Padolten

Handling

Tramadol er et centralt virkende opioid analgetikum. Det er en ren, ikke-selektiv agonist ved mu-, delta- og kappa-opioidreceptorer med en særlig affinitet for mu-receptorer. Andre mekanismer til smertestillende virkning inkluderer inhibering af neuronal noradrenalinoptagelse og lettelse af serotoninfrigivelse. Tramadol har også en antitussiv virkning. Den nøjagtige mekanisme for de analgetiske virkninger af paracetamol er ukendt og kan involvere centrale og perifere effekter. Efter oral administration af præparatet absorberes tramadol (racemisk form) hurtigt og næsten fuldstændigt (biotilgængelighed er 75%, øget til 90% ved langvarig brug). Det binder til plasmaproteiner i 20% og har en høj affinitet til væv. Tramadol metaboliseres ved O-demethylering (ved CYP2D6) til metabolitten M1 og N-demethylering (ved CYP3A) til metabolitten M2. Metabolitten M1 har analgetiske egenskaber, der er mere potente end moderforbindelsen. Cirka 30% af den administrerede dosis tramadol udskilles uændret i urinen, 60% - som metabolitter. T0,5 er 5,1 / 4,7 timer for +/- tramadol og 7 timer for metabolitten M1. Paracetamol absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt og når Cmax efter ca. 1 time. Det metaboliseres hovedsageligt i leveren i to metaboliske veje: glukuronsyre og svovlsyrekonjugation. Sidstnævnte mekanisme er let mættet efter indgivelse af højere doser end terapeutiske. En lille fraktion (mindre end 4%) metaboliseres af cytochrom P-450 til den aktive mellemliggende metabolit (N-acetyl-p-benzoquinimin), som under normale forhold hurtigt konjugeres med reduceret glutathion og udskilles i urinen efter konjugering med cystein og mercapturiasyre ; i tilfælde af akut overdosering øges mængden af denne metabolit. Paracetamol udskilles hovedsageligt i urinen. Mindre end 9% af paracetamol udskilles uændret i urinen. T0,5 af paracetamol er 2-3 timer. I tilfælde af nyresvigt forlænges T0.5 af begge forbindelser.

Dosering

Mundtlig. Dosis skal justeres i henhold til intensiteten af smerterne og patientens individuelle smertefølsomhed. Den laveste analgetiske dosis skal anvendes. Voksne og unge (12 år og derover): Den anbefalede startdosis er 2 tabletter. Yderligere doser kan tages efter behov, dog ikke over 8 tabletter om dagen. Præparatet skal tages med mindst 6 timers mellemrum og bør ikke bruges længere end absolut nødvendigt. Hvis gentagen eller langvarig brug af præparatet på grund af sygdomstypen og sværhedsgraden er nødvendigt, skal patienten monitoreres omhyggeligt og regelmæssigt (hvis det er muligt med pauser i behandlingen) for at verificere behovet for fortsat brug. Hos ældre patienter på 75 år bør dosisintervallet om nødvendigt forlænges afhængigt af patientens behov. Hos patienter med moderat nyreinsufficiens (kreatininclearance 10-30 ml / min) bør dosisintervallet forlænges til 12 timer. Da tramadol fjernes meget langsomt fra kroppen ved hæmodialyse eller hæmofiltrering, er post-dialysebehandling normalt for at opretholde den analgetiske virkning ikke er påkrævet. Hos patienter med leverinsufficiens bør forlængelse af doseringsintervallet overvejes nøje i henhold til patientens behov. Tabl. skal sluges hel med vand; knus ikke, tyg ikke.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for tramadol, paracetamol eller hjælpestoffer. Akut forgiftning med alkohol, hypnotika, centralt virkende analgetika, opioider eller psykotrope lægemidler. Brug ikke lægemidlet til patienter behandlet med monoaminoxidasehæmmere og inden for 2 uger efter sådan behandling. Alvorlig leversvigt. Epilepsi, der ikke kan behandles.

Forholdsregler

Det anbefales ikke til brug hos børn <12 år med svær åndedrætssvigt eller til behandling af opioidafhængighed. For at undgå utilsigtet overdosering bør patienter advares om ikke at overskride den anbefalede dosis og ikke tage andre paracetamolholdige lægemidler samtidigt. Risikoen for overdosering med paracetamol er større hos patienter med alkoholisk leversygdom uden cirrose. Krampeanfald er rapporteret hos tramadolbehandlede patienter, der er modtagelige for krampeanfald eller tager anden medicin, der sænker krampetærsklen, især selektive serotoninoptagelsesinhibitorer, tricykliske antidepressiva, neuroleptika, centralt virkende analgetika eller lokalbedøvelse. Patienter med epilepsi, der er under behandling, eller patienter, der er modtagelige for anfald, bør kun behandles med præparatet, når det er strengt nødvendigt. Samtidig brug af opioider med agonist / antagonistaktivitet (nalbuphin, buprenorphin, pentazocin) anbefales ikke. Anvendes med forsigtighed hos opioidafhængige patienter efter hovedskader, tilbøjelige til krampeanfald, med galdelidelser, i chok, med nedsat bevidsthed om uforklarlig ætiologi, med central eller perifer respiratorisk lidelse eller med øget intrakranielt tryk. Hos nogle patienter kan overdosering af paracetamol føre til levertoksicitet. Ved terapeutiske doser kan tramadol forårsage abstinenssymptomer. Afhængighed og misbrug af præparatet er sjældent rapporteret. Undgå brug af tramadol under lav anæstesi med enfluran og lattergas.

