kontrolleret natriumdiæt . Præparatet indeholder aspartam, en kilde til phenylalanin, som kan være skadelig for patienter med phenylketonuri. Præparatet indeholder isomalt, som hydrolyseres i kroppen til glucose, mannitol og sorbitol - patienter med glucose-galactosemalabsorption bør ikke tage præparatet. Må ikke anvendes til patienter med sjælden arvelig fruktoseintolerance.

Uønsket aktivitet

Ikke almindelig: stomatitis, opkastning, diarré, mavesmerter, kvalme, hovedpine, tinnitus, overfølsomhedsreaktioner, takykardi, urticaria, udslæt, angioødem, kløe, pyreksi, hypotension. Sjælden: dyspepsi, bronkospasme, dyspnø. Meget sjælden: anafylaktisk chok, anafylaktiske / anafylaktoide reaktioner, blødning. Ikke kendt: hævelse i ansigtet. Der har været meget sjældne rapporter om alvorlige hudreaktioner, herunder Stevens-Johnsons syndrom og Lyells syndrom efter administration af acetylcystein. I de fleste tilfælde var mindst et andet lægemiddel sandsynligvis involveret i at forårsage læsioner i huden og slimhinderne. Nedsat blodpladeaggregering i nærværelse af acetylcystein er blevet observeret i forskellige undersøgelser, men den kliniske relevans af dette fund kan ikke fastslås på nuværende tidspunkt.

Interaktioner

Antitussive lægemidler bør ikke administreres i kombination med acetylcystein, da svækkelsen af hosterefleksen kan føre til bronchial sekretion. Aktivt kul kan reducere virkningen af acetylcystein. Eksisterende rapporter om inaktivering af antibiotika med acetylcystein og andre mucolytiske lægemidler refererer kun til in vitro eksperimenter, hvor de nævnte stoffer blev blandet direkte sammen. Af sikkerhedsmæssige årsager bør acetylcystein og oralt indgivne antibiotika dog tages separat med mindst to timers mellemrum. De beskrevne in vitro-inkompatibiliteter var især relateret til semisyntetiske penicilliner, tetracycliner, cephalosporiner og aminoglycosider. Acetylcystein har ikke vist sig at være uforenelig med antibiotika såsom amoxicillin, doxycyclin, erythromycin, thiamphenicol og cefuroxim. Acetylcystein øger penetrering af cefuroxim i bronchiale sekreter. Samtidig anvendelse af acetylcystein og nitroglycerin eller andre nitrater kan føre til en stigning i deres vasodilaterende virkning og inhibering af blodpladeaggregering. Hvis samtidig behandling med acetylcystein og nitroglycerin er nødvendig, skal patienten overvåges for alvorlig hypotension.