Gabagamma

1 kapsel indeholder 100 mg, 300 mg eller 400 mg gabapentin. Kasketter. indeholder lactose.

Handling

Et anti-epileptisk lægemiddel. Gabapentin binder med høj affinitet til α-2-δ (alfa-2-delta) underenhed af potentielle gatede calciumkanaler, og det antages, at binding til α-2-δ-underenheden kan påvirke lægemidlets antikonvulsive aktivitet. Et omfattende panel af screeningstest antyder, at gabapentin kun virker på α-2-δ. Det har ingen affinitet for GABA-A- eller GABA-B-receptorer og ændrer ikke GABA-metabolisme. Det binder ikke til andre neurotransmitterreceptorer i hjernen og interagerer ikke med natriumkanaler. Den specifikke binding af gabapentin til α-2-δ-underenheden menes også at resultere i adskillige forskellige virkninger, der kan forklare dens analgetiske aktivitet. Den analgetiske aktivitet af gabapentin kan påvirke rygmarven såvel som hjernens højere centre ved at interagere med de faldende veje for smertehæmning. Efter oral administration når gabapentin en Cmax efter 2-3 timer. Lægemidlets biotilgængelighed har tendens til at falde med stigende dosis. Den absolutte biotilgængelighed af 300 mg kapslen er ca. 60%. Mad, inklusive en fedtfattig diæt, har ikke vist sig at have en klinisk signifikant virkning på farmakokinetikken for gabapentin. Gabapentin er ikke bundet til plasmaproteiner og metaboliseres ikke. Det udskilles kun fra kroppen af ​​nyrerne uændret. T0,5 i eliminationsfasen er i gennemsnit 5-7 timer.

Dosering

Mundtligt. Epilepsi. Det er ikke nødvendigt at overvåge niveauerne af gabapentin i blodet for at optimere behandlingen. Gabapentin kan anvendes i kombination med andre antikonvulsiva uden frygt for ændringer i blodniveauerne af selve gabapentin eller niveauerne af andre antiepileptiske lægemidler. Voksne og unge ≥12 år. Det effektive dosisinterval var 900-3600 mg / dag. Dosetitreringsplan: 1. dag - 300 mg en gang dagligt, 2. dag - 300 mg to gange dagligt, 3. dag - 300 mg 3 gange dagligt. Alternativt kan 900 mg på dag 1 administreres i 3 opdelte doser, og derefter afhængigt af patientens respons og tolerabilitet kan dosis øges med 300 mg / dag hver 2-3 dage op til en maksimal dosis på 3600 mg / dag. Hos nogle patienter kan det være nødvendigt at øge dosis langsommere. Minimum tid til at nå en dosis på 1800 mg / dag er 1 uge for en dosis på 2400 mg / dag - i alt 2 uger og at nå en dosis på 3600 mg / dag - i alt 3 uger. Doser op til 4800 mg / dag tolereredes godt i langtids åbne forsøg. kliniske forsøg. Den samlede daglige dosis skal opdeles i 3 enkeltdoser, det maksimale tidsinterval mellem doserne bør ikke være længere end 12 timer for at forhindre gennembrudsangreb. Børn ≥ 6 år: startdosis er 10-15 mg / kg / dag. Den effektive dosis opnås ved gradvist at øge dosis over en periode på ca. 3 dage og udgør 24-35 mg / kg lgv / dag. Doser op til 50 mg / kg / dag har været veltolereret i et langtids klinisk studie. Den samlede daglige dosis skal opdeles i 3 enkeltdoser, det maksimale interval mellem doserne bør ikke være længere end 12 timer. Perifer neuropatisk smerte. Voksne. Dosetitreringsplan: 1. dag - 300 mg en gang dagligt, 2. dag - 300 mg to gange dagligt, 3. dag - 300 mg 3 gange dagligt. Alternativt kan 900 mg på dag 1 administreres i 3 opdelte doser, og derefter afhængigt af patientens respons og tolerabilitet kan dosis øges med 300 mg / dag hver 2-3 dage op til en maksimal dosis på 3600 mg / dag. Hos nogle patienter kan det være nødvendigt at øge dosis langsommere. Den mindste tid til at nå en dosis på 1800 mg / dag er 1 uge for en dosis på 2400 mg / dag - i alt 2 uger og for en dosis på 3600 mg / dag - i alt 3 uger. Hvis brugen af ​​præparatet er påkrævet i mere end 5 måneder, skal evaluering foretages. patientens kliniske tilstand og behovet for yderligere behandling. Særlige patientgrupper. Patienter i dårlig generel tilstand, dvs. lav kropsvægt, transplantationspatienter osv.: Dosis bør øges langsommere ved brug af lavere doser eller forlængelse af intervallet mellem efterfølgende stigninger i den daglige dosis. Ældre patienter: Dosisjustering kan være nødvendig på grund af forværret nyrefunktion. Patienter med nedsat nyrefunktion: CCr ≥80 ml / min - 900-3600 mg / dag; 50-79 ml / min - 600-1800 mg / dag; 30-49 ml / min - 300-900 mg / dag; 15-29 ml / min - 150-600 mg / dag (give 300 mg hver anden dag); Hæmodialysepatienter: til anuriske patienter, der gennemgår hæmodialyse, som aldrig har fået gabapentin før, anbefales en belastningsdosis på 300-400 mg efterfulgt af 200-300 mg gabapentin efter hver 4. timers hæmodialyse. Gabapentin bør ikke gives i dagene mellem hæmodialysesessioner. Hos patienter med nyreinsufficiens, der gennemgår hæmodialyse, skal vedligeholdelsesdosen baseres på kreatininclearance. Ud over vedligeholdelsesdosis anbefales det at administrere 200-300 mg efter hver 4 timers hæmodialyse. Måde at give. Lægemidlet kan tages uanset måltider, sluges hele med et glas vand.

