Zafiron

Handling

Et stærkt lægemiddel, der selektivt stimulerer β2-adrenerge receptorer. Det har en bronchodilaterende virkning hos patienter med reversibel luftvejsobstruktion. Virkningen optræder hurtigt (inden for 1-3 minutter) og varer i 12 timer efter indånding. I terapeutiske doser er effekten på det kardiovaskulære system lille og forekommer kun i sjældne tilfælde. Formoterol hæmmer frigivelsen af histamin og leukotriener, der dannes i lungerne som et resultat af en allergisk reaktion. Præparatet er effektivt til forebyggelse af bronkospasme forårsaget af inhalationsallergener, motion, kold luft, histamin eller methacholin. Efter inhalation af en enkelt dosis på 120 µg af raske frivillige blev formoterol hurtigt absorberet i plasmaet med maksimale koncentrationer nået 5 minutter efter inhalation. Hovedparten af dosis fra inhalatoren sluges og absorberes derefter fra mave-tarmkanalen. Lægemidlet binder til plasmaproteiner i 61-64%. Det elimineres hovedsageligt af kroppen ved metaboliske processer. Hovedprocessen for biotransformation er direkte konjugering med glucuronsyre, en anden - O-demethylering efterfulgt af konjugering med glucuronsyre. Mange isoenzymer er katalysatorer for stofskifte, hvilket indikerer en lav sandsynlighed for lægemiddelinteraktioner. Lægemidlet og dets metabolitter udskilles fuldstændigt fra kroppen: ca. 2/3 af en oral dosis udskilles i urinen og 1/3 - i fæces.

Dosering

Indånding. Bronchodilatoreffekten varer i 12 timer efter inhalation af præparatet. Vedligeholdelsesbehandling, der involverer administration af lægemidlet to gange om dagen, bidrager i de fleste tilfælde til lindring af bronchokonstriktion forbundet med kroniske tilstande, både dag og nat. Voksne. Bronchial astma. Vedligeholdelsesbehandling: indånding af indholdet af 1-2 kapsler 2 gange om dagen. Præparatet bør kun ordineres som et supplement til et inhaleret kortikosteroid. Den maksimale anbefalede vedligeholdelsesdosis er 48 µg dagligt. Om nødvendigt kan yderligere 1-2 kapsler om dagen bruges til at reducere symptomernes sværhedsgrad, så længe den maksimale anbefalede daglige dosis (48 µg) ikke overskrides. Hvis behovet for yderligere doser er hyppigere (f.eks. Mere end 2 dage om ugen), bør det overvejes at skifte behandling, da dette kan indikere en forværring af sygdomsprocessen. Præparatet bør ikke bruges til at reducere sværhedsgraden af akutte symptomer i et astmaanfald. I tilfælde af et astmaanfald skal der anvendes et kortvirkende β2-adrenergt stimulerende middel. Forebyggelse af bronkospasme induceret af motion eller allergener: indånding af indholdet af 1 kapsel mindst 15 minutter før træning eller udsættelse for et allergen. Til forebyggelse af bronkospasme hos patienter med en historie med svær bronkospasme kan det være nødvendigt med 2 kapsler. Hos patienter med vedvarende astma er det klinisk indiceret at anvende præparatet til at forhindre bronkospasme induceret af motion eller allergener, men behandling af astma bør også terapi med inhaleret kortikosteroid. Kronisk obstruktiv lungesygdom. Vedligeholdelsesbehandling: indånding af indholdet af 1-2 kapsler 2 gange om dagen. Børn over 6 år. Bronchial astma. Vedligeholdelsesbehandling: indånding af indholdet af 1 kapsel 2 gange om dagen. Præparatet bør kun ordineres som et supplement til et inhaleret kortikosteroid. Den maksimale anbefalede dosis er 24 µg dagligt. Det bør ikke bruges til at reducere sværhedsgraden af akutte astmasymptomer. I tilfælde af et akut anfald af astma skal der anvendes en kortvirkende β2-agonist. Forebyggelse af bronkospasme induceret af motion eller allergener: indånding af indholdet af 1 kapsel mindst 15 minutter før træning eller udsættelse for et allergen. Hos patienter med vedvarende astma er behandling til forebyggelse af bronkospasme induceret af motion eller allergener klinisk indiceret, men behandling af astma bør også omfatte behandling med et inhaleret kortikosteroid.

Indikationer

Forebyggelse og behandling af bronchokonstriktion hos patienter med bronchial astma som et supplement til inhaleret kortikosteroidbehandling. For at forhindre bronkospasme forårsaget af inhalationsallergener, kold luft eller motion. Forebyggelse og behandling af bronchial indsnævring hos patienter med reversibel eller irreversibel kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL), herunder kronisk bronkitis og emfysem. Præparatet forbedrer livskvaliteten hos patienter med KOL.