Uønsket aktivitet

Meget almindelig: svimmelhed, søvnighed, kvalme. Almindelig: hovedpine, rysten, forvirring, humørsvingninger (angst, nervøsitet, eufori), søvnforstyrrelser, opkastning, forstoppelse, mundtørhed, diarré, mavesmerter, dyspepsi, flatulens, svedtendens, kløe. Ikke almindelig: depression, hallucinationer, mareridt, hukommelsestab, ufrivillige muskelsammentrækninger, sensoriske forstyrrelser, tinnitus, hjertebanken, takykardi, arytmier, hypertension, hedeture, dyspnø, dysfagi, tarry afføring, hudreaktioner (f.eks. udslæt, nældefeber), albuminuri, urinvejsforstyrrelser (smertefuld vandladning eller urinretention), kulderystelser, brystsmerter, stigning i levertransaminaser. Sjælden: stofafhængighed, ataksi, kramper, sløret syn. Meget sjælden: misbrug. Derudover kan følgende i forbindelse med brugen af tramadol forekomme: ortostatisk hypotension, bradykardi, kollaps; ændringer i warfarins virkning, herunder forlængelse af protrombintiden; respiratoriske allergiske reaktioner (fx dyspnø, bronkospasme, hvæsende vejrtrækning, angioødem) og anafylaksi; ændring i appetit, svaghed i bevægeapparatet og hæmning af vejrtrækningen humørsvingninger (normalt eufori, lejlighedsvis dysfori), ændringer i aktivitet (normalt fald, lejlighedsvis stigning) og ændringer i kognitive evner og følsomhed (f.eks. forstyrrelser i beslutningstagning og opfattelse); forværring af astma; abstinenssymptomer svarende til de fra opiatudtagning (agitation, rastløshed, nervøsitet, søvnløshed, hypermobilitet, rysten og gastrointestinalt ubehag); pludselig seponering kan sjældent forårsage andre symptomer (angstanfald, svær angst, hallucinationer, paræstesi, tinnitus og usædvanlige u.o.n. symptomer). Derudover med paracetamol kan følgende forekomme: overfølsomhedsreaktioner (såsom hududslæt); trombocytopeni, agranulocytose, hypoprothrombinæmi, når de anvendes samtidigt med præparater fra warfaringruppen.

Interaktioner

Samtidig brug er kontraindiceret med: ikke-selektive MAO-hæmmere, selektive MAO-A-hæmmere - risiko for serotonergt syndrom (diarré, takykardi, svedtendens, rysten, desorientering og endda koma), selektive MAO-B-hæmmere - centrale symptomer på excitation, der ligner serotoninsyndrom. I tilfælde af tidligere brug af MAO-hæmmere skal du vente 2 uger, før du starter behandling med tramadol. Samtidig brug anbefales ikke med: alkohol (øger den beroligende virkning af opioide analgetika), carbamazepin og andre enzyminduktorer (risiko for at svække styrken og virkningen af tramadol på grund af nedsatte blodniveauer af tramadol), opioider med agonistantagonistiske virkninger, f.eks. Buprenorphin, nalbuphin, pentazocin (dæmpning af den smertestillende virkning gennem konkurrencedygtig blokering af receptorer og risikoen for abstinenssymptomer). Tramadol kan inducere anfald og øge anfaldspotentialet hos selektive serotoninreoptagelsesinhibitorer (SSRI'er), serotonin noradrenalin genoptagelsesinhibitorer (SNRI'er), tricykliske antidepressiva, antipsykotika og andre lægemidler, der sænker anfaldstærsklen (f.eks. Bupropion, metrhydrocannabinol). Serotonintoksicitet kan induceres ved samtidig brug af tramadol og serotonerge lægemidler, såsom SSRI'er, SNRI'er, MAO-hæmmere, tricykliske antidepressiva og mirtazapin. Der tilrådes forsigtighed ved samtidig brug med: andre serotoninergiske lægemidler, f.eks. Selektive serotoninoptagelsesinhibitorer, triptaner (på grund af risikoen for serotoninsyndrom); andre opioider (inklusive antitussiv medicin, benzodiazepiner og barbiturater på grund af en øget risiko for respirationsdepression, som kan være dødelig ved overdosering) andre o.u.n. depressiva medikamenter såsom andre opioider (herunder antitussiv medicin og stofmisbrugsmedicin), barbiturater, benzodiazepiner, andre angstdæmpende midler, hypnotika, beroligende antidepressiva, beroligende antihistaminer, neuroleptika, centralt virkende antihypertensiva, thalidomid, baclofen centralnervesystemet); lægemidler fra warfarin-gruppen (protrombintid bør overvåges på grund af rapporter om øget INR); CYP3A4-hæmmere såsom ketoconazol, erythromycin (hæmning af tramadolmetabolisme); lægemidler, der sænker krampetærsklen, såsom bupropion, antidepressiva, der hæmmer serotoninoptagelse, tricykliske antidepressiva, neuroleptika (øget risiko for krampeanfald); metoclopramid og domperidon (øger absorptionshastigheden af paracetamol); cholestyramin (reduktion af paracetamolabsorption); ondasteron (øget behov for tramadol hos patienter med postoperativ smerte).