Indikationer

Epilepsi. Supplerende behandling af partielle og sekundære generaliserede anfald hos voksne og børn ≥ 6 år. Monoterapi af partielle og sekundære generaliserede anfald hos voksne og unge ≥12 år. Perifer neuropatisk smerte. Behandling af perifer neuropatisk smerte, fx smertefuld diabetisk neuropati eller postherpetisk neuralgi hos voksne.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne.

Forholdsregler

Selvom der ikke er tegn på rebound-anfald efter brugen af ​​gabapentin, kan pludselig seponering af antikonvulsive lægemidler hos epileptiske patienter udløse status epilepticus. Som med andre antiepileptika kan nogle patienter opleve en stigning i anfaldsfrekvensen eller udviklingen af ​​nye typer anfald, mens de tager gabapentin. Som med andre AED'er har forsøg på at afbryde yderligere AED'er hos terapi-refraktære patienter, der bruger mere end en AED for at opnå gabapentin-monoterapi, en lav succesrate. Gabapentin betragtes ikke som effektivt til behandling af primære generaliserede anfald såsom fraværsanfald og kan forværre disse symptomer hos nogle patienter - derfor bør gabapentin anvendes med forsigtighed til patienter med blandede anfald, inklusive fravær. Brug af gabapentin har været forbundet med svimmelhed og søvnighed, hvilket kan øge risikoen for utilsigtet skade (fald) hos ældre - patienter bør advares om at udvise passende forsigtighed. Anvendelsen af ​​gabapentin har været forbundet med svær respirationsdepression - der skal udvises forsigtighed ved brug af lægemidlet til patienter med nedsat respirationsfunktion, åndedrætssygdom eller neurologisk sygdom, nedsat nyrefunktion, samtidig anvendelse af CNS-depressiva (inklusive opioider) og hos ældre ( dosisjustering kan være nødvendig). Der skal laves en omhyggelig historie om tidligere stofmisbrug af patienten og bør overvåges for mulige symptomer på gabapentinmisbrug. Patienter, der behandles med gabapentin, bør overvåges nøje for udseendet af selvmordstanker og selvmordsadfærd; overvej passende behandling, hvis det er nødvendigt. Virkningerne af langvarig (> 36 uger) brug af gabapentin på læring, intelligens og udvikling hos børn og unge er ikke blevet undersøgt tilstrækkeligt, hvorfor fordelene ved langvarig behandling bør afvejes mod mulige risici. Der er ikke udført systematiske undersøgelser hos patienter ≥65 år. Behandlingen bør afbrydes i tilfælde af akut pancreatitis; symptomer på anafylaksi; de første symptomer på alvorlige, livstruende systemiske overfølsomhedsreaktioner såsom feber, lymfadenopati (med eller uden udslæt). På grund af lactoseindholdet bør lægemidlet ikke anvendes til patienter med arvelig galactoseintolerance, Lapp lactase-mangel eller malabsorption af glucose-galactose.

