Nabuton VP

1 tablet indeholder 500 mg nabumeton.

Handling

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler med smertestillende og antipyretiske egenskaber. Det virker ved at hæmme syntesen af ​​prostaglandiner. Det absorberes godt fra mave-tarmkanalen, tilstedeværelsen af ​​mad øger absorptionen af ​​lægemidlet. Det gennemgår førstegangsmetabolisme i leveren til dets aktive metabolit: 6-methoxy-2-naphthyleddikesyre (6-MNA), som er en potent hæmmer af prostaglandinsyntese. 6-MNA er stærkt (ca. 99%) bundet til plasmaproteiner; Cmax i blodet nås 3-6 timer efter indtagelse af stoffet. Det trænger ind i placenta-barrieren og i modermælk og i betændt væv. Det metaboliseres i leveren. T0,5 af 6-MNA er ca. 24 timer. Metabolitterne udskilles hovedsageligt i urinen (ca. 80%) og fæces (10%). Ved slidgigt og reumatoid arthritis opstår behandlingseffekten efter 1-3 uger efter indtagelse af lægemidlet.

Dosering

Mundtligt. Voksne: 1 g dagligt. Hvis det er nødvendigt, kan dosis øges til 2 g pr. Dag taget i 2 opdelte doser (morgen og aften). Særlige patientgrupper. Lægemidlet anbefales ikke til brug hos børn. Produktets sikkerhed og virkning i denne aldersgruppe er ikke fastlagt. Ældre patienter er mere tilbøjelige til at opleve bivirkninger forbundet med NSAID-behandling, især gastrointestinal blødning og perforering, som kan være dødelig; det anbefales at starte behandlingen med en dosis på 500 mg dagligt, hvilket i de fleste tilfælde giver tilstrækkelig symptomatisk lindring; brug af doser højere end 1 g pr. dag bør undgås. Data om brugen af ​​nabumetone til patienter med svær leverinsufficiens er begrænsede. Biotransformationen af ​​nabumeton til 6-MNA og derefter 6-MNA til inaktive metabolitter er afhængig af leveren og kan derfor reduceres hos patienter med svært nedsat leverfunktion. På grund af det faktum, at metabolitter af nabumeton udskilles fra kroppen af ​​nyrerne, kan en reduktion af lægemiddeldosis være nødvendig hos patienter med moderat nyreinsufficiens (CCr 30-49 ml / min).

Indikationer

Slidgigt og reumatoid arthritis.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof - nabumeton eller over for et eller flere af hjælpestofferne. En historie med astma, urticaria eller allergiske reaktioner efter brug af acetylsalicylsyre eller andre NSAID'er (alvorlige, sjældent fatale anafylaktoide reaktioner er rapporteret hos disse patienter). Alvorlig leversvigt. Aktiv eller tidligere, tilbagevendende (2 eller flere bekræftede episoder) gastrointestinal blødning, mavesår og / eller duodenalsår eller perforering af mave-tarmkanalen. III trimester af graviditet og amning. Alvorlig hjertesvigt og aktiv cerebrovaskulær eller anden blødning.

