5-Fluorouracil-Ebewe

1 ml opløsning indeholder 50 mg fluorouracil.

Handling

En cytostatikum fra gruppen af ​​antimetabolitter, et fluoreret pyridinderivat. Det forstyrrer biosyntese af nukleinsyrer og hæmmer celledeling. Efter intravenøs administration distribueres den hurtigt i kroppen, især i hurtigt prolifererende væv såsom knoglemarv, tarmslimhinde og neoplastisk væv. Det trænger ind i blod-hjerne-barrieren og også moderkagen. Plasmaproteinbinding er ca. 10%. Lægemidlet metaboliseres hovedsageligt i leveren til dets aktive metabolit - dihydro-5-fluorouracil og inaktive metabolitter (kuldioxid og urinstof). Den gennemsnitlige halveringstid er 10-20 minutter og afhænger af dosis af lægemidlet. Lægemidlet udåndes primært (60-80%) gennem lungerne som kuldioxid. Derudover udskilles det uændret i urinen (7-20%). Eliminering af lægemidlet er forlænget ved nyresvigt.

Dosering

Lægemidlet er kun beregnet til intravenøs og intra-arteriel administration. Valget af den passende dosis og behandlingsregime afhænger af patientens tilstand, typen af ​​kræft, der behandles, og om 5-fluorouracil vil blive administreret som monoterapi eller i kombinationsbehandling med en anden type behandling. Behandlingen skal begynde på et hospital. Den samlede daglige dosis 5-fluorouracil bør ikke overstige 1 g. Daglig monitorering af blodpladet og antallet af hvide blodlegemer anbefales, og behandlingen bør afbrydes, hvis antallet af blodplader falder til under 100.000 / mm3 eller antallet af hvide blodlegemer falder under 3000 / mm3. Dosering er typisk baseret på patientens faktiske kropsvægt, medmindre patienten er overvægtig, ødem eller andre former for væskeretention, såsom ascites. I disse tilfælde skal vægten bruges til beregningen. Lægemidlet skal administreres ved intravenøs injektion eller ved intravenøs eller intra-arteriel infusion. En eksempelvis dosering er vist nedenfor. Tarm- og endetarmskræft. Startdosis kan gives ved infusion eller ved intravenøs injektion, hvor infusion foretrækkes på grund af den lavere toksicitet. Intravenøs infusion. Daglig dosis på 15 mg / kg kropsvægt (600 mg / m2), men ikke mere end 1 g pr. Infusion, skal fortyndes i 300 til 500 ml 5% glucoseopløsning eller 300 til 500 ml 0,9% NaCl-opløsning og infunderes over 4 timer. der er ingen bivirkninger, skal infusionen administreres over på hinanden følgende dage, indtil en samlet dosis på 12 til 15 g er nået. Nogle patienter har fået en samlet dosis på op til 30 g med en maksimal daglig dosis på 1 g. hæmatopoietiske og fordøjelsessystemer. Lægemidlet kan også gives som en kontinuerlig infusion over 24 timer. Intravenøs injektion. 12 mg / kg dosis (480 mg / m2) pr. Dag kan administreres som en intravenøs injektion i 3 dage. Hvis der ikke opstår bivirkninger, skal dosis på 6 mg / kg administreres på dag 5, 7 og 9. (240 mg / m2). Til vedligeholdelsesbehandling gives en dosis på 5 til 10 mg / kg en gang om ugen. (200 til 400 mg / m2) ved intravenøs injektion. I alle tilfælde bør understøttende behandling kun startes, efter at bivirkningerne er forsvundet. Brystkræft. Ved behandling af brystkræft kan 5-fluorouracil anvendes samtidigt med fx methotrexat og cyclophosphamid eller med doxorubicin og cyclophosphamid. For dette regime er dosis 10 til 15 mg / kg. (400 til 600 mg / m2) administreres intravenøst ​​på dag 1 og 8 i det 28-dages behandlingsforløb. Det kan også gives som en 24-timers kontinuerlig intravenøs infusion, normalt i en dosis på 8,25 mg / kg. (350 mg / m2). Andre administrationsmetoder. Intra-arteriel infusion: daglig dosis på 5 til 7,5 mg / kg. (200 til 300 mg / m2) kan administreres ved kontinuerlig 24-timers intra-arteriel infusion. Intra-arteriel infusion kan også bruges lokalt, både til behandling af primære tumorer og metastaser. Særlige patientgrupper. Det anbefales at reducere dosis til patienter: svækket; efter større operation inden for de sidste 30 dage; med knoglemarvsdepression med nedsat lever- eller nyrefunktion. Der er ingen data om brugen af ​​lægemidlet til børn - der er ingen doseringsanbefalinger for 5-fluorouracil til børn. Hos ældre patienter anvendes 5-fluorouracil i lignende doser som hos voksne.

