Gabitril®

Handling

Et antiepileptisk lægemiddel, der stærkt og selektivt hæmmer GABA-optagelse af neuroner og gliaceller. Øger den hæmmende virkning af GABAergisk transmission i hjernen. Det har ingen signifikant affinitet for andre neurotransmitterreceptorer eller optagelsessteder. Efter oral administration absorberes lægemidlet hurtigt og næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen (biotilgængelighed er 89%). Tilstedeværelsen af mad reducerer den maksimale blodkoncentration og forsinker dens forekomst, men har ingen effekt på den samlede absorberede mængde. 96% af det er bundet til plasmaproteiner. Tiagabin metaboliseres i vid udstrækning af leveren, hovedsageligt af CYP3A, til inaktive metabolitter. T0,5 i blodet ved monoterapi er 7-9 timer; i kombinationsbehandling med andre antiepileptika (fx carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, primidon) reduceres T0,5 til 2-3 timer. Tiagabin udskilles hovedsageligt i fæces som metabolitter, ca. 14% udskilles i urinen som isomerer og ca. 1% med urin uændret.

Dosering

Mundtligt. Voksne og børn over 12 år. Patienter, der ikke tager hepatisk enzyminducerende lægemidler - startdosis: 5-10 mg / dag, øget ugentligt med 5-10 mg / dag; vedligeholdelsesdosis: 15-30 mg / dag. Patienter, der tager lægemidler, der inducerer leverenzymer (fx phenytoin, carbamazepin, phenobarbital, primidon eller rifampicin) - startdosis: 5-10 mg / dag, øget ugentligt med 5-10 mg / dag; vedligeholdelsesdosis: 30-50 mg / dag, doser op til 70 mg / dag tolereres godt. Hos patienter med let til moderat nedsat leverfunktion skal dosis reduceres eller dosisintervaller forlænges. Dosisjustering er ikke nødvendig hos patienter med nedsat nyrefunktion. Tabletterne skal tages sammen med et måltid. Den daglige startdosis skal administreres i 1 eller 2 lige store doser; den daglige vedligeholdelsesdosis skal administreres i 2 eller 3 lige store doser.

Forholdsregler

Må ikke anvendes til børn under 12 år. Tiagabin anbefales ikke til generaliserede anfald, især idiopatisk fraværsanfald epilepsi og specifikke syndromer såsom Lennox-Gaust. Mens de tager tiagabin, kan nogle patienter opleve en stigning i anfaldsfrekvensen eller udviklingen af nye typer anfald. Brug med forsigtighed til ældre patienter; med let eller moderat nedsat leverfunktion (dosisjustering er nødvendig) med en alvorlig adfærdsforstyrrelse, fx en historie med depression og angst (tiagabin kan få disse symptomer til at gentage sig - det anbefales at starte behandling med en lav startdosis og på et hospital). Patienter behandlet med præparatet skal overvåges nøje for udseendet af selvmordstanker og -adfærd.Udseendet af petechiae under behandlingen er en indikation for blodprøver, især antallet af blodplader. Hvis der opstår synsforstyrrelser under brugen af præparatet, bør oftalmologisk kontrol, herunder synsfeltundersøgelse, anbefales. På grund af lactoseindholdet bør præparatet ikke anvendes til patienter med galactoseintolerance, Lapp lactasemangel eller malabsorption af glucose-galactose.

Uønsket aktivitet

De er normalt milde eller moderate i intensitet; de fleste af dem forekommer tidligt i behandlingen og er normalt af midlertidig karakter. Meget almindelig: svimmelhed, rysten, træthed, søvnighed, deprimeret humør, nervøsitet, nedsat koncentration. Almindelig: diarré, mavesmerter, ecchymosis, følelsesmæssig labilitet. Sjælden: ikke-krampagtig epilepticus, forsinket EEG (relateret til dosistitrering for hurtigt), synsfeltforstyrrelser, forvirring, paranoide reaktioner (hallucinationer, agitation, vrangforestillinger). Encefalopati kan forekomme. Efter markedsføring er der rapporteret om meget almindelig: kvalme; ukendt hyppighed: fjendtlighed, søvnløshed, ataksi, gangforstyrrelser, taleforstyrrelser, sløret syn, opkastning, opkastning, dermatitis bulløs, eksfoliativ dermatitis, vesiculo-bullous udslæt, muskelskælv. Selvmordstanker og -adfærd er rapporteret hos patienter, der tager antiepileptika, og risikoen for selvmordsadfærd kan øges, inklusive brugen af tiagabin. Anvendelsen af tiagabin til ikke-godkendte indikationer medfører en risiko for nye anfald og status epilepticus hos patienter, der ikke har epilepsi.

Kommentarer

Pludselig afbrydelse af behandlingen kan få anfald til at gentage sig - præparatet bør seponeres gradvist og reducere dosis over 2-3 uger På grund af muligheden for svimmelhed og andre CNS-symptomer, især i begyndelsen af behandlingen, skal der udvises forsigtighed ved kørsel eller betjening af maskiner. .

Interaktioner

Samtidig brug af perikon (Hypericum perforatum) kan føre til en lavere eksponering for tiagabin og et tab af dets virkning på grund af stærk induktion af CYP3A4 af perikon (øger metabolismen af tiagabin). Af denne grund er samtidig brug af perikon og tiagabin kontraindiceret. Hepatisk enzyminducerende lægemidler: antiepileptiske lægemidler (phenytoin, carbamazepin, phenobarbital, primidon), rifampicin fremskynder metabolismen af tiagabin - i tilfælde af kombinationsbehandling med disse lægemidler skal den daglige dosis tiagabin øges eller administreres hyppigere. Efter administration af tiagabin er den estimerede plasmakoncentration hos patienter behandlet med ikke-enzyminduktorer 2 gange højere end hos patienter behandlet med leverenzyminducere. For at opnå et lignende respons på tiagabin, bør patienter behandlet med ikke-enzyminduktorer modtage lavere doser og med større intervaller end patienter behandlet med enzyminducere. Disse patienter kan også have brug for længere tid for at nå vedligeholdelsesdosen. Tiagabin har ikke en klinisk signifikant virkning på blodniveauerne af phenytoin, carbamazepin, phenobarbital, valproinsyre, warfarin, digoxin, theophyllin og hormoner indeholdt i orale svangerskabsforebyggende midler. Cimetidin påvirker ikke blodniveauerne af tiagabin.