Forholdsregler

Ældre patienter er mere tilbøjelige til at opleve bivirkninger forbundet med NSAID-behandling, især gastrointestinal blødning og perforering, som kan være dødelig. Samtidig brug af nabumeton med NSAID'er, herunder COX-2, bør undgås. Gastrointestinal blødning, sårdannelse eller perforering kan forekomme når som helst under behandlingen med eller uden tidligere tidligere symptomer eller tidligere alvorlige gastrointestinale hændelser. Brug med særlig forsigtighed hos patienter med øget risiko for gastrointestinal ulceration, perforering og blødning (patienter med en historie med gastrisk og / eller duodenal ulcus sygdom, især kompliceret med blødning eller perforering tidligere; ældre patienter; patienter, der tager kortikosteroider antikoagulantia såsom warfarin, andre NSAID'er, selektive serotonin-genoptagelsesinhibitorer (SSRI'er) eller anti-blodplademidler såsom acetylsalicylsyre og clopidogrel) - hos disse patienter skal behandlingen påbegyndes med den lavest tilgængelige dosis nabumeton. I tilfælde af gastrointestinal blødning eller sårdannelse hos patienter, der får nabumeton, skal behandlingen med præparatet afbrydes. På grund af muligheden for forværring af sygdommen bør NSAID anvendes med forsigtighed til patienter med gastrointestinal sygdom (ulcerøs colitis, Crohns sygdom). Hos patienter med aktive mave- og / eller tolvfingertarmsår skal fordelene ved nabumetone afvejes mod de potentielle risici, der skal indføres et passende sårregime og patienten monitoreres omhyggeligt. Væskeretention og ødem er rapporteret hos patienter med hypertension i anamnesen og / eller mild til moderat kongestiv hjertesvigt efter NSAID-brug, og der skal udvises forsigtighed. Anvendelsen af ​​nogle NSAID'er (især langvarige og høje doser) er forbundet med en lille stigning i risikoen for arterielle tromboemboliske hændelser (f.eks. Hjerteanfald eller slagtilfælde). Før der påbegyndes langvarig behandling (efter afvejning af fordele og risici), skal der udvises forsigtighed hos patienter: med risikofaktorer for hjerte-kar-sygdomme (fx hypertension, hyperlipidæmi, diabetes mellitus, rygning) med ukontrolleret hypertension, kongestiv hjertesvigt, etableret iskæmisk hjertesygdom , perifer arteriel sygdom og / eller cerebrovaskulær sygdom. Der skal udvises forsigtighed ved anvendelse af lægemidlet til patienter med: aktiv sårdannelse i den øvre mave-tarmkanal. (passende behandling bør initieres inden påbegyndelse af nabumetonbehandling); med en historie med sårdannelse i den øvre mave-tarmkanal; tage andre præparater, der øger risikoen for gastrointestinal sårdannelse (f.eks. orale kortikosteroider) med svært nedsat nyrefunktion (CCr <30 ml / min): laboratorieundersøgelser skal udføres i begyndelsen og efter flere ugers behandling. Behandlingen skal muligvis afbrydes, hvis nyreinsufficiens forværres. Hos patienter med moderat nedsat nyrefunktion (CCr 30-49 ml / min) øges plasmakoncentrationen af ​​den frie 6-MNA-fraktion med 50%, og det kan være nødvendigt at reducere dosis af lægemidlet; med en historie med astma, urticaria eller andre allergiske reaktioner forårsaget af administration af aspirin eller andre NSAID'er (alvorlige, dødelige astmaanfald er rapporteret; den første administration af nabumeton bør være under lægeligt tilsyn) med væskeretention, hypertension og / eller hjertesvigt (perifert ødem er observeret; patienter skal monitoreres for forværring af eksisterende sygdom); som har symptomer på leverproblemer eller har haft unormale leverfunktionstest.Hvis der opstår en alvorlig leverreaktion, bør behandlingen med nabumetone afbrydes. Alvorlige hudreaktioner (nogle af dem dødelige), inklusive eksfoliativ dermatitis, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, er meget sjældent rapporteret i forbindelse med brugen af ​​NSAID'er i den indledende behandlingsfase. Ved de første symptomer såsom hududslæt, slimhindelæsioner eller andre tegn på overfølsomhed bør behandling med nabumetone afbrydes. NSAID'er kan maskere symptomerne på en eksisterende infektion. Der har været rapporter om sløret syn eller nedsat synsstyrke. Oftalmologiske undersøgelser skal udføres hos patienter, der udvikler sådanne symptomer.

