Apotex Ibandronate

Handling

Et lægemiddel fra gruppen af bisphosphonater. Det virker selektivt på knoglevæv og hæmmer selektivt osteoklasternes aktivitet uden at udøve en direkte indflydelse på processen med knoglesyntese. Det påvirker heller ikke mobilisering af osteoklaster. Hos postmenopausale kvinder øger ibandronsyre gradvis knoglemasse og reducerer forekomsten af brud ved at reducere knogleomsætningen til præmenopausale niveauer. Absorptionen af ibandronsyre i den øvre gastrointestinale kanal efter oral administration er hurtig. Den højeste koncentration af ibandronsyre i serum blev nået inden for 0,5-2 timer (median - 1 time) efter administration i fastende tilstand; absolut biotilgængelighed var ca. 0,6%. Absorptionen er reduceret, når ibandronsyre administreres sammen med mad eller drikke (andet end vand). Når ibandronsyre tages med en standard morgenmad, reduceres biotilgængeligheden til ca. 90% sammenlignet med dens fasteindtagelse. Når ibandronsyre tages på tom mave 60 minutter før dagens første måltid, er der ingen signifikant reduktion i biotilgængelighed. Efter første systemiske administration binder ibandronsyre sig hurtigt til knogler eller udskilles i urinen. Andelen af den cirkulerende dosis ibandronsyre, der når knoglevævet, anslås til at være 40-50%. Ibandronsyre er 85-87% bundet til plasmaproteiner. Der er ingen beviser for, at ibandronsyre metaboliseres hos dyr eller mennesker. Den absorberede fraktion af ibandronsyre fjernes fra kredsløbet ved inkorporering i knoglevævet (estimeret 40-50% hos postmenopausale kvinder), og resten udskilles uændret af nyrerne. Uabsorberet ibandronsyre udskilles uændret i fæces. Den tilsyneladende ende T0.5 er normalt i området 10-72 h. Sandsynligvis er den sande ende T0.5 meget længere.

Dosering

Mundtligt. Den anbefalede dosis er 1 tablet. pow. 150 mg en gang om måneden. Tabletten skal tages den samme dag hver måned. Lægemidlet skal tages efter en faste natten over (mindst 6 timer efter det sidste måltid), 1 time før det første måltid eller en drink (undtagen vand) eller enhver anden oral medicin eller kosttilskud (inklusive calciumpræparater). Hvis du glemmer en dosis, skal du tage 1 tablet. morgenen efter dagen husker de den glemte dosis, hvis det er mere end 7 dage til den næste dosis på doseringsplanen. Derefter skal du fortsætte med at tage din medicin en gang om måneden som normalt. Hvis der er mindre end 7 dage til den næste planlagte dosis, skal patienter vente til dagen for indtagelse af denne dosis og derefter fortsætte med at tage 1 tablet. en gang om måneden i henhold til den foregående tidsplan. Tag ikke 2 tabletter i samme uge. Patienter bør bruge calcium- og / eller vitamin D-tilskud, hvis deres forsyning er utilstrækkelig. Den optimale varighed af bisfosfonatbehandling hos patienter med osteoporose er ikke fastlagt. Behovet for fortsat behandling bør revurderes periodisk på individuel patientbasis under hensyntagen til fordelene og potentielle risici ved lægemidlet, især efter 5 eller flere års brug. Særlige patientgrupper. Det anbefales ikke at bruge stoffet til patienter med CCr lavere end 30 ml / min. Dosisjustering er ikke påkrævet for patienter med let eller moderat nedsat nyrefunktion, der har en CCr lig med eller større end 30 ml / min. Dosisjustering er ikke nødvendig hos patienter med nedsat leverfunktion og hos ældre patienter (> 65 år). Lægemidlet bruges ikke til børn under 18 år. Måde at give. Tabletterne skal sluges hele med et glas vand (180-240 ml), når de sidder eller står lodret. Tag det ikke med vand med et højt calciumindhold. Hvis der er bekymring for høje niveauer af calcium i dit ledningsvand (hårdt vand), anbefaler vi at bruge flaskevand med et lavt mineralindhold. Efter indtagelse af lægemidlet må du ikke lægge dig ned i 1 time. Vand er den eneste drik, du skal drikke din medicin sammen med. Patienter bør ikke tygge eller suge tabletterne på grund af den potentielle risiko for sår i mund og hals.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for ibandronsyre eller over for et eller flere af hjælpestofferne. Hypokalcæmi. En abnormitet i spiserøret, der fører til en forsinkelse i spiserøret tømning, såsom indsnævring eller krampe i den nedre spiserør. Manglende evne til at stå eller sidde lodret i mindst 60 minutter.