Forholdsregler

Formoterol er ikke lægemidlet til førstevalg til behandling af astma. Ved behandling af patienter med astma bør det kun bruges som et supplement til et inhaleret kortikosteroid hos patienter, hvis astma ikke er tilstrækkeligt kontrolleret med inhalerede kortikosteroider, eller hos patienter, hvis forværring berettiger til behandling med begge inhalerede kortikosteroider. såvel som et langtidsvirkende lægemiddel, der stimulerer β2-adrenerge receptorer. I en undersøgelse med salmeterol, et andet langtidsvirkende β2-adrenergt stimulerende middel, blev der observeret en højere astmadødelighed hos patienter behandlet med salmeterol (13/13176) end hos patienter behandlet med placebo (3/13179); Der er ikke udført relevante studier for formoterol. Formoterol bør ikke anvendes til børn under 6 år på grund af utilstrækkelig klinisk erfaring med denne patientgruppe. Hos børn i alderen 6-12 år anbefales behandling med et kombinationspræparat indeholdende et inhaleret kortikosteroid og en langtidsvirkende β2-adrenerg stimulator, undtagen når det er nødvendigt at anvende disse lægemidler separat. Præparatet bør ikke anvendes sammen med et andet langtidsvirkende lægemiddel, der stimulerer β2-adrenerge receptorer. Hver gang præparatet anbefales, skal det vurderes, om patienterne får tilstrækkelig antiinflammatorisk behandling. Patienter bør rådes til at fortsætte med at tage antiinflammatoriske lægemidler efter påbegyndt behandling, selvom symptomerne forsvinder. Når astmasymptomerne er kontrolleret, kan det overvejes at gradvist reducere dosis; i løbet af dosisreduktionsperioden er det vigtigt at overvåge patienter regelmæssigt; den laveste effektive dosis skal anvendes. Kliniske forsøg viser en højere hyppighed af alvorlige astmaexacerbationer hos patienter, der tager præparatet end hos patienter, der får placebo, især hos børn i alderen 5-12 år. Hvis symptomerne vedvarer, eller antallet af doser, der lindrer symptomlindring øges, indikerer dette normalt en forværring af sygdommen, og astmabehandling bør tages op til overvejelse igen. Behandling med præparatet bør ikke påbegyndes, eller dosis skal øges under forværring af astma. Det bør ikke bruges til at reducere sværhedsgraden af akutte astmasymptomer. Behovet for at tage denne medicin ofte for at forhindre træningsinduceret bronkospasme flere gange hver uge, på trods af tilstrækkelig understøttende pleje, kan være et symptom på utilstrækkelig astmakontrol og kan berettige til en revurdering af astmabehandling og patientoverholdelse. Præparatet skal anvendes med forsigtighed og under kontrol og med særlig hensyntagen til den anbefalede dosis til patienter med følgende sygdomme: iskæmisk hjertesygdom, arytmier (især i tilfælde af tredje trin atrioventrikulær blok), takyarytmier, svær hjertesvigt eller svær dekompenseret hjertesvigt, idiopatisk subvalvular aortastenose, svær hypertension, aneurisme, feokromocytom, obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati, hyperthyroidisme, kendt eller mistanke om forlængelse af QT-intervallet (QTc> 0,44 s). På grund af risikoen for en hyperglykæmisk virkning anbefales yderligere blodsukkermonitorering hos diabetespatienter. På grund af risikoen for hypokaliæmi tilrådes særlig forsigtighed hos patienter med svær astma, da hypokaliæmi kan blive forværret af hypoxi og samtidig behandling. I sådanne situationer anbefales det, at serumkaliumniveauet overvåges konstant. Efter indgivelse af præparatet kan der forekomme paradoksal bronkospasme - administrationen af lægemidlet bør straks afbrydes, og en anden behandling indledes. Præparatet indeholder lactose - bør ikke anvendes til patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp lactase-mangel eller malabsorption af glucose-galactose.

Uønsket aktivitet

Kliniske forsøg viser en højere hyppighed af alvorlige astmaexacerbationer hos patienter, der tager præparatet end hos patienter, der får placebo, især hos børn i alderen 5-12 år. Almindelig: hovedpine, muskelskælv, hjertebanken. Ikke almindelig: agitation, angst, nervøsitet, søvnløshed, svimmelhed, takykardi, bronkospasme (inklusive paradoksal bronkospasme), svælgirritation, muskelspasmer, muskelsmerter. Sjælden: Overfølsomhedsreaktioner (såsom hypotension, bronkospasme, urticaria, angioødem, pruritus, hududslæt), hypokaliæmi, arytmier (f.eks.atrieflimren, supraventrikulær takykardi, ekstrasystoler), kvalme. Meget sjælden: hyperglykæmi, dysgeusi, perifert ødem, angina, forlænget EKG QT. Derudover er følgende bivirkninger rapporteret i erfaring efter markedsføring (hyppighed ikke kendt): hoste, udslæt, forhøjet blodtryk, inklusive hypertension. Brug af lægemidler, der stimulerer β2-adrenerge receptorer, kan øge niveauet af insulin, frie fedtsyrer, glycerol og ketonlegemer i blodet. Hjælpestoffet lactose indeholder en lille mængde mælkeproteiner, som kan forårsage allergiske reaktioner.

Interaktioner

Lægemidlet skal anvendes med forsigtighed hos patienter, der tager lægemidler som kinidin, disopyramid, procainamid, phenothiaziner, antihistaminer, MAO-hæmmere, makrolider og tricykliske antidepressiva eller lægemidler, der forlænger QT-intervallet, da de kan øge virkningen af lægemidler, der stimulerer adrenerge receptorer på kredsløbssystemet. Lægemidler, der forlænger QT-intervallet, øger risikoen for at udvikle ventrikulær arytmi. Samtidig administration af andre sympatomimetika kan øge præparatets uønskede virkninger. Samtidig administration af xanthinderivater, steroider eller diuretika kan forstærke de mulige hypokalæmiske virkninger af β2-adrenerge stimulanser. Hypokaliæmi kan øge følsomheden for arytmier hos patienter behandlet med digitalisglykosider. Der er en øget risiko for arytmier hos patienter, der samtidig får halogeneret kulbrintebedøvelse. Anvendelsen af antikolinergika kan forbedre den bronchodilaterende virkning af formoterol. Betablokkere kan svække eller hæmme præparatets virkning. Af denne grund bør præparatet ikke anvendes sammen med lægemidler, der blokerer β2-adrenerge receptorer (også i form af øjendråber), medmindre det er absolut nødvendigt at administrere dem.