Uønsket aktivitet

Almindelig: tinnitus, nedsat hørelse, forhøjet blodtryk, diarré, forstoppelse, dyspepsi, gastritis, kvalme, mavesmerter, gas, udslæt, kløe, ødem. Ikke almindelig: forvirring, nervøsitet, søvnløshed, søvnighed, svimmelhed, hovedpine, paræstesi, synsforstyrrelser, øjenlidelser, øreproblemer, åndedrætsforstyrrelser, epistaxis, sår i tolvfingertarmen, gastrointestinal blødning, gastrisk ulceration, gastrointestinal lidelse, tjære afføring, opkastning, oral mucositis, mundtørhed, lysfølsomhed, nældefeber, svedtendens, myopati, urinveje, asteni, træthed, unormal leverfunktionstest. Meget sjælden: trombocytopeni, anafylaksi, anafylaktoide reaktioner, interstitiel lungebetændelse, leversvigt, gulsot, bulløse reaktioner inklusive toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom, erythema multiforme, angioødem, pseudoporfyri, alopeci, nyresvigt , overdreven menstruationsblødning. Ødem, hypertension og hjertesvigt er rapporteret i forbindelse med NSAID-behandling. Nogle NSAID'er (især i høje doser og langsigtede) kan være forbundet med en lille stigning i risikoen for arterielle tromboemboliske hændelser (fx hjerteanfald, slagtilfælde og død).

Graviditet og amning

Brugen af ​​nabumeton i graviditetens første og andet trimester bør begrænses til situationer, hvor den potentielle fordel for moderen berettiger den potentielle risiko for fosteret eller den nyfødte. De kendte virkninger af lægemidler i denne gruppe på det humane foster i graviditetens tredje trimester inkluderer indsnævring af arteriekanalen og beskadigelse af lunger og hjerte. Derfor er brugen af ​​nabumeton i graviditetens tredje trimester kontraindiceret. På grund af muligheden for alvorlige bivirkninger efter brug af nabumeton hos ammende spædbørn, bør der træffes en beslutning om at stoppe amning eller seponering baseret på en vurdering af fordelene ved præparatet hos ammende kvinder. Brug af nabumeton kan påvirke kvindelig fertilitet negativt og anbefales ikke til kvinder, der planlægger at blive gravid. Hos kvinder, der har svært ved at blive gravid, eller som gennemgår infertilitetstest, bør det overvejes at stoppe brugen af ​​nabumeton.

Kommentarer

Præparatet har en mindre eller moderat indflydelse på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. Der er rapporteret om bivirkninger ved brug af nabumeton, herunder svimmelhed eller forvirring, som kan forringe din evne til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. Hvis de er ramt, skal patienterne instrueres i ikke at køre bil eller betjene maskiner, før symptomerne er aftaget.

Interaktioner

Kortikosteroider: Øget risiko for gastrointestinal sårdannelse eller blødning. NSAID'er kan øge virkningen af ​​antikoagulantia, såsom warfarin og andre antikoagulantia. (når det anvendes sammen med nabumeton, skal der udvises særlig forsigtighed, og patientens tilstand skal overvåges nøje for symptomer relateret til overdosering). Antiplatelet-lægemidler og SSRI'er: Øget risiko for gastrointestinal blødning. Det anbefales ikke at bruge mere end et NSAID på samme tid. Metabolismen og biotilgængeligheden af ​​nabumeton påvirkes ikke af: paracetamol, acetylsalicylsyre, cimetidin og antacida indeholdende aluminium. Samtidig brug øger koncentrationen af: hjerteglykosider, methotrexat, lithium. Hyperkaliæmi kan forekomme, især ved samtidig brug med kaliumbesparende diuretika. Når de anvendes samtidigt med NSAID'er, diuretika og andre antihypertensive lægemidler, såsom angiotensinkonverterende enzyminhibitorer (ACEI) eller angiotensinreceptorantagonister (ARA), kan den antihypertensive effekt af de anvendte lægemidler reduceres. Hos nogle patienter (fx ældre eller dehydreret patienter) kan dette føre til yderligere forringelse af nyrefunktionen, herunder akut nyresvigt (ADR); disse patienter skal være tilstrækkeligt rehydreret og monitoreres regelmæssigt. Når nabumeton administreres sammen med andre lægemidler, der binder til plasmaproteiner, f.eks. Sulfonamider, sulfonylurinstoffer eller hydantoin, skal der udvises særlig forsigtighed, og patienten monitoreres omhyggeligt for tegn på overdosering.

Pris

Nabuton VP, pris 100% PLN 42,44

Præparatet indeholder stoffet: Nabumetone