Forholdsregler

Eksisterende kalciummangel i blodet skal korrigeres, før behandlingen påbegyndes. Andre lidelser i knogle- og mineralsk stofskifte bør også helbredes. Tilstrækkelig tilførsel af calcium og vitamin D er vigtig hos alle patienter Oral indgivelse af bisfosfonater kan forårsage lokal irritation af den øvre gastrointestinale slimhinde. På grund af potentialet for irritation og den potentielle forværring af den underliggende sygdom, skal ibandronsyre anvendes med forsigtighed til patienter med aktiv øvre gastrointestinale sygdom (fx Barret's spiserør, dysfagi, andre øsofagussygdomme, gastroduodenitis eller ulceration). På grund af risikoen for alvorlige bivirkninger, der påvirker spiserøret, bør patienter være særlig opmærksomme på at følge doseringsinstruktionerne. Risikoen for disse virkninger er større hos patienter, der ikke har overholdt doseringsinstruktionerne, og / eller som fortsatte med at tage orale bisfosfonater efter at have udviklet symptomer, der tyder på irritation i spiserøret. Læger bør være opmærksomme på eventuelle symptomer og symptomer, der kan påvirke spiserøret og instruere patienter om at afbryde brugen af lægemidlet og søge lægehjælp, hvis dysfagi, smertefuld synke, retrosternal smerte eller halsbrand udvikler sig eller forværres. Anvendelsen af både NSAID'er og bisfosfonater er forbundet med gastrointestinal irritation, og der skal derfor udvises forsigtighed i tilfælde af samtidig administration. På grund af risikoen for osteonekrose i kæben (ONJ) bør initieringen af behandlingen eller påbegyndelsen af et nyt behandlingsforløb udsættes hos patienter med uhelede, åbne bløddelslæsioner i munden. Hos patienter med samtidig risikofaktorer anbefales en tandundersøgelse med forebyggende tandpleje og en individuel fordel-risikovurdering, før behandling med ibandronsyre påbegyndes. Ved vurdering af en patients risiko for at udvikle ONJ skal følgende risikofaktorer overvejes: styrke, der hæmmer absorption knogler (højere risiko opstår med lægemidler med høj styrke), indgivelsesvej (højere risiko ved parenteral indgivelse) og kumulativ dosis antiresorptive lægemidler; diagnose af neoplastisk sygdom, comorbiditeter (fx anæmi, koagulationsforstyrrelser, infektion), rygning; samtidig anvendt: kortikosteroider, kemoterapi, angiogenesehæmmere, strålebehandling af hoved og nakke; forkert mundhygiejne, parodontal sygdom, forkert monteret tandproteser, historie med tandsygdomme, invasive tandbehandlinger, fx tandekstraktioner. Alle patienter skal tilskyndes til at passe godt på munden, foretage rutinemæssige tandkontrol og rapportere eventuelle orale symptomer såsom tandmobilitet, smerte eller hævelse eller ikke-helende sår eller udflåd under behandlingen med det samme. Under behandling skal invasive tandbehandlinger kun udføres efter nøje overvejelse og bør undgås i nærheden af lægemiddeladministration. Ledelsesplanen for patienter, der udvikler ONJ, bør fastlægges i tæt samarbejde mellem den behandlende læge og en tandlæge eller mundkirurg med erfaring i behandling af ONJ. Midlertidig afbrydelse af behandling med ibandronsyre bør overvejes, indtil ONJ er løst, og risikofaktorer for ONJ bør minimeres, hvor det er muligt. Hos patienter, der tager bisfosfonater, der har øre-symptomer, herunder kroniske øreinfektioner, bør muligheden for osteonekrose i den ydre øregang overvejes. Mulige risikofaktorer for osteonekrose i den ydre øregang inkluderer brugen af steroider og kemoterapi og / eller lokale risikofaktorer såsom infektion eller traume. På grund af risikoen for atypiske subtrochanteriske og diafysale frakturer i lårbenet, bør patienter rådes til at rapportere smerter i lår, hofte eller lyske under bisfosfonatbehandling, og enhver patient, der har sådanne symptomer, bør vurderes for tilstedeværelsen af ufuldstændig lårbensfrakturer. Disse typer af brud opstår med minimalt eller intet traume. Brud forekommer ofte på begge sider, derfor bør femur i det andet lem undersøges hos bisphosphonatbehandlede patienter, der har brud på skaftet i lårbenet. Dårlig heling af disse brud er også rapporteret. Baseret på en individuel fordel-risikovurdering bør seponering af bisfosfonater overvejes hos patienter med mistanke om atypisk lårbensfraktur i afventning af evaluering. På grund af den begrænsede mængde kliniske data anbefales det ikke at bruge lægemidlet til patienter med en CCr lavere end 30 ml / min.

