Tachyben

Handling

Α-adrenerge receptorantagonister. Urapidil fører til en samtidig reduktion i systolisk og diastolisk blodtryk ved at reducere perifer modstand. Pulsen forbliver normalt uændret. Hjertevolumenet ændres ikke. Minutkastet kan øges i tilfælde, hvor det blev reduceret på grund af den øgede efterbelastning. Urapidil virker perifert, blokerer hovedsageligt postsynaptiske α1-receptorer (hæmmer således vasekonstriktoreffekten af catecholaminer) og centralt og modulerer aktiviteten i cirkulationsreguleringscentre (forhindrer refleksstimulering eller inhibering af det sympatiske system). Binding til humane plasmaproteiner in vitro er 80%. Det metaboliseres primært i leveren. Hovedmetabolitten er et hydroxylderivat, der ikke har en hypotensiv virkning. Metabolitten dannet ved O-demethylering af urapidil har samme aktivitet som udgangsmaterialet, men er til stede i små mængder. Urapidil og dets metabolitter elimineres af nyrerne i 50-70%, hvoraf 15% af den administrerede dosis er i den aktive form og resten som metabolitter i fæces. T0,5 efter hurtig intravenøs administration er 1,8-3,9 timer. Hos patienter med fremskreden lever- og / eller nyresvigt og hos ældre reduceres distributionsvolumenet og clearance af urapidil, T0,5 i plasma forlænges. Urapidil krydser blod-hjerne-barrieren.

Dosering

Intravenøst. Hypertension nødsituationer, fx hypertensiv krise, svær og meget alvorlig form for hypertension, hypertension resistent over for farmakologisk behandling. Intravenøs injektion: 10-50 mg urapidil bør administreres langsomt intravenøst, mens blodtrykket overvåges. Reduktionen i blodtrykket sker normalt inden for 5 minutter efter injektionen. Afhængigt af blodtryksresponset kan administrationen af 10-50 mg urapidil gentages. En intravenøs infusion eller en infusion ved hjælp af en infusionspumpe bruges til at opretholde det tryk, der opnås efter en enkelt injektion af medicinen. Den maksimale dosis er 4 mg urapidil pr. Ml infusionsvæske, opløsning. Infusionshastigheden er afhængig af individuelle patienttryksværdier. Den anbefalede indledende maksimale administrationshastighed er 2 mg / min, den gennemsnitlige vedligeholdelsesdosis er 9 mg / t - dette gælder for 250 mg urapidil tilsat til 500 ml infusionsopløsning svarende til 1 mg = 44 dråber = 2,2 ml. Kontrolleret sænkning af blodtrykket, når blodtrykket stiger under og / eller efter operationen. En intravenøs infusion eller en infusion ved hjælp af en infusionspumpe bruges til at opretholde det tryk, der opnås efter en enkelt injektion af medicinen. 1. Hvis, efter intravenøs injektion af 25 mg urapidil, dvs. 5 ml opløsning for chok a) der vil være en reduktion i blodtrykket efter 2 minutter, holde blodtrykket på det tilsigtede niveau ved kontinuerlig infusion, indledningsvis administrere til 6 mg i løbet af 1-2 minutter, og derefter reducere dosis; b) hvis blodtrykket ikke falder efter 2 minutter, skal du injicere 25 mg urapidil intravenøst, dvs. 5 ml for chok 2. Hvis, efter intravenøs injektion af 25 mg urapidil, dvs. 5 ml opløsning for chok a) der vil være en reduktion i blodtrykket efter 2 minutter, holde blodtrykket på det tilsigtede niveau ved kontinuerlig infusion, indledningsvis administrere til 6 mg i løbet af 1-2 minutter, og derefter reducere dosis; b) hvis blodtrykket ikke falder efter 2 minutter, injiceres langsomt intravenøst 50 mg urapidil, dvs. 10 ml for chok 3. Hvis efter intravenøs injektion af 50 mg urapidil, dvs. 10 ml opløsning for chok blodtrykket falder efter 2 minutter, blodtrykket skal holdes på det tilsigtede niveau ved kontinuerlig infusion, indledningsvis administreret til 6 mg i løbet af 1-2 minutter, derefter skal dosis reduceres. Særlige patientgrupper. Hos ældre patienter skal lægemidlet administreres med særlig omhu, indledningsvis i lave doser. Dosisreduktion kan være nødvendig hos patienter med nedsat nyre- og / eller leverfunktion. Sikkerheden og effekten af intravenøs urapidil hos børn og unge (0-18 år) er ikke fastslået; ingen doseringsanbefalinger. Måde at give. Præparatet administreres intravenøst som en injektion eller infusion, patienten skal ligge. Dosen gives som en eller flere injektioner eller som en langsom infusion. Injektionerne kan derefter kombineres med en langsom infusion. På grund af toksikologisk sikkerhed blev behandlingsperioden på op til 7 dage betragtet som sikker. Parenteral behandling kan gentages, hvis blodtrykket stiger igen. Parallel anvendelse af et oralt antihypertensivt lægemiddel under parenteral behandling er mulig.