Uønsket aktivitet

Meget almindelig: virusinfektion, søvnighed, svimmelhed, ataksi, træthed, pyreksi.Almindelig: lungebetændelse, luftvejsinfektion, urinvejsinfektion, infektion, otitis media, leukopeni, anoreksi, øget appetit, fjendtlighed, forvirring, følelsesmæssig labilitet, depression, angst, nervøsitet, unormal tænkning, krampeanfald, hyperkinesi, talehæmmet, hukommelsestab , rysten, søvnløshed, hovedpine, sensorisk forstyrrelse (inklusive paræstesi, hypoæstesi), unormal koordination, nystagmus, øgede, nedsatte eller fraværende reflekser, synsforstyrrelser (inklusive amblyopi, diplopi), svimmelhed, hypertension, dilateret vaskulitis, dyspnø, bronkitis, faryngitis, hoste, rhinitis, opkastning, kvalme, tandlidelse, tandkødsbetændelse, diarré, mavesmerter, fordøjelsesbesvær, forstoppelse, tør mund og hals, flatulens, hævelse i ansigtet, purpura, udslæt, kløe, acne, ledsmerter, muskelsmerter, rygsmerter, muskeltrækninger, impotens, perifert ødem, unormal gangart, hveps hævelse, smerte, utilpashed, influenzasyndrom, lavt leukocytantal i blodet, vægtøgning, utilsigtet skade, brud, hudafskrabninger. Ikke almindelig: allergiske reaktioner (fx urticaria), hyperglykæmi (mere almindeligt set hos diabetespatienter), agitation, hypokinesi, mental forstyrrelse, hjertebanken, generaliseret ødem, øget ASAT, ALAT, øget bilirubin, fald. Sjælden: hypoglykæmi (oftere set hos diabetespatienter), bevidstløshed, respirationsdepression. Ikke kendt: trombocytopeni, overfølsomhedssyndrom, systemiske reaktioner med forskellige symptomer (herunder feber, udslæt, hepatitis, lymfadenopati, eosinofili og undertiden andre symptomer), anafylaktiske reaktioner, hyponatræmi, hallucinationer, bevægelsesforstyrrelser (f.eks. Koreoathetose, dyskinesi, dystoni), tinnitus, pancreatitis, hepatitis, gulsot, Stevens-Johnsons syndrom, angioødem, erythema multiforme, alopeci, lægemiddeludslæt med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS), rabdomyolyse, myoklonus, akut nyresvigt, urininkontinens, hypertrofi bryster, gynækomasti, seksuel dysfunktion (inklusive ændringer i libido, ejakulationsforstyrrelser og mangel på orgasme), abstinenssymptomer (hovedsagelig angst, søvnløshed, kvalme, smerte, sved), brystsmerter, pludselige uforklarlige dødsfald (der er ikke påvist noget forhold med gabapentin), stigning i CK-niveauet i blodet. Akut pancreatitis er rapporteret under behandling med gabapentin, men et årsagsforhold til gabapentin er uklart. Hos patienter behandlet med nyresvigt i slutstadiet ved hæmodialyse er myopati med forhøjede CK-niveauer rapporteret. Luftvejsinfektioner, otitis media, krampeanfald og bronkitis er kun rapporteret i kliniske forsøg med børn; Derudover blev aggressiv adfærd og hyperkinesi ofte observeret i disse undersøgelser.

Graviditet og amning

Hos babyer af mødre, der tager antiepileptika, er risikoen for fosterskader 2-3 gange højere. At tage flere antiepileptika samtidigt kan være forbundet med en højere risiko for medfødte misdannelser, derfor anbefales monoterapi, når det er muligt. Hos kvinder i den fertile alder bør behovet for antiepileptisk behandling overvejes, når de planlægger graviditet. En behandling af epilepsi må ikke stoppes brat, da dette kan forårsage gennembrudskramper, der kan have alvorlige konsekvenser for både mor og baby. Der er ingen tilstrækkelige data om brugen af ​​gabapentin til gravide kvinder. Gabapentin bør ikke anvendes under graviditet, medmindre den potentielle fordel for moderen klart opvejer den potentielle risiko for fosteret. Gabapentin udskilles i modermælk. Virkningerne af gabapentin hos ammende nyfødte og spædbørn er ukendte - der skal udvises forsigtighed; gabapentin bør kun anvendes under amning, når fordelene klart opvejer risiciene. I dyreforsøg påvirkede lægemidlet ikke fertiliteten.

Kommentarer

Lægemidlet kan forårsage søvnighed, svimmelhed eller andre CNS-symptomer, hvilket kan reducere evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner, især i begyndelsen af ​​behandlingen, eller når dosis øges. Med den semikvantitative dipstick-test af totalt protein i urinen kan der opnås falske positive resultater; det anbefales at verificere det positive resultat af teststrimlen ved hjælp af metoder baseret på andre analytiske principper, fx biuretmetoden, turbidimetri eller farvestofbindingsmetoder, eller at bestemme denne parameter straks ved en anden metode.

Interaktioner

Når de anvendes i kombination med opioider, skal patienter monitoreres omhyggeligt for symptomer på CNS-depression såsom søvnighed, sedation og respirationsdepression. Morfin kan øge gabapentinniveauerne - dosen af ​​gabapentin eller opioider bør reduceres tilsvarende. Der var ingen klinisk signifikante interaktioner mellem gabapentin og phenobarbital, phenytoin, valproinsyre, carbamazepin, orale svangerskabsforebyggende midler indeholdende norethidron og / eller ethinyløstradiol, probenecid eller cimetidin. Antacida i aluminium og magnesium reducerer gabapentins biotilgængelighed til 24% - det anbefales at tage gabapentin mindst 2 timer efter indtagelse af antacida.

Pris

Gabagamma, pris 100% PLN 17,83

Præparatet indeholder stoffet: Gabapentin