Uønsket aktivitet

Almindelig: hovedpine, øsofagitis, gastritis, gastroøsofageal reflukssygdom, dyspepsi, diarré, mavesmerter, kvalme, udslæt, artralgi, myalgi, muskuloskeletale smerter, muskelspasmer, stivhed i bevægeapparatet, influenzalignende symptomer (akutte fase-reaktioner eller symptomer såsom muskelsmerter, ledsmerter, feber, kulderystelser, træthed, kvalme, appetitløshed eller knoglesmerter).Ikke almindelig: forværring af bronkialastma, svimmelhed, øsofagitis (inklusive sårdannelser og strikturer og dysfagi), opkastning, gas, rygsmerter, træthed. Sjælden: Overfølsomhedsreaktioner, øjenbetændelse (uveitis, episcleritis og scleritis), duodenitis, angioødem, ansigtsødem, urticaria, atypisk subkanterisk og femoral akselfraktur. Meget sjælden: anafylaktisk reaktion / chok, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, bulløs dermatitis, osteonekrose i kæben (især hos kræftpatienter), osteonekrose i den ydre øregang (bivirkning på grund af brugen af bisfosfonater).

Interaktioner

Den orale biotilgængelighed af ibandronsyre er generelt reduceret i nærværelse af mad. Især calciumholdige produkter, herunder mælk og andre multivalente kationer (såsom aluminium, magnesium, jern), kan påvirke absorptionen af ibandronsyre. Derfor skal patienter, inden de tager stoffet, faste (ikke spise i mindst 6 timer) og afstå fra at spise i 1 time efter at have taget stoffet. Metaboliske interaktioner med ibandronsyre anses for usandsynlige, da ibandronsyre ikke hæmmer de fleste lever-P-450 isoenzymer hos mennesker; det har også vist sig ikke at inducere det hepatiske cytochrom P-450-system hos rotter. Ibandronsyre udskilles udelukkende af nyrerne og gennemgår ingen biotransformation i kroppen. Calciumpræparater, antacida og nogle andre orale lægemidler, der indeholder multivalente kationer (såsom aluminium, magnesium, jern), kan påvirke absorptionen af ibandronsyre. Af denne grund bør du ikke tage andre orale lægemidler i mindst 6 timer før og 1 time efter at have taget stoffet. Da brugen af acetylsalicylsyre, NSAID'er og bisphosphonater forårsager gastrointestinal irritation, skal der udvises forsigtighed ved samtidig administration af dem med ibandronsyre. Af de mere end 1.500 patienter, der indgik i undersøgelsen, der sammenlignede den månedlige og daglige dosering af ibandronsyre, tog 14% og 18% af patienterne samtidig H2-receptorantagonister eller protonpumpehæmmere efter henholdsvis et år og to år. Hos disse patienter var forekomsten af øvre gastrointestinale bivirkninger ens i både ibandronsyre 150 mg en gang om måneden og ibandronsyre 2,5 mg dagligt. Hos raske mandlige frivillige og postmenopausale kvinder øgede intravenøs administration af ranitidin biotilgængeligheden af ibandronsyre med ca. 20% muligvis på grund af et fald i gastrisk surhed. Da denne effekt er inden for acceptable intervaller for normal variation i ibandronsyre-biotilgængelighed, er det dog ikke nødvendigt at justere dosis af ibandronsyre, når det anvendes sammen med H2-antagonister eller andre aktive stoffer, der øger gastrisk pH.