Forholdsregler

Brug med forsigtighed: til patienter med hjertesvigt på grund af hæmodynamiske lidelser, fx aorta- eller mitralventilstenose, lungeemboli eller nedsat hjertefunktion på grund af perikardial sygdom, hos patienter med nedsat leverfunktion, hos patienter med moderat eller svær nyreinsufficiens, hos hos ældre patienter og hos patienter behandlet samtidigt med cimetidin. Hvis der tidligere er givet et andet blodtrykssænkende middel, skal effekten af det administrerede lægemiddel på blodtrykket visualiseres, før urapidil administreres. Dosis af urapidil bør reduceres i overensstemmelse hermed. Overdreven hurtig reduktion i blodtrykket kan føre til bradykardi eller hjertestop. På grund af tilstedeværelsen af propylenglycol kan symptomer, der ligner de observerede med alkohol, forekomme efter administration af præparatet.

Uønsket aktivitet

Almindelig: kvalme, hovedpine og svimmelhed. Ikke almindelig: hjertebanken, takykardi, bradykardi, brystbenstryk (angina-lignende symptomer), dyspnø, ortostatisk hypotension, opkastning, træthed, uregelmæssig puls, svedtendens. Sjælden: priapisme, næsestop, allergiske hudreaktioner (kløe, rødme i huden, udslæt). Meget sjælden: trombocytopeni, angst. Ikke kendt: angioødem, urticaria. I de fleste tilfælde var bivirkningerne forbundet med en for hurtig reduktion i blodtrykket, men hidtil viser erfaringerne, at selv med en langsom infusion forsvinder disse inden for få minutter, og beslutningen om at stoppe administrationen bør derfor træffes i overensstemmelse med bivirkningens sværhedsgrad.

Interaktioner

Den antihypertensive virkning af urapidil kan forstærkes ved samtidig brug af alfa-adrenerge antagonister, vasodilatatorer, andre antihypertensive stoffer og ved dehydrering (diarré, opkastning) og efter indgivelse af alkohol. Der skal udvises særlig forsigtighed ved brug af både urapidil og baclofen, fordi baclofen kan øge dets hypotensive virkning. Samtidig brug af cimetidin hæmmer metabolismen af urapidil. Dette kan resultere i en stigning på 15% i urapidil-koncentrationer i serum, hvorfor en reduktion af urapidildosis bør overvejes. Der skal udvises forsigtighed ved samtidig brug med: imipramin (på grund af den antihypertensive effekt og risikoen for ortostatisk hypotension), neuropleptiske lægemidler (på grund af den antihypertensive effekt og risikoen for ortostatisk hypotension) og kortikosteroider (reduktion af den antihypertensive effekt på grund af natrium- og vandretention). Samtidig brug med ACE-hæmmere anbefales ikke på grund af utilstrækkelige data.

Præparatet indeholder stoffet: Urapidil