Indikationer

Monoterapi eller kombinationsbehandling til behandling af ondartede svulster, især bryst-, tyktarms- og endetarmskræft, mave- og bugspytkirtelkræft.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for 5-fluorouracil. Knoglemarvsdepression, især efter strålebehandling eller behandling med andre kræftmidler. Væsentlige ændringer i blodets sammensætning. Blødninger. Betændelse og sårdannelse i mundslimhinden og mave-tarmkanalen. Alvorlig diarré. Alvorlige lever- eller nyreproblemer. Alvorlige smitsomme sygdomme. Alvorligt spild. Plasma bilirubin over 85 µmol / L. Graviditet og amning. Brug af levende vacciner bør undgås. Fluorouracil (5-FU) må ikke anvendes samtidigt med brivudin, sorivudin og dets analoger. Hos patienter med DPD-mangel øger de sædvanlige doser fluorouracil bivirkningerne. Hvis der opstår alvorlige bivirkninger, kan det være tilrådeligt at overvåge DPD-niveauer. Fluorouracil bør ikke anvendes til patienter med DPD-mangel.

Forholdsregler

Under behandlingen skal blodtalene overvåges dagligt, og behandlingen bør afbrydes, hvis blodpladetallet falder til under 100.000 / mm3 eller leukocytantal under 3.000 / mm3. Behandlingen skal også stoppes ved det første tegn på betændelse eller sårdannelse i munden, svær diarré, gastrointestinal sårdannelse, gastrointestinal blødning eller blødning. Lægemidlet skal anvendes med forsigtighed hos patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion eller med gulsot og hos patienter, der har smerter i brystet under eller før behandling og har haft en hjertesygdom i anamnesen. Der skal udvises særlig forsigtighed hos patienter efter bestråling i høj dosis til bækkenområdet og efter behandling med alkyleringsmidler og hos patienter med fjernelse af binyrerne eller hypofysen. Der er ingen data om brugen af ​​stoffet til børn.

Uønsket aktivitet

Meget almindelig: leukopeni, trombocytopeni; betændelse i fordøjelseskanalen (betændelse i munden, spiserøret, halsen eller endetarmen). Almindelig: agranulocytose, anæmi, knoglemarvsdepression; forbigående og reversibelt cerebellært syndrom inklusive lidelse, forbigående forvirringstilstand og bevægelsesforstyrrelser af ekstrapyramidal og kortikal oprindelse; diarré, kvalme og opkastning, anoreksi; reversibel alopeci. Ikke almindelig: feber; overfølsomhedsreaktioner søvnighed brystsmerter, iskæmi, EKG-abnormiteter, dysfunktion i venstre ventrikel epistaxis, hypotension, tromboflebitis; gastrointestinal sårdannelse, gastrointestinal blødning; hudændringer (fx tør hud, revner, erosioner, erytem, ​​udslæt, kløe, lysfølsomhed, allergiske hudreaktioner, misfarvning, stribet misfarvning eller misfarvning omkring venerne, negleændringer, palmar-plantar erytrodysæstesisyndrom efter høje doser af lægemidlet knoglenekrose i næsen; nyresvigt; spermatogenese og ægløsningsproblemer; træthed Sjælden: konjunktivitis, lakrimation, tårekanalstenose, synsforstyrrelse, fotofobi, optisk neuritis; myokardieinfarkt Meget sjælden: iskæmisk slagtilfælde i forbindelse med brugen af kombinationsbehandling (f.eks. 5-fluorouracil + mitomycin C eller cisplatin); kardiogent shock; levercelleskader, dødelig levernekrose.

Graviditet og amning

Lægemidlet bør ikke bruges under graviditet, især i første trimester. De forventede fordele skal afvejes mod den potentielle risiko for fosteret i hvert enkelt tilfælde. Ammende ammere bør afstå fra at amme under behandlingen med præparatet. Effektiv prævention bør anvendes af både kvinder og mænd behandlet med 5-fluorouracil i op til 3 måneder efter seponering af behandlingen.

Kommentarer

Under behandlingen skal den daglige blodtælling bestemmes, og lever- og nyrefunktionsindikatorer skal overvåges. Lægemidlet kan forstyrre evnen til at køre bil og betjene maskiner.

Interaktioner

Må ikke administreres sammen med aminophenazon, phenylbutazon og sulfonamider. Alvorligheden af ​​bivirkninger af fluorouracil forekommer ved samtidig brug af calciumfolinat (diarré), antracycliner (kardiotoksicitet), mitomycin (hæmolytisk uræmisk syndrom). Kombinationen med andre cytostatika (cyclophosphamid, vincristin, methotrexat, cisplatin, doxorubicin), folinsyre og alfa-interferon øger lægemidlets effektivitet og toksicitet. Allopurinol reducerer stoffets toksicitet og effektivitet, mens chlordiazepoxid, disulfiram, griseofulvin og isoniazid øger dets effektivitet. Cimetidin kan øge plasmakoncentrationen af ​​5-fluorouracil. Metronidazol har en lignende virkning og kan øge toksiciteten af ​​5-fluorouracil. Levamisol kan øge hepatotoksiciteten af ​​5-fluorouracil. Thiazider kan øge knoglemarvstoksiciteten af ​​lægemidler mod kræft. Vinorelbine kan, når det anvendes samtidigt med 5-fluorouracil og folinsyre, forårsage svær mucositis. Brug af levende vacciner kan føre til en øget multiplikation af den virus, der er indeholdt i vaccinen.

Pris

5-Fluorouracil-Ebewe, 100% pris 77,43 PLN

Præparatet indeholder stoffet: